Мепивакаин-Бинергия

Раздел 1. Общая информация

Торговое наименование:

Мепивакаин-Бинергия

Международное непатентованное наименование:

мепивакаин

Лекарственная форма:

раствор для инъекций

Состав

1 мл препарата содержит:

• действующее вещество: мепивакаина гидрохлорид – 30 мг;
• вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Местноанестезирующее средство

Код АТХ:

N01BB03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Мепивакаин является местноанестезирующим средством амидного типа. Взвешенный путем инъекции раствор с чувствительными нервными окончаниями или первыми водяными, мепивакаин обратно блокирует потенциал-зависимые натриевые каналы, препятствует генерации импульсов в окончательных чувствительных нервов и проведению болевых импульсов в нервной системе. Мепивакаин является липофильным – значение pKa составляет 7,6. Мепивакаин проникает через мембрану нерва в основной форме, затем, после рас-
пространения, оказывает фармакологическое действие в ионизированной форме. Соотно-
шение данных форм мепивакаина определяется значением рН тканей в анестезируемой области. При низких значениях рН ткани, например, в воспаленных тканях, основная форма мепивакаина присутствует в неизвестных количествах, в связи с чем анестезия может быть недостаточной.

В отличии от большинства местных анестетиков, обладающих сосудорасширяющими свойствами, мепивакаин не оказывает выраженного действия на сосуды и может применяться в стоматологии без вазоконстриктора.

Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее выполнения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента.

При периферической нервной блокаде действие препарата наступает через 2-3 минуты.
Средняя продолжительность действия при анестезии пульпы составляет 20-40 минут, а при анестезии мягких тканей – 2-3 часа.
Продолжительность моторной блокады не превышает продолжительность анестезии.

Фармакокинетика

Всасывание, распределение

При введении в ткани челюстно-лицевой области посредством проводниковой или ин-
фильтрационной анестезии максимальная концентрация мепивакаина в плазме крови дости-
гается примерно через 30-60 минут после проведения инъекции. Длительность дей-
ствия определяется скоростью диффузии из тканей в кровяное русло. Коэффициент рас-
пределения составляет 0,8. Связывание с белками плазмы крови составляет 69-78% (глав-
ным образом, с альфа-1-кислым гликопротеином).

Степень биодоступности достигает 100% в области действия.

Метаболизм

Мепивакаин быстро метаболизируется в печени (подвергаясь гидролизу микросомальны-
ми ферментами) путем гидроксилирования и деалкилирования до т-гидроксимепива-
каина, р-гидроксимепивакаина, пипеколилксилидина и только 5-10% выводится почками
в неизменном виде.

Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.

Выведение

Выводится почками, в основном, в виде метаболитов. Метаболиты, преимущественно, вы-
водятся из организма с желчью. Период полувыведения (Т1/2) длительный и составляет от
2 до 3 часов. Период полувыведения мепивакаина из плазмы крови увеличивается у паци-
ентов с нарушениями печеночной функции и/или при наличии уремии. При патологии пе-
чени (цирроз, гепатит) возможна кумуляция мепивакаина.

Раздел 2. Показания к применению

Инфильтрационная, проводниковая, интралигаментарная, внутрикостная и внутрипуль-
парная анестезия при хирургических и других болезненных стоматологических
вмешательствах.

Препарат не содержит сосудосуживающего компонента, что позволяет его использовать у
пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, сахарным диабетом, закрыто-
угольной глаукомой.

Раздел 3. Противопоказания

• гиперчувствительность к мепивакаину (в том числе к другим местноанестезирующим
  препаратам группы амидов) или другим вспомогательным веществам, входящим в состав
  препарата;
• тяжелые заболевания печени: цирроз, наследственная или приобретенная порфирия;
• миастения gravis;
• детский возраст до 4 лет (масса тела менее 20 кг);
• нарушения сердечного ритма и проводимости;
• острая декомпенсированная сердечная недостаточность;
• артериальная гипотензия;
• внутрисосудистое введение (перед введением препарата необходимо провести аспираци-
  онную пробу, см. раздел «Особые указания»).

Раздел 4. Осторожность

• состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хрониче-
  ская сердечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания печени);
• прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности;
• воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции;
• дефицит псевдохолинэстеразы;
• почечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• ацидоз;
• пожилой возраст (старше 65 лет);
• атеросклероз;
• эмболия сосудов;
• диабетическая полинейропатия.

Раздел 5. Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Во время беременности местная анестезия считается наиболее безопасным методом для
снятия боли при стоматологических вмешательствах. Препарат не влияет на течение бе-
ременности, однако, в связи с тем, что мепивакаин может проникать через плаценту,
необходимо оценить пользу для матери и риск для плода, особенно в первом триместре
беременности.

Период грудного вскармливания

Местные анестетики, в том числе мепивакаин, в незначительной мере выделяются в груд-
ное молоко. При однократном применении препарата негативное влияние на ребенка ма-
ловероятно. Не рекомендуется осуществлять грудное вскармливание в течение 10 часов
после применения препарата.

Раздел 6. Способ применения и дозы

Количество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера оперативного
вмешательства или манипуляций.

Скорость введения не должна превышать 1 мл препарата за 1 минуту.

Во избежание внутривенного введения необходимо всегда проводить аспирационный
контроль.

Используют наименьшую дозу препарата, обеспечивающую достаточную анестезию.
Средняя разовая доза – 1,8 мл (1 картридж).

Не следует использовать уже вскрытые картриджи для лечения других пациентов.
Картриджи с неиспользованным остатком препарата необходимо утилизировать.

Взрослые

Рекомендуемая максимальная разовая доза мепивакаина гидрохлорида составляет 300 мг
(4,4 мг/кг массы тела), что соответствует 10 мл препарата (около 5,5 картриджей).

Дети старше 4 лет (с массой тела более 20 кг)

Количество препарата зависит от возраста, массы тела и характера оперативного вмеша-
тельства. Средняя доза составляет 0,75 мг/кг массы тела (0,025 мл препарата/кг массы те-
ла).

Максимальная доза мепивакаина составляет 3 мг/кг массы тела, что соответствует 0,1 мл
препарата/кг массы тела.

В зависимости от массы тела рекомендуются следующие максимальные дозы препарата:

Раздел 7. Особые группы пациентов

У пожилых людей возможно повышение концентрации препарата в плазме крови в связи с
замедлением обмена веществ. У данной группы пациентов необходимо использование
минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью, а также у пациентов с гипо-
ксией, гиперкалиемией или метаболическим ацидозом также необходимо использование
минимальной дозы, обеспечивающей достаточную анестезию.

У пациентов с такими заболеваниями, как эмболия сосудов, атеросклероз или диабетиче-
ская полинейропатия необходимо снижение дозы препарата на треть.

Раздел 8. Побочное действие

Возможные побочные эффекты при применении препарата Мепивакаин-Бинергия анало-
гичны побочным эффектам, возникающим при приеме местноанестезирующих средств
амидного типа. Наиболее распространены нарушения со стороны нервной системы и сер-
дечно-сосудистой системы. Серьезные побочные эффекты являются системными.

Побочные эффекты сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем
MedDRA и классификацией частоты развития нежелательных реакций ВОЗ:

• очень часто (≥1/10)
• часто (≥1/100 до <1/10)
• нечасто (≥1/1000 до <1/100)
• редко (≥1/10000 до <1/1000)
• очень редко (<1/10000)
• частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

Раздел 9. Передозировка

Передозировка возможна при непреднамеренном внутрисосудистом введении препарата
или в результате исключительно быстрого всасывания препарата. Критической пороговой
дозой является концентрация 5-6 мкг мепивакаина гидрохлорида на 1 мл плазмы крови.

Симптомы

Со стороны центральной нервной системы

• Интоксикация легкой степени: парестезия и онемение полости рта, шум в ушах, «метал-
  лический» привкус во рту, страх, беспокойство, тремор, мышечные подергивания, рвота,
  дезориентация.
• Интоксикация средней степени: головокружение, тошнота, рвота, расстройство речи,
  оцепенение, сонливость, спутанность сознания, тремор, хореиформные движения, тонико-
  клонические судороги, расширение зрачков, учащенное дыхание.
• Интоксикация тяжелой степени: рвота (риск удушья), паралич сфинктера, потеря мы-
  шечного тонуса, отсутствие реакции и акинезия (ступор), нерегулярное дыхание, останов-
  ка дыхания, кома, летальный исход.

Со стороны сердца и сосудов

• Интоксикация легкой степени: повышение артериального давления, учащенное сердце-
  биение, учащенное дыхание.
• Интоксикация средней степени: учащенное сердцебиение, аритмия, гипоксия, бледность.
• Интоксикация тяжелой степени: тяжелая гипоксия, нарушение сердечного ритма (бради-
  кардия, снижение артериального давления, первичная сердечная недостаточность, фиб-
  рилляция желудочков, асистолия).

Лечение

При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу прекратить введение
препарата, а также обеспечить поддержку дыхательной функции, по возможности с при-
менением кислорода, мониторинг пульса и артериального давления.

При нарушении дыхания – кислород, эндотрахеальная интубация, искусственная вентиля-
ция легких (центральные аналептики противопоказаны).

При гипертензии необходимо приподнять верхнюю часть туловища пациента, при необ-
ходимости – нифедипин подъязычно.

При гипотензии необходимо привести положение тела пациента в горизонтальное поло-
жение, при необходимости внутрисосудистое введение раствора электролита, сосудосу-
живающих препаратов. При необходимости проводят возмещение объема циркулирую-
щей крови (например, растворами кристаллоидов).

При брадикардии вводят атропин (от 0,5 до 1 мг) внутривенно.

При судорогах необходимо оберегать пациента от сопутствующих повреждений, при
необходимости вводят внутривенно диазепам (от 5 до 10 мг). При продолжительных су-
дорогах вводят тиопентал натрия (250 мг) и мышечный релаксант короткого действия, по-
сле интубации проводится искусственная вентиляция легких кислородом.

При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке – внутривенная инфузия растворов
электролитов и плазмозаменителей, глюкокортикостероидов, альбумина.

При выраженной тахикардии и тахиаритмии – внутривенно бета-адреноблокаторы (селек-
тивные).

При остановке сердца необходимо незамедлительно провести сердечно-легочную реани-
мацию.

При применении местных анестетиков необходимо обеспечить доступ к аппарату для ис-
кусственной вентиляции легких, препаратам, повышающим давление, атропину, противо-
судорожным средствам.

Раздел 10. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Назначение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (фуразолидон, про-
карбазин, селегилин) повышает риск снижения артериального давления.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирую-
щее действие мепивакаина.

Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное другими лекарственны-
ми средствами. При одновременном применении с седативными средствами требуется
снижение дозы мепивакаина.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин, эноксапарин, варфарин) и препараты
низкомолекулярного гепарина повышают риск развития кровотечений.

При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержа-
щими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненно-
сти и отека.

Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств.

При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивное угнетающее
действие на ЦНС.

Проявляется антагонизм с антимиастеническими лекарственными средствами по дей-
ствию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что тре-
бует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические препараты, циклофосфамид, тиотепа)
снижают метаболизм мепивакаина.

При одновременном применении с блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов (цимети-
дин) возможно повышение уровня мепивакаина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антиаритмическими средствами (токаинид, симпатоли-
тики, препараты наперстянки) возможно усиление побочных эффектов.

Раздел 11. Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного
анестетика.

Применять только в условиях лечебного учреждения.

После открытия ампулы рекомендуется незамедлительное использование содержимого.

Препарат необходимо вводить медленно и непрерывно. При использовании препарата
необходимо контролировать артериальное давление, пульс и диаметр зрачков пациента.

Перед применением препарата необходимо обеспечить доступ к реанимационному обору-
дованию.

У пациентов, получающих лечение антикоагулянтами, повышен риск возникновения и
развития кровотечения.

Анестезирующее действие препарата может быть снижено при введении в воспаленную
или инфицированную область.

При применении препарата возможно непреднамеренное травмирование губ, щек, слизи-
стой оболочки и языка, особенно у детей, из-за снижения чувствительности.

Пациента следует предупредить о том, что прием пищи возможен только после восста-
новления чувствительности.

Перед введением препарата необходимо всегда проводить аспирационный контроль во
избежание внутрисосудистого введения.

Регионарная и местная анестезия должна проводиться опытными специалистами в соот-
ветствующим образом оборудованном помещении при доступности готового к немедлен-
ному использованию оборудования и препаратов, необходимых для проведения монито-
ринга сердечной деятельности и реанимационных мероприятий. Персонал, выполняющий
анестезию, должен быть квалифицированным и обучен технике выполнения анестезии,
должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежела-
тельных явлений и реакций и других осложнений.

В 1 мл препарата содержится 0,05 ммоль (1,18 мг) натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными
средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при
управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными ви-
дами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты пси-
хомоторных реакций.

Раздел 12. Форма выпуска

Раствор для инъекций 30 мг/мл.

По 1,7 мл, 1,8 мл препарата в картриджи из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидроли-
тического класса, укупоренные с одной стороны плунжерами из эластомерного материала,
а с другой стороны — комбинированными колпачками для стоматологических картриджей
для местной анестезии, состоящими из диска из эластомерного материала и алюминиевого
анодированного колпачка.

По 10 картриджей в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в контурной ячейко-
вой упаковке; или во вкладыше для фиксации картриджей.

По 1, 5, 10 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых упа-
ковок или вкладышей с картриджами вместе с инструкцией по применению в пачке из
картона.

На пачку с картриджами наклеивают две защитные этикетки с логотипом фирмы (кон-
троль первого вскрытия).

По 2 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла 1-го гидролитического
класса или из нейтрального стекла марки НС-3.

По 5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне).

По 1, 2 контурные пластиковые упаковки (поддоны) с ампулами вместе с инструкцией по
применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.

При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом из-
лома нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.

Раздел 13. Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.

Раздел 14. Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Раздел 15. Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Раздел 16. Информация о производителе

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение / Органи-
зация, принимающая претензии:

ЗАО «Бинергия», Россия, 143910, Московская область, г. Балашиха, ул. Крупешина, д. 1.
Тел.: 8-495-580-55-02
Факс: 8-495-580-55-03

Производитель и адрес места производства:

ФКП «Армавирская биофабрика», Россия, 352212, Краснодарский край, Новокубанский
район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11.

Зам. начальника отдела регистрации,
стандартизации и лицензирования
ЗАО «Бинергия»

Долина Е.Р.