Дротаверин

Наименование лекарственного препарата

Торговое наименование: Дротаверин

Международное непатентованное наименование (МНН): Дротаверин

Лекарственная форма: Раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав на 1 мл.

• Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид (в пересчете на безводное вещество) — 20,0 мг;
• Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1,0 мг, этанол 95% — 0,08 мл, вода для инъекций — до 1,0 мл.

  Описание:

  Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.

  Фармакотерапевтическая группа: спазмолитическое средство.

  Код АТХ: А03AD02

  Фармакологические свойства

  Фармакодинамика

  Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы-4 (ФДЭ-4). ФДЭ-4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат (цАМФ) до аденозинмонофосфат АМФ.
  Ингибирование ФДЭ-4 приводит к повышению концентрации цАМФ, который активирует цАМФ-зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.
  In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4 без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ-4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ-4 отмечается в желче- и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ-3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

  Фармакокинетика

• Биодоступность — 100 %.
• Дротаверин и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер. Не проникает через гематоэнцефалический барьер.
• Связь с белками плазмы крови — 95 - 97%.
• За 72 часа практически полностью выводится из организма.
• При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2-4 минуты. Максимальный эффект наступает через 30 минут. Высвобождается из связи с белками плазмы крови постепенно, обеспечивая продолжительное действие.
• Период полувыведения 2-4 часа.
• Метаболизм осуществляется в печени, основная часть метаболитов выделяется почками.

  Показания к применению

• Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, нерихолецистит, холангит, папиллит.
• Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.
• В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазм кардии и привратника, энтерит, колит, синдром раздраженного кишечника; при гинекологических заболеваниях: дисменорея; при проведении некоторых инструментальных исследований, в том числе при холецистографии.

  Противопоказания

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• гиперчувствительность к натрия дисульфиту;
• тяжелая печеночная или почечная недостаточность;
• тяжелая хроническая сердечная недостаточность;
• AV-блокада II–III степени;
• детский возраст;
• период родов;
• период кормления грудью.
  Если у Вас одно из перечисленных заболеваний (состояний), перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

  Рекомендуем для вас

  С осторожностью

  При артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.

  Применение при беременности и в период грудного вскармливания

  Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
  При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

  Способ применения и дозы

  Внутримышечно по 2–4 мл (40–80 мг) 1–3 раза в сутки. Курс лечения 1–2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки. При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) — по 2–4 мл (40–80 мг) в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд). Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

  Побочное действие

• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления, аритмия, коллапс (при внутривенном введении).
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор.
• Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд, анафилактический шок.
• Местные реакции: реакции в месте введения.
• Прочие: чувство жара, потливость.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

При передозировке возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.

Симптомы:

атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра.

Лечение:

в случае передозировки пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением и им следует проводить симптоматическую терапию и лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Ослабляет противопаркинсонический эффект леводопы (усиление ригидности и тремора).
• Усиливает (особенно при внутривенном введении) спазмолитическое действие папаверина, бендазола и других спазмолитиков, включая м-холиноблокаторы. Усиливает гипотензию, вызываемую трициклическими антидепрессантами, хинидином, прокаинамидом.
• Снижает спазмогенную активность морфина.
• Фенобарбитал усиливает спазмолитическое действие дротаверина.

  Особые указания

  Препарат содержит дисульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, включая анафилактические симптомы и бронхоспазм у чувствительных лиц, особенно у лиц с астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе. В случае повышенной чувствительности к дисульфиту парентерального применения препарата следует избегать (см. раздел «Противопоказания»).
  При внутривенном введении дротаверина у пациентов с пониженным артериальным давлением больной должен находиться в горизонтальном положении в связи с риском развития коллапса.

  Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

  В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами или заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

  Форма выпуска

  Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 20 мг/мл.
  По 2 мл в стеклянные шприцы нейтрального стекла с замком Луер-Лок, с твердым колпачком и комплектующими. По 1 шприцу в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или полиэтилентерефталатной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с иглой инъекционной и инструкцией по применению в пачку из картона коробочного.

  Условия хранения

  В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
  Хранить в недоступном для детей месте.

  Срок годности

  1 год.
  Препарат не следует применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

  Условия отпуска

  Отпускают по рецепту.

  Производитель/организация, принимающая претензии

  Федеральное государственное унитарное предприятие «Научно-производственный центр «Фармзащита» Федерального медико-биологического агентства (ФГУП НПЦ «Фармзащита» ФМБА России).
  141402, Московская обл., г. Химки, Вашутинское ш., д.11
  Тел. (495) 789-65-55
  Сайт: www.atompharm.ru
  E-mail: info@atompharm.ru
  Начальник отдела регистрации лекарственных средств Я.В. Алхимова