Дипиридамол-ВЕРТЕКС
Торговое наименование: Дипиридамол – ВЕРТЕКС
Международное непатентованное или группировочное наименование: дипиридамол
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Дозировка 25 мг- действующее вещество: дипиридамол 25,00 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 67,75 мг, лактозы моногидрат — 28,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) — 3,75 мг, повидон К-30 — 2,50 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный — 1,25 мг, магния стеарат — 1,25 мг;
- пленочная оболочка: [гипромеллоза — 2,500 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 0,9700 мг, тальк — 0,9630 мг, титана диоксид — 0,5435 мг, краситель железа оксид желтый (железа оксид) — 0,0235 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (10,87 %), краситель железа оксид желтый (железа оксид) (0,47 %)] — 5,0 мг.
- действующее вещество: дипиридамол 75,00 мг;
- вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 33,75 мг, лактозы моногидрат — 12,50 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, тип А) — 3,75 мг, повидон К-30 — 2,50 мг, кремния диоксид коллоидный гидрофобный — 1,25 мг, магния стеарат — 1,25 мг;
- пленочная оболочка: [гипромеллоза — 2,500 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) — 0,9700 мг, тальк — 0,9630 мг, титана диоксид — 0,4520 мг, краситель железа оксид желтый (железа оксид) — 0,1150 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (50%), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу) (19,4%), тальк (19,26%), титана диоксид (9,04%), краситель железа оксид желтый (железа оксид) (2,30%)] — 5,0 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого (для дозировки 25 мг) и желтого (для дозировки 75 мг) цвета. На поперечном разрезе ядро ярко-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилатирующее средство
Код АТХ
B01AC07
Фармакологическое действие
Дипиридамол подавляет агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, обладает мягким сосудорасширяющим действием. Механизмы, посредством которых дипиридамол оказывает тромбозолитическое действие при агрегации тромбоцитов, связаны с:
- подавлением образования замка аденозина (ингибировании реабсорбции тромбоцитами),
- усилением выброса серотонина и тромбовагидров;
- блокированием активности фосфодиэстеразы тромбоцитов.
В результате активируется аденилатциклаза, что приводит к увеличению концентрации циклического АМФ (цАМФ) и подавлению агрегации тромбоцитов. Дипиридамол предотвращает тромбообразование, угнетает агрегацию тромбоцитов благодаря своему влиянию на циклические нуклеотиды.
Дипиридамол также обладает сосудорасширяющим действием, преимущественно на артериальное русло. Это действие обусловлено:
- блокадой фосфодиэстеразы и повышением уровня цАМФ в гладкомышечных клетках сосудов;
- увеличением высвобождения эндогенного аденозина, который обладает сосудорасширяющим действием.
Таким образом, дипиридамол оказывает как антиагрегантное, так и вазодилатирующее действие.
Механизм действия
Дипиридамол подавляет агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, обладает мягким сосудорасширяющим действием. Механизмы, посредством которых дипиридамол оказывает тромбозолитическое действие при агрегации тромбоцитов, связаны с:
- подавлением образования замка аденозина (ингибировании реабсорбции тромбоцитами),
- усилением выброса серотонина и тромбовагидров;
- блокированием активности фосфодиэстеразы тромбоцитов.
В результате активируется аденилатциклаза, что приводит к увеличению концентрации циклического АМФ (цАМФ) и подавлению агрегации тромбоцитов. Дипиридамол предотвращает тромбообразование, угнетает агрегацию тромбоцитов благодаря своему влиянию на циклические нуклеотиды.
Дипиридамол также обладает сосудорасширяющим действием, преимущественно на артериальное русло. Это действие обусловлено:
- блокадой фосфодиэстеразы и повышением уровня цАМФ в гладкомышечных клетках сосудов;
- увеличением высвобождения эндогенного аденозина, который обладает сосудорасширяющим действием.
Таким образом, дипиридамол оказывает как антиагрегантное, так и вазодилатирующее действие.
Фармакокинетика
Абсорбция
При приеме внутрь дипиридамол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 37-66%. Время достижения максимальной концентрации (Cmax) в плазме крови около 2 часов.
Распределение
Дипиридамол почти полностью связывается с белками плазмы крови. После приема внутрь всасывается сравнительно медленно.
Метаболизм
Дипиридамол метаболизируется в печени путем связывания с глюкуроновой кислотой.
Выведение
Период полувыведения:
- в начальной фазе составляет 20-30 минут,
- в конечной фазе выведения — 10-12 часов.
Выделяется преимущественно в желчь и выводится через кишечник в виде моноглюкуронида. Небольшое количество дипиридамола (1-3%) выводится почками.
Показания к применению
- Вторичная профилактика ишемического инсульта и транзиторной ишемической атаки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах или в виде монотерапии при непереносимости ацетилсалициловой кислоты).
- В качестве дополнения к пероральным антикоагулянтам непрямого действия для профилактики послеоперационных тромбоэмболических осложнений после замены сердечного клапана.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
- Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
- Острый инфаркт миокарда.
- Нестабильная стенокардия.
- Распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий.
- Субаортальный стеноз.
- Декомпенсированная сердечная недостаточность.
- Выраженная артериальная гипотензия, коллапс.
- Тяжелая артериальная гипертензия.
- Тяжелые нарушения сердечного ритма.
- Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ).
- Декомпенсированная почечная недостаточность.
- Печеночная недостаточность.
- Геморрагические диатезы.
- Заболевания со склонностью к кровотечениям (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и др.).
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Пациенты пожилого возраста (может вызвать ортостатическую гипотензию).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка. Продолжительность курса лечения определяется врачом.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, натощак, запивая небольшим количеством воды, не разламывая и не разжевывая. Доза препарата подбирается в зависимости от показаний, тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. Длительность курса лечения определяется врачом.
Вторичная профилактика ишемического инсульта и транзиторной ишемической атаки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах или в виде монотерапии при непереносимости ацетилсалициловой кислоты)
Рекомендуемая доза дипиридамола составляет 300-600 мг в сутки, разделенная на 3 или 4 приема.
В качестве дополнения к пероральным антикоагулянтам непрямого действия для профилактики послеоперационных тромбоэмболических осложнений после замены сердечного клапана
Рекомендуемая доза дипиридамола составляет 300-600 мг в сутки, разделенная на 3 или 4 приема.
Особые группы пациентов
Пожилой возраст
Коррекции режима дозирования не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
При применении препарата в терапевтических дозах побочные эффекты обычно не выражены и носят преходящий характер.
В испытаниях in vitro и in vivo признаков мутагенного или канцерогенного потенциала не обнаружено. В экспериментах на животных не было зафиксировано указаний на тератогенные эффекты.
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
- очень часто ≥ 1/10;
- часто от ≥ 1/100 до < 1/10;
- нечасто от ≥ 1/1000 до < 1/100;
- редко от ≥ 1/10000 до < 1/1000;
- очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения;
- частота неизвестна по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
- нечасто: тахикардия, «приливы» крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при применении в дозе более 225 мг/сутки).
- нечасто: снижение артериального давления (особенно при совместном применении с другими вазодилататорами).
- нечасто: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль.
Обычно эти побочные эффекты, появившись в начале курса лечения, исчезают при более длительном применении препарата.
- нечасто: тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения;
- очень редко: повышенная кровоточивость после хирургических вмешательств.
- редко: аллергические реакции, такие как кожная сыпь, крапивница.
- частота неизвестна: слабость, головокружение, головная боль, гиперемия кожи лица, артрит, миалгия, ринит, усиление симптомов ИБС, таких как стенокардия, инфаркт миокарда.
- частота неизвестна: бронхоспазм.
Передозировка
Симптомы
Выраженное снижение артериального давления, развитие или обострение приступов стенокардии, тахикардия, ощущение жара, «приливов» крови к лицу, повышенное потоотделение, беспокойство, слабость и головокружение.
Лечение
Применяются меры в соответствии с общими нормами медицинской помощи, принятыми при случайном отравлении (индукция рвоты, промывание желудка, применение адсорбентов для снижения всасывания (активированный уголь и т.п.). Нежелательное вазодилатирующее действие препарата можно купировать медленным (50-100 мг/мин) внутривенным введением аминофиллина. В случае возникновения симптомов стенокардии показано применение нитроглицерина сублингвально.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Ксантиновые производные (кофе, чай, производные теофиллина) могут ослаблять сосудорасширяющее действие дипиридамола.
- Дипиридамол при одновременном применении может усиливать действие антикоагулянтов и ацетилсалициловой кислоты.
- Дипиридамол усиливает действие гипотензивных препаратов.
- Ослабляет свойства ингибиторов холинэстеразы.
- Цефалоспорины усиливают антитромбическое действие дипиридамола.
- Антациды уменьшают максимальную концентрацию дипиридамола из-за снижения абсорбции.
Особые указания
- Дипиридамол противопоказан детям в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных по безопасности и эффективности.
- Во время лечения следует избегать употребления кофе и чая.
- У пациентов с миастенией gravis после изменения дозы дипиридамола может потребоваться коррекция доз препаратов, используемых в комплексной терапии миастении.
- Пациентам, постоянно принимающим дипиридамол перорально, нельзя дополнительно назначать его внутривенно. Если необходимо провести тест нагрузки дипиридамолом внутривенно для диагностики заболеваний коронарных артерий, пероральный прием препарата необходимо прекратить за 24 часа до проведения процедуры.
- При синдроме коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано применение аминофиллина.
- Сообщалось о небольшом числе пациентов, у которых было показано, что неконъюгированный дипиридамол в различной степени включается в конкременты в желчном пузыре (до 70% от сухого веса камня). Все эти пациенты были пожилыми, имели признаки восходящего холангита и в течение ряда лет получали перорально дипиридамол. Нет никаких доказательств того, что дипиридамол был инициирующим фактором, вызывающим образование камней в желчном пузыре у этих пациентов. Возможно, что бактериальное деглюкуронирование конъюгированного дипиридамола в желчи является механизмом, ответственным за присутствие дипиридамола в составе конкрементов в желчном пузыре.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами
В связи с возможностью снижения артериального давления и возникновения головокружения в период приема препарата, способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться. Поэтому в период лечения дипиридамолом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг и 75 мг.
- 10, 15, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
- 40 или 100 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
- 4 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 20 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 30 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
- Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
- Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
АО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 197350, г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Производитель
АО «ВЕРТЕКС», Россия
Адрес производства: г. Санкт-Петербург, Дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Организация, принимающая претензии потребителей:
АО «ВЕРТЕКС», Россия
199106, г. Санкт-Петербург, Васильевский остров, 24-линия, д. 27, лит. А.
Тел./факс:
Представитель АО «ВЕРТЕКС»
С.А. Копатько
