Максотропил®

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

Пирацетам Авексима

Торговое наименование препарата: ПИРАЦЕТАМ АВЕКСИМА

Международное непатентованное наименование: пирацетам

Лекарственная форма: таблетки шипучие

Состав на одну таблетку

• действующее вещество: пирацетам – 600 мг;
• вспомогательные вещества: сорбитол 150 мг, натрия гидрокарбонат - 600 мг, винная кислота 472 мг, аспартам - 30 мг, повидон К-25 - 25 мг, эмульсия силиконовая (симетикон) - 1 мг, ароматизатор лимонный 10 мг, макрогол 6000 - 112 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или почти белого цвета с вкраплениями, с двухсторонней фаской, с характерным запахом лимона. Допускается шероховатость поверхности таблетки.

Фармакотерапевтическая группа: ноотропное средство.

Код АТХ: N06BX03.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пирацетам – ноотропный лекарственный препарат, который оказывает действие на центральную нервную систему различными путями: модифицирует нейротрансмиссию в головном мозге; улучшает условия, способствующие нейрональной пластичности; улучшает микроциркуляцию, воздействуя на реологические характеристики крови и не вызывая вазодилатацию.

Применение пирацетама у пациентов с церебральной дисфункцией повышает концентрацию внимания и когнитивные функции, улучшает, что сопровождается изменениями на электроэнцефалограмме (повышение α и β активности, снижение δ активности).

Способствует восстановлению когнитивных функций вследствие различных нарушений, таких как гипоксия, интоксикация или электросудорожная терапия.

Уменьшает продолжительность вызванного вестибулярного нейронита.

Пирацетам ингибирует повышенную агрегацию активированных тромбоцитов и, в случае патологической ригидности эритроцитов, улучшает их деформируемость и способность к фильтрации.

Фармакокинетика

Абсорбция.
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 100%.
После однократного приема пирацетама в дозе 2 г максимальная концентрация (Стах) достигается за 30 мин и составляет 40-60 мкг/мл, через 2-8 ч обнаруживается в спинномозговой жидкости.

Распределение.
Объем распределения (Vd) составляет около 0,6 л/кг. Общий клиренс 80-90 мл/мин. Не связывается с белками плазмы крови. Пирацетам проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также гемодиализные мембраны.
В исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.

Метаболизм.
Не метаболизируется.

Выведение.
Период полувыведения из плазмы крови (T1/2) составляет 4-5 ч и 8,5 ч из спинномозговой жидкости. T1/2 удлиняется при хронической почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности – до 59 ч). Выводится в неизмененном виде почками. Экскреция почками почти полная (>95%) в течение 30 ч. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин.
Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.

Показания к применению

• Симптоматическое лечение интеллектуально-мнестических нарушений при отсутствии установленного диагноза деменции.
• Уменьшение проявлений кортикальной миоклонии у чувствительных к пирацетаму пациентов как в качестве монотерапии, так и в составе комплексной терапии (в целях определения чувствительности к пирацетаму в конкретном случае может быть проведен пробный курс лечения).

Противопоказания

• гиперчувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также другим компонентам препарата;
• терминальная стадия почечной недостаточности;
• геморрагический инсульт;
• хорея Гентингтона;
• психомоторное возбуждение на момент назначения;
• детский возраст до 18 лет;
• непереносимость фруктозы;
• фенилкетонурия.

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания

Беременность.
Достаточные данные о применении пирацетама во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не показали прямого или опосредованного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Пирацетам проникает через плацентарный барьер. Плазменная концентрация пирацетама у новорожденных достигает 70-90% от таковой у матери. Пирацетам следует назначать во время беременности лишь в исключительных случаях, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода, а клиническое состояние беременной требует лечения пирацетамом.

Период грудного вскармливания.
Пирацетам проникает в грудное молоко. Пирацетам не следует применять в период кормления грудью или следует прекратить грудное вскармливание при лечении пирацетамом. При решении об отмене грудного вскармливания или отказа от лечения пирацетамом следует соотнести пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от времени приема пищи.
Таблетку растворить в стакане воды (200 мл).
Таблетки не жевать и не глотать.

• При интеллектуально-мнестических нарушениях: 2,4–4,8 г/сутки (4-8 таблеток) в 2-3 приема.
• Лечение кортикальной миоклонии: лечение начинают с дозы 7,2 г/сутки, постепенно увеличивая на 4,8 г каждые 3-4 дня до достижения максимальной дозы 24 г/сутки в 2-3 приема. Применение других препаратов для лечения миоклонии следует продолжить в той же дозировке. В зависимости от полученного эффекта следует по возможности уменьшить дозу этих препаратов.

Лечение пирацетамом следует продолжать до тех пор, пока сохраняются симптомы заболевания. У пациентов с острыми эпизодами миоклонии может произойти спонтанное улучшение, поэтому каждые 6 месяцев следует предпринимать попытки снижения дозы или отмене пирацетама, постепенно сокращая дозу на 1,2 г/сутки каждые 2 дня (в случае синдрома Ланса-Адамса – каждые 3-4 дня для предотвращения внезапного рецидива или синдрома отмены).

Дозирование пациентам с почечной недостаточностью.

Пирацетам практически полностью выводится почками, при лечении пациентов с почечной недостаточностью или требующих контроля функции почек следует соблюдать осторожность. Период полувыведения увеличивается прямо пропорционально ухудшению функции почек и клиренса креатинина; это также справедливо в отношении пожилых, у которых экскреция креатинина зависит от возраста. Требуется коррекция дозы препарата в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).

Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворог), по следующей формуле:

$$КК (мл/мин) = \frac{[140 - возраст (годы)] \times масса тела (кг)}{72 \times Ксыворот (мг/мл)}$$

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.

Пожилым пациентам дозу корректируют при наличии почечной недостаточности в соответствии со схемой. При длительном применении следует регулярно проводить оценку функции почек.

Дозирование пациентам с нарушениями функции печени:

Коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные лекарственные реакции выявлены в клинических исследованиях и по результатам пострегистрационного наблюдения и сгруппированы по системно-органным классам.

Градация частоты определяется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (до <1/10 000) и частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

• Со стороны крови и лимфатической системы:
  • частота неизвестна: кровоточивость.
• Со стороны иммунной системы:
  • частота неизвестна: анафилактоидные реакции, гиперчувствительность.
• Со стороны психики:
  • часто: нервозность;
  • нечасто: депрессия;
  • частота неизвестна: возбуждение, тревога, спутанность сознания, галлюцинации.
• Со стороны нервной системы:
  • часто: гиперактивность;
  • нечасто: сонливость;
  • частота неизвестна: атаксия, нарушения равновесия, обострение течения эпилепсии, головная боль, бессонница, тремор.
• Со стороны органа слуха и лабиринта:
  • частота неизвестна: вертиго.
• Со стороны сосудов:
  • редко: тромбофлебит, артериальная гипотензия.
• Со стороны пищеварительной системы:
  • частота неизвестна: абдоминальная боль (в т.ч. в верхних отделах), диарея, тошнота, рвота.
• Со стороны кожи и подкожных тканей:
  • частота неизвестна: ангионевротический отек, дерматит, кожный зуд, крапивница.
• Со стороны репродуктивной системы:
  • частота неизвестна: усиление сексуального влечения.
• Общие расстройства:
  • часто: увеличение массы тела.
  • нечасто: астения.

Передозировка

Симптомы

Зарегистрирован единичный случай развития диспептических явлений в виде диареи с кровью и абдоминальной болью при приеме пирацетама внутрь в суточной дозе 75 г. По-видимому, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, который ранее входил в состав препарата в форме выпуска «раствор для приема внутрь».

Лечение

В случае значительной передозировки следует провести промывание желудка или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа составляет 50-60%.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Гормоны щитовидной железы.

При одновременном применении пирацетама с йодсодержащими гормонами щитовидной железы может возникнуть спутанность сознания, раздражительность и нарушение сна.

Аценокумарол.

Согласно опубликованному клиническому исследованию, у пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г/сутки не влияет на дозу аценокумарола, необходимую для достижения международного нормализованного отношения, равного 2,5–3,5, но по сравнению с эффектами одного лишь аценокумарола, добавление пирацетама в дозе 9,6 г/сутки значительно снижает агрегацию тромбоцитов, высвобождение β-тромбоглобулина, концентрацию фибриногена и факторов Вилленбранда (VIII:C; VIII: vW: Ag; VIII: vW: RCo), а также вязкость цельной крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под влиянием других лекарственных препаратов низкая, поскольку 90% пирацетама выводится в неизмененном виде с мочой. В концентрациях 142, 426 и 1422 мкг/мл пирацетам не ингибирует изоферменты цитохрома Р450 (CYP 1A2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 4A9/11) in vitro. В концентрации 1422 мкг/мл наблюдалось минимальное ингибирование изофермента CYP2A6 (21%) и 3A4/5 (11%). Однако значения константы ингибирования (Ki), вероятно, выходят далеко за пределы концентрации 1422 мкг/мл. Таким образом, метаболические взаимодействия пирацетама с другими препаратами маловероятны.

Противосудорожные препараты.

Прием пирацетама в дозе 20 г/сутки на протяжении 4 недель у пациентов с эпилепсией, получавших противосудорожные препараты, не изменял максимально стимулирующую концентрацию концетрацию и площадь под кривой концентрация-время противоэпилептических препаратов (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал и вальпроевая кислота).

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.

Особые указания

• Влияние на агрегацию тромбоцитов.
  Вследствие антиагрегантного эффекта пирацетам следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми геморрагическими нарушениями, риском кровотечений (например, из-за язв желудка), нарушениями гемостаза, у пациентов с хирургическими вмешательствами, включая стоматологические вмешательства, у пациентов, принимающих антикоагулянты и антиагреганты, в т.ч. низкие дозы ацетилсалициловой кислоты.
• Отмена терапии.
  При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прекращения лечения, так как это может вызвать возобновление приступов.
• Почечная недостаточность.
  Поскольку пирацетам выводится почками, следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью.
• Пожилые пациенты.
  При длительной терапии у пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль клиренса креатинина, при необходимости проводят коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. Пирацетам проникает через мембраны аппаратов для гемодиализа.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки шипучие, 600 мг.
По 3 таблетки в контурную безъячейковую упаковку (стрип) из материала упаковочного комбинированного на.
По 10, 15, 20, 25 или 30 таблеток в тубу пластиковую, укупоренную пластиковой крышкой с влагопоглотителем и контролем первого вскрытия.
По 10, 15, 20, 25 или 30 таблеток в банку из полиэтилена низкого давления.
По 5, 10, 15 или 20 контурных безъячейковых упаковок (стрипов) с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
1 тубу пластиковую или банку с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование держателя (владельца) регистрационного удостоверения, адрес:
ОАО «Авексима»
125284, Россия, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31А, стр. 1.

Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Ирбитский химфармзавод»
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.
Тел/факс: (34355) 3-60-90.

Адрес производства:
Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124-а.