ЛЕДОТОЛ

Фармакотерапевтическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Толперизон:

• является центральным миорелаксантом.
• точный механизм действия неизвестен.
• В результате мембраностабилизирующего действия препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга.
• Вероятно, вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путём блокады поступления ионов кальция в синапсы.
• Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальных путях ствола мозга.
• Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с воздействием препарата на центральную нервную систему и может быть обусловлено слабым спазмолитическим и антиадренергическим действием толперизона.

Лидокаин:

• обладает местноанестезирующим действием и при дозировании согласно инструкции системного действия не оказывает.

Фармакокинетика

Толперизона гидрохлорид:

• подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках.
• Выводится почками, почти исключительно (> 99 %) в виде метаболитов, фармакологическая активность которых неизвестна.
• При внутривенном введении период полувыведения ~1,5 ч.

Лидокаина гидрохлорид:

• Абсорбция: полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы).
• Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении: 30 – 45 мин.
• Связь с белками плазмы: 50-80 %.
• Быстро распределяется в тканях и органах.
• Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери).
• Метаболизм: в печени (на 90 – 95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов.
• Выведение: с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизменном виде).

Показания к применению

• Гипертонус и спазм поперечнополосатой мускулатуры, возникающие вследствие органических заболеваний центральной нервной системы (в т.ч. поражение пирамидных путей, рассеянный склероз, инсульт, миелопатия, энцефаломиелит), опорно-двигательного аппарата (в т.ч. спондилез, спондилоартроз, цервикальный и люмбальный синдромы, артрозы крупных суставов).
• Восстановительное лечение после ортопедических и травматологических операций.
• В составе комплексной терапии: облитерирующие заболевания сосудов (облитерирующий атеросклероз, диабетическая ангиопатия, облитерирующий тромбангиит, болезнь Рейно, диффузная склеродермия); заболевания, возникающие на основе расстройства иннервации сосудов (акроцианоз, интермиттирующая ангионевротическая дисбазия).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата, в т. ч. к лидокаину;
• тяжелая миастения;
• период беременности и лактации;
• детский возраст и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

С осторожностью следует применять препарат при почечной и печеночной недостаточности. Коррекции дозы не требуется.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат может применяться в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода (особенно в 1 триместре беременности).

Способ применения и дозы

Взрослым ежедневно назначают по 1 мл 2 раза в сутки внутримышечно или по 1 мл 1 раз в день внутривенно.

Побочное действие

По данным Всемирной организации здравоохранения нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥ 10% назначений); часто (≥ 1 % и <10%); нечасто (≥ 0,1 % и <1 %); редко (≥ 0,01 % и < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития).

• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - анемия, лимфаденопатия.
• Нарушения со стороны иммунной системы: редко - реакции гиперчувствительности, анафилактические реакции; очень редко – анафилактический шок.
• Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия; очень редко - полидипсия.
• Нарушения психики: нечасто - бессонница, расстройства сна; редко - потеря активности, депрессия.
• Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, головокружение, сонливость; редко - синдром дефицита внимания, тремор, судороги, потеря чувствительности, расстройства чувствительности, вялость.
• Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрительного восприятия.
• Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко - звон в ушах, вертиго.
• Нарушения со стороны сердца: редко – стенокардия, тахикардия, учащенное сердцебиение; очень редко – брадикардия.
• Нарушения со стороны сосудов: нечасто - артериальная гипотензия; редко - приливы крови.
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — одышка, носовое кровотечение, учащенное дыхание.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - желудочно-кишечный дискомфорт, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота; редко – боль в эпигастрии, запор, метеоризм, рвота.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко – нарушения функции печени.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - аллергический дерматит, потливость, кожный зуд, крапивница, кожная сыпь.
• Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – мышечная слабость, миалгия, боль в конечностях; редко – дискомфорт в конечностях; очень редко - остеопения.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – энурез, протеинурия.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – покраснение места инъекции; нечасто – астения (слабость), недомогание, усталость; редко - чувство опьянения, ощущение жара, раздражительность, жажда; очень редко – чувство дискомфорта в груди.
• Лабораторные и инструментальные данные: редко - снижение артериального давления, повышение концентрации билирубина, нарушение функциональных проб печени, снижение количества тромбоцитов, повышение количества лейкоцитов; очень редко - повышение уровня креатинина.

Передозировка

Симптомы: атаксия, тонические и клонические судороги, диспноэ, остановка дыхания.
Лечение: рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Данных о взаимодействии с лекарственными средствами, ограничивающими применение препарата, нет.
• Возможно применение препарата в комбинации с седативными, снотворными средствами и препаратами, содержащими этанол. Не усиливает влияние этанола на центральную нервную систему.
• Усиливает эффект нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), поэтому при одновременном назначении может потребоваться снижение дозы НПВП.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 100 мг/мл + 2,5 мг/мл.

• По 1 мл препарата в ампулы светозащитного стекла с кольцом излома или с надрезом и точкой. На ампулы дополнительно может быть нанесено одно, два или три цветных кольца.
• На ампулу наклеивают самоклеящуюся этикетку.
• 3, 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной, или без пленки полимерной.
• 1, 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачку из картона.
• В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный.
• Скарификатор ампульный не вкладывают при использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой.

Условия хранения

• При температуре от 2 до 8 °С, в оригинальной упаковке (в пачке).
• Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Общество с ограниченной ответственностью «Велтрэйд» (ООО «Велтрэйд»), Россия

Производитель/ Организация, принимающая претензии

Общество с ограниченной ответственностью «Велфарм» (ООО «Велфарм»), Россия
Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 11
Тел.: (3522) 48-60-00
e-mail: fsk@velpharm.ru

Сообщить о нежелательных реакциях можно по телефону (3522) 55-51-80 или на сайте: www.brwaygroup.ru, в разделе «ПРОДУКЦИЯ» – «Фармаконадзор».