Доксиламин

Торговое наименование: Доксиламин

Международное непатентованное или группировочное наименование: Доксиламин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

• Действующее вещество: Доксиламина сукцинат – 15,0 мг.
• Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 50,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 27,7 мг, кроскармеллоза натрия - 5,0 мг, повидон К-17 – 0,8 мг, магния стеарат – 1,0 мг.
• Пленочная оболочка: Опадрай II 85F48105 белый 3 мг: поливиниловый спирт – 46,9%, макрогол MW 3350 – 23,6%, тальк – 17,4%, титана диоксид – 12,1%.

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской на одной стороне таблетки. На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антагонист Н1-гистаминовых рецепторов.

Код АТХ: R06AA09.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Блокатор Н1-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает снотворное, антигистаминное, седативное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, не изменяет фазы сна. Длительность действия 6-8 ч.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови (Стах) в среднем достигается через 2 часа после приема внутрь. Период полувыведения доксиламина (Т) составляет около 10 часов. Абсорбция высокая, метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалитический барьер. Выводится на 60% почками в неизменном виде, частично через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).

Особые группы пациентов:

• У пациентов пожилого возраста
• У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью период полувыведения доксиламина может удлиняться. При повторных приемах препарата равновесная концентрация доксиламина и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.

Показания к применению

Преходящие нарушения сна.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к доксиламину и другим компонентам препарата, к другим антигистаминным средствам;
• закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы;
• заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;
• детский возраст, подростковый возраст до 15 лет.

С осторожностью

• Пациентам со случаями апноэ в анамнезе в связи с тем, что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне).
• Пациентам старше 65 лет в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падения (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением периода полувыведения.
• Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (период полувыведения может увеличиваться).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

На основании адекватных и хорошо контролируемых исследований установлено, что доксиламин может применяться у беременных женщин на протяжении всего периода беременности.

В случае назначения данного препарата на поздних сроках беременности, следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.

Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного и возбуждающего эффекта у ребенка, кормить грудью при применении препарата не следует.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством жидкости. Принимать за 15-30 минут до сна.

• Для взрослых и детей старше 15 лет рекомендуемая доза составляет 7,5-15 мг (1/2 или 1 таблетка) в день.
• Если лечение неэффективно, то по рекомендации врача доза может быть увеличена до 30 мг (2 таблетки) в день.

Продолжительность лечения от 2 до 5 дней. Если бессонница сохраняется, то необходимо обратиться к врачу.

Применение у особых групп пациентов:

• Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: В связи с данными об увеличении концентрации в плазме крови и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.
• Применение у пациентов старше 65 лет: Блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и увеличении времени полувыведения рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Побочное действие

• Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена), спутанность сознания, галлюцинации.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, запор.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
• Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
• Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня креатин-фосфокиназы.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиз.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: дневная сонливость, возбуждение, расширение зрачка (мидриаз), нарушения аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи (гиперемия), повышение температуры тела (гипертермия), синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, дрожь (тремор), непроизвольные движения пальцев рук и ног (атетоз), судороги (эпилептический синдром), кома.

Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем уровня креатинфосфокиназы.
При появлении указанных симптомов необходимо срочно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое (м-холиномиметики и др.), в качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (в количестве 50г для взрослых и 1 г/кг массы тела для детей).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Одновременное применение доксиламина с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты), нейролептиками, анксиолитиками, седативными Н1-антигистаминовыми препаратами, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС). При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту.
В виду того, что алкоголь усиливает седативный эффект большинства блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, в том числе и препарата Доксиламин, необходимо избегать его одновременного применения с лекарственными препаратами, содержащими этанол, а также употребления алкогольных напитков.

Особые указания

Следует принимать во внимание, что нарушения сна могут иметь различные причины, в том числе не требующие медикаментозного лечения.

Доксиламин оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение Н1-антигистаминовых препаратов может оказывать м-холиноблокирующий, анти-альфа-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызвать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.

Как все снотворные или седативные препараты, доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне), увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.

В одной таблетке препарата содержится 50 мг лактозы моногидрата, что следует принимать во внимание у пациентов с редкой выраженной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозно-галактозной мальабсорбцией.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления транспортными средствами, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия отпуска

По рецепту.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

• При температуре не выше 25 °C.
• Хранить в недоступном для детей месте.

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей

АО «ФОРП», Россия,

121087, г. Москва, Промышленный проезд, д.5, стр. 1, 2, 3, 4

Тел./факс: (499) 730-76-13.

Производитель

ООО НПО «ФармВИЛАР», Россия,

249096, Калужская обл., г. Малоярославец, ул. Коммунистическая, д. 115.

Генеральный директор АО «ФОРП» Е.И.Абашина