Цитиколин

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтовато-зеленоватого цвета раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Средство, улучшающее мозговое кровообращение; ноотропное средство.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствуя избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращая гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза.

В остром периоде инсульта уменьшает объем поврежденной ткани, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме того способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.

При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.

Эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.

Фармакокинетика

Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при внутривенном и внутримышечном введении.

Метаболизм. При внутривенном и внутримышечном введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрация в крови холина существенно повышается.

Распределение. Цитиколин в существенной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.

Выведение. Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% — почками и около 12% — с выдыхаемым углекислым газом.

В экскреции цитиколина с мочой можно выделить две фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается при выведении цитиколина углекислым газом: скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.

Показания к применению

• Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии);
• Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов;
• Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период;
• Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.

Противопоказания

Не следует назначать больным с выраженной ваготонией (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы) и при гиперчувствительности к любому из компонентов препарата. В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных до настоящего времени не обнаружено отрицательного действия цитиколина при беременности.

Применение препарата цитиколин в период беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При назначении препарата цитиколин в период лактации следует прекратить грудное вскармливание, так как данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутривенно и внутримышечно.

Внутривенно препарат назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 минут, в зависимости от назначенной дозы) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).

Внутривенный путь введения предпочтительнее, чем внутримышечный. При внутримышечном введении следует избегать повторного введения препарата в одно и то же место.

Рекомендуемый режим дозирования

Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): 1000 мг каждые 12 часов с первых суток после постановки диагноза, длительность лечения — не менее 6 недель. Через 3-5 дней после начала лечения (если не нарушена функция глотания) возможен переход на пероральные лекарственные формы цитиколина.

Восстановительный период черепно-мозговой травмы, ишемического и геморрагического инсультов, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500–2000 мг в день. Дозировка и длительность лечения зависят от тяжести заболевания. При подозрении на продолжающееся внутричерепное кровотечение рекомендуется не превышать дозу препарата Цитиколин 1000 мг в сутки. Препарат вводят внутривенно капельно со скоростью 30 капель в минуту.

Пожилые пациенты

При назначении препарата Цитиколин пожилым пациентам корректировка доз не требуется.

Раствор в ампуле предназначен для однократного применения и должен быть использован немедленно после вскрытия ампулы.

Препарат совместим со всеми видами внутривенных изотонических растворов и растворов декстрозы.

Побочное действие

Частота неблагоприятных побочных реакций: очень редкие (менее 1/10 000, включая индивидуальные случаи)

• Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, анафилактический шок.
• Прочие: чувство жара, отеки, одышка.
• Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: бессонница, головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях, стимуляция парасимпатической нервной системы.
• Со стороны нарушения психики: галлюцинации, возбуждение.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: кратковременное изменение артериального давления.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, изменение активности печеночных ферментов.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.

Передозировка

С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие леводопы.

Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.

Особые указания

Препарат Цитиколин вводится струйно медленно (3-5 минут в зависимости от дозы). При внутривенном капельном введении скорость инфузии должна быть 40-60 капель в минуту.

При персистирующем внутричерепном кровотечении рекомендуется вводить препарат внутривенно медленно (не более 30 капель в минуту), в разведенных дозах по 100-200 мг, повторяя их 2-3 раза в день, избегая введения одной высокой дозы одномоментно (500 мг и выше).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующими повышенной концентрации и высокой скорости психомоторных реакций, таких как управление транспортными средствами и другими механизмами.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 125 мг/мл, 250 мг/мл.

По 4 мл в ампулы нейтрального стекла 1 гидролитического класса с точкой или кольцом разлома.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из поливинилхлоридной пленки.

По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В оригинальной упаковке (пачке картонной) при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдан регистрационное удостоверение / Производитель

АО «ЭкоФармПлюс»
Адрес производственной площадки: Московская обл., Серпуховский район, р.п. Оболенск.

Организация, принимающая претензии потребителей

АО «ЭкоФармПлюс»
142279, Московская обл., Серпуховский район, р.п. Оболенск, здание 89, офис 1.

Генеральный директор

АО «ЭкоФармПлюс»
Д.Ф. Сагидуллин