ДОМИЗИА ДУО®

Краткое описание

ДОМИЗИА ДУО - это комбинированное лекарственное средство, предназначенное для местного применения в офтальмологии. Препарат содержит два действующих вещества: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат, которые совместно снижают внутриглазное давление.

Состав

1 мл раствора содержит:

• Действующие вещества:
  • дорзоламида гидрохлорид 22,26 мг (в пересчете на дорзоламид - 20,00 мг)
  • тимолола малеат 6,83 мг (в пересчете на тимолол - 5,00 мг)
• Вспомогательные вещества:
  • бензалкония хлорид (в пересчете на сухое вещество) 0,075 мг
  • натрия цитрат 2,94 мг
  • гипромеллоза 8,50 мг
  • маннитол 16,00 мг
  • натрия гидроксида раствор 1 М (до рН 5,65)
  • вода для инъекций (до 1,00 мл)

Лекарственная форма

Капли глазные.

Описание

Прозрачная, бесцветная или с коричневатым оттенком слегка вязкая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Противоглаукомное средство комбинированное (ингибитор карбоангидразы + бета-адреноблокатор).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

ДОМИЗИА ДУО содержит два действующих компонента: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Оба компонента снижают внутриглазное давление (ВГД) за счет уменьшения секреции внутриглазной жидкости, но делают это через различные механизмы. Совместное действие этих веществ приводит к более выраженному снижению ВГД по сравнению с монотерапией каждым из компонентов.

Дорзоламида гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II. Ингибирование этого фермента в цилиарном теле приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.

Тимолола малеат является неселективным бета-адреноблокатором. Его механизм действия в снижении ВГД связан преимущественно со снижением образования внутриглазной жидкости и, в меньшей степени, с усилением ее оттока.

Совместное применение ДОМИЗИА ДУО снижает повышенное ВГД, связанное как с глаукомой, так и с офтальмогипертензией. Препарат снижает ВГД без таких побочных эффектов миотических средств, как ночная слепота, спазм аккомодации и констрикция зрачков.

Фармакокинетика

Дорзоламида гидрохлорид

При местном применении в низкой дозе дорзоламида гидрохлорид оказывает свои эффекты непосредственно на глаз, что приводит к меньшему системному воздействию по сравнению с пероральными ингибиторами карбоангидразы. Это проявляется в уменьшении ВГД без нарушений кислотно-основного равновесия или электролитного баланса.

Дорзоламид проникает в системный кровоток при местном применении. Он накапливается в эритроцитах, селективно связываясь с карбоангидразой II, что поддерживает низкие концентрации свободного препарата в плазме. Продуктом метаболизма является N-дезэтильный метаболит, который менее активно ингибирует карбоангидразу, но также связывается с белками плазмы. Дорзоламид выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболита. Период полувыведения (Т½) составляет около 4 месяцев.

При приеме дорзоламида внутрь равновесное состояние достигалось через 13 недель. Системное действие исследовали через 13 недель. Карбоангидраза эритроцитов ингибировалась недостаточно для влияния на функцию почек и дыхания.

Тимолола малеат

При местном применении тимолола малеат проникает в системный кровоток. Средняя пиковая концентрация тимолола в плазме после утренней дозировки составила 0,46 нг/мл, после дневной – 0,35 нг/мл. Гипотензивный эффект наступает через 20 минут после инстилляции, достигает максимума через 2 часа и продолжается не менее 24 часов.

Показания к применению

Лечение повышенного внутриглазного давления при:

• открытоугольной глаукоме
• псевдоэксфолиативной глаукоме (при недостаточной эффективности монотерапии)
• офтальмогипертензии (при недостаточном ответе на лечение бета-адреноблокаторами)

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
• Бронхиальная астма, бронхиальная астма в анамнезе, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.
• Синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II-III степени без кардиостимулятора, выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок.
• Тяжелая почечная недостаточность (КК меньше 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз.
• Дистрофические процессы в роговице.
• Беременность.
• Период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 18 лет.

Особые указания

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной системы

Тимолол, являясь бета-адреноблокатором, может вызывать системные побочные эффекты, аналогичные наблюдаемым при пероральном применении.

Нарушения со стороны сердца: У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями необходимо тщательное наблюдение. Назначать бета-адреноблокаторы следует с осторожностью пациентам с блокадой сердца I степени.

Нарушения со стороны сосудов: С осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Нарушения со стороны дыхательной системы: Зарегистрированы случаи бронхоспазма с летальным исходом у пациентов с бронхиальной астмой. Пациентам с ХОБЛ легкой и средней степени тяжести препарат назначается с осторожностью, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Нарушение функции печени

Исследования применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились, поэтому препарат следует применять с осторожностью.

Аллергия и гиперчувствительность

Дорзоламид является сульфаниламидом. Возможны побочные действия, выявленные при системном применении сульфаниламидов. При появлении признаков серьезных реакций гиперчувствительности прием препарата следует прекратить. У пациентов с атопией или анафилактическими реакциями в анамнезе возможно усиление ответа на аллергены.

Гипогликемия у пациентов с сахарным диабетом

Бета-адреноблокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Назначать с осторожностью пациентам, предрасположенным к гипогликемии или с сахарным диабетом.

Тиреотоксикоз

Бета-адреноблокаторы могут маскировать клинические признаки гипертиреоза. При подозрении на тиреотоксикоз необходим тщательный контроль.

Нарушения со стороны роговицы

Применяемые бета-адреноблокаторы могут вызывать сухость глаза. Назначать с осторожностью пациентам с нарушениями со стороны роговицы. Пациенты с низким количеством эндотелиальных клеток имеют повышенный риск развития отека роговицы.

Анестезия при хирургических вмешательствах

Бета-адреноблокаторы могут блокировать системные эффекты бета-агонистов. Следует информировать анестезиолога о приеме тимолола. Терапия бета-блокаторами может усиливать симптомы миастении гравис.

Мочекаменная болезнь

Применение ингибиторов карбоангидразы может приводить к уролитиазу. Хотя при местном применении ДОМИЗИА ДУО таких нарушений не наблюдалось, риск может повышаться у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе.

Сопутствующая терапия

Не рекомендуется совместное применение препарата с другими местными бета-адреноблокаторами или пероральными ингибиторами карбоангидразы.

Прекращение лечения

При необходимости отмены тимолола, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, следует проводить постепенно.

Разное

Пациентам с острой закрытоугольной глаукомой требуется дополнительные терапевтические мероприятия. Исследований ДОМИЗИА ДУО при острой закрытоугольной глаукоме не проводилось.

• Отек роговицы: Зарегистрированы случаи отека роговицы и необратимого нарушения ее функции у пациентов с хроническими дефектами роговицы или после внутриглазной операции.
• Отслойка хориоидеи: Зарегистрированы случаи отслойки хориоидеи при применении препаратов, снижающих образование ВГЖ.
• Снижение чувствительности к тимололу: У некоторых пациентов отмечалось снижение чувствительности к тимололу при длительном офтальмологическом применении.

Использование контактных линз

Пациенты должны быть проинформированы о том, что перед применением препарата необходимо снять контактные линзы и подождать не менее 15 минут перед их повторным использованием. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Применение у лиц пожилого возраста

Эффективность и безопасность препарата у пациентов старше 65 лет не отличаются от таковых у более молодых пациентов, однако нельзя исключать повышенную чувствительность у некоторых пожилых пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Не следует принимать ДОМИЗИА ДУО в период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат применяют по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (или обоих глаз) 2 раза в день.

При замене другого офтальмологического препарата следует отменить его за день до начала терапии ДОМИЗИА ДУО.

При совместном использовании с другими местными офтальмологическими препаратами, ДОМИЗИА ДУО следует применять с интервалом не менее 10 минут.

При носослезной окклюзии (закрывании век) на 2 минуты после закапывания препарата происходит снижение его системной абсорбции.

Порядок работы с флакон-капельницей:

1. Для прокола горловины: Повернуть колпачок по часовой стрелке до упора.
2. Снять колпачок: Повернуть против часовой стрелки.
3. Зафиксировать флакон: Большим и указательным пальцами одной руки.
4. Закапывание: Запрокинуть голову назад, оттянуть нижнее веко вниз и слегка надавить на флакон-капельницу, закапав препарат в конъюнктивальный мешок. Избегать контакта наконечника с глазом и руками.
5. Закрыть флакон: Повторно надеть колпачок и повернуть по часовой стрелке.

После вскрытия флакон-капельницы препарат можно использовать в течение 30 суток.

Побочное действие

Препарат в целом хорошо переносится. Побочные реакции ограничиваются известными эффектами дорзоламида гидрохлорида и тимолола малеата.

Наиболее частые побочные эффекты:

• чувство жжения или зуда в глазу
• искажение вкуса
• эрозии роговицы
• инъекции конъюнктивы
• нечеткость зрения
• слезотечение

Другие возможные побочные эффекты:

• Дорзоламида гидрохлорид: головная боль, воспаление века, раздражение века, астения/усталость, иридоциклит, сыпь, головокружение, парестезии, транзиторная миопия, системные аллергические реакции (ангиоотек, бронхоспазм, уртикарная сыпь, зуд), носовое кровотечение, раздражение глотки, сухость во рту.
• Тимолола малеат (местное применение): конъюнктивит, блефарит, кератит, сухость, изменения рефракции, диплопия, птоз, звон в ушах, аритмия, гипотензия, обморок, сердечно-сосудистые нарушения, остановка сердца, отеки, хромота, парестезии, феномен Рейно, бронхоспазм, кашель, головная боль, астения, усталость, боль в груди, алопеция, псориазоподобные высыпания, аллергические реакции (анафилаксия, ангиоотек, уртикарная сыпь), головокружение, депрессия, бессонница, ночные кошмары, снижение памяти, диарея, диспепсия, сухость во рту, боль в животе, снижение либидо, болезнь Пейрони, сексуальная дисфункция, системная красная волчанка, миалгия.
• Тимолола малеат (системное применение): снижение толерантности к физическим нагрузкам, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синоаурикулярная блокада, отек легких, ухудшение артериальной недостаточности, ухудшение стенокардии, вазодилатация, рвота, гипергликемия, гипогликемия, зуд кожи, повышенное потоотделение, эксфолиативный дерматит, артралгия, головокружение, слабость, снижение концентрации внимания, повышенная сонливость, нетромбоцитопеническая пурпура, хрипы, импотенция, нарушения мочеиспускания.

Передозировка

Данные по передозировке отсутствуют.

Симптомы: Головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм, остановка сердца. Также возможно нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, побочные эффекты со стороны ЦНС.

Лечение: Симптоматическое и поддерживающее.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Специфических исследований взаимодействия не проводилось. Препарат применялся одновременно с ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, НПВП, гормонами без признаков нежелательных взаимодействий.

Существует вероятность усиления гипотензии и/или выраженной брадикардии при совместном применении с:

• системными бета-адреноблокаторами
• блокаторами кальциевых каналов
• катехоламин-истощающими средствами
• антиаритмическими средствами (включая амиодарон)
• гликозидами наперстянки
• парасимпатомиметиками
• опиоидными анальгетиками
• ингибиторами МАО

При совместном применении тимолола и ингибиторов изофермента СУР2D6 возможно потенцирование эффекта системной блокады бета-адренорецепторов.

Форма выпуска

Капли глазные, 20 мг/мл + 5 мг/мл.

По 5 мл во флакон-капельницу с винтовой горловиной.
По 1 флакону-капельнице вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Вскрытый флакон-капельницу использовать в течение 30 суток.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения / организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод»
(ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия.

Производитель

Открытое акционерное общество «Фармстандарт-Уфимский витаминный завод»
(ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА»), Россия.