Ницерголин
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
ЛП-005392-070319
- Торговое наименование: Ницерголин
- Международное непатентованное наименование: Ницерголин
- Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Состав.
1 ампула содержит:
- Действующее вещество: Ницерголин - 4,00 мг (в пересчете на 100% вещество)
-
Вспомогательные вещества:
- Винная кислота - 1,04 мг
- Лактозы моногидрат - 30,00 мг
Описание: пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.
- Фармакотерапевтическая группа: Альфа-адреноблокатор.
- Код АТХ: С04AE02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Ницерголин – синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели крови. Ницерголин проявляет альфа-1-адреноблокирующее действие, приводящее к улучшению кровотока. Оказывает прямое активирующее воздействие на церебральные нейротрансмиттерные системы: норадренергическую, дофаминергическую, ацетилхолинергическую, что приводит к оптимизации когнитивных процессов.
Фармакокинетика
90% ницерголина метаболизируется в печени с образованием двух основных метаболитов: 1,6-диметил-8В-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин (MMDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8В-гидроксиметил-10а-метоксиэрголин (MDL, продукт деметилирования под действием изофермента CYP2D6).
Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к а-кислому гликопротеину больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Соотношение значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при «первом прохождении». Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови.
При вторичном метаболическом пути с помощью деметилирования (1-DN) образуется 1-диметилницерголин, который затем метаболизируется путем гидролиза эфирных связей до MDL. У пациентов с нарушением функции почек наблюдается значительное снижение секреции MDL с мочой.
Биодоступность составляет около 60%. Период полувыведения препарата составляет около 2,5 ч. Период полувыведения основного метаболита (MDL) составляет 13-17 ч, а второго метаболита (MMDL) – от 2 до 4 ч.
Ницерголин выводится в виде метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы), и в небольшом количестве (20%) — через кишечник. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью наблюдается значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма почками по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Показания к применению
Умеренные когнитивные нарушения у пожилых людей с сосудистой патологией, в том числе при деменции.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недавно перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных).
С осторожностью
- Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм или выведение мочевой кислоты.
- Одновременный прием с симпатомиметиками (альфа и бета), умеренная брадикардия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Ницерголин противопоказан при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно и внутриартериально.
- Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата два раза в сутки. 4 мг препарата растворяют в 2 мл или 4 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
- Внутривенно капельно: рекомендуемая доза 4-8 мг препарата. 4 мг или 8 мг растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида. При необходимости можно повторить введение в течение суток.
- Внутриартериально: рекомендованная доза 4 мг препарата. 4 мг препарата растворяют в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Препарат вводят медленно в течение не менее 2 мин.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболевания. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием.
При хронической почечной недостаточности (креатинин сыворотки крови 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется принимать в более низких терапевтических дозах.
Побочное действие
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и длительности терапии.
- Нарушения психики: беспокойство, страх, изменение в настроении или поведении.
- Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, нарушение сна (сонливость или бессонница), парестезия, развитие судорог.
- Нарушения со стороны сердца: снижение артериального давления, ощущение жара.
- Нарушения со стороны сосудов: вазоконстрикция периферических сосудов, «приливы» крови к коже лица, похолодание конечностей.
- Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, запор, ощущение дискомфорта в животе, рвота, абдоминальная боль.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный зуд, кожная сыпь.
- Общие расстройства и нарушения в месте введения: заложенность носа, развитие фиброза, боль в конечностях, потеря сознания; при внутривенном введении - флебит; при внутримышечном введении - болезненность, жжение, уплотнение в месте инъекции.
Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
- Симптомы: преходящее выраженное снижение артериального давления.
- Лечение: специального лечения обычно не требуется, пациенту достаточно на несколько минут принять горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Усиливает действие гипотензивных лекарственных средств.
- Ницерголин обладает антагонистическим действием по отношению к сосудосуживающему эффекту симпатомиметиков посредством его альфа-адреноблокирующего влияния.
- Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными средствами, метаболизирующихся под действием изофермента CYP2D6.
- При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой, другими антиагрегантами и антикоагулянтами возможно увеличение времени кровотечения.
- Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с препаратами, влияющими на метаболизм мочевой кислоты.
- Ницерголин потенцирует действие бета-адреноблокаторов на сердце.
Особые указания
- После внутривенного и внутриартериального введения для предотвращения ортостатической гипотензии пациенту рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут.
- Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 мес) оценивать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
- В клинических исследованиях было показано, что при однократном или многократном применении ницерголина может отмечаться снижение систолического и в большей степени диастолического артериального давления у пациентов с нормальными показателями и с повышенным артериальным давлением.
- Ницерголин ингибирует агрегацию тромбоцитов и снижает вязкость крови. Поэтому требуется более частый контроль параметров свертывающей системы крови у предрасположенных пациентов.
- Были выявлены случаи фиброза (например, легких, сердца, сердечных клапанов и забрюшинного фиброза), связанные с действием алкалоидов спорыньи, обладающих агонистической активностью к 5-НТ2в-рецепторами серотонина.
- При применении алкалоидов спорыньи и их производных были зарегистрированы симптомы эрготизма (включая тошноту, рвоту, диарею, абдоминальные боли, вазоконстрикцию периферических сосудов).
- Врачи должны иметь представление о возможных симптомах передозировки препаратами спорыньи до назначения этого класса препаратов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, а также от выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторной реакции (в т.ч. управления автомобилем).
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг.
По 4 мг ницерголина в ампулы нейтрального стекла вместимостью 5 мл.
- 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9 %») по 5 мл с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
- 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%») по 5 мл помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки.
1 контурную ячейковую упаковку с препаратом и 1 контурную ячейковую упаковку с растворителем с инструкцией по применению помещают в пачку из картона. - 10 ампул с препаратом с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
- 5 ампул с препаратом помещают в контурную ячейковую упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров
- 5 ампул с препаратом и 5 ампул с растворителем («Натрия хлорид растворитель для приготовления лекарственных форм для инъекций 0,9%») по 5 мл помещают в отдельные контурные ячейковые упаковки.
- 2 контурных ячейковых упаковки с препаратом и 2 контурных ячейковых упаковок с растворителем с инструкцией по применению (2 шт.) помещают в пачку из картона.
- 5 контурных ячейковых упаковок с препаратом и 5 контурных ячейковых упаковок с растворителем с инструкцией по применению (5 шт.) помещают в пачку из картона.
- По 4 или 10 контурных ячейковых упаковок с ампулами препарата вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в пачку из картона.
В каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор. При упаковке ампул с точкой разлома или кольцом излома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/Организация, принимающая претензии
ФКП «Армавирская биофабрика»
352212, Россия, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
Тел.: (86195) 2-11-15, факс: (86195) 4-10-26.
Производитель
ФКП «Армавирская биофабрика»
352212, Россия, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, д. 11
Тел.: (86195) 2-11-15, факс: (86195) 4-10-26.
Директор
ФКП «Армавирская биофабрика»
Е.В. Сусский
