Месалазин

Инструкция по применению препарата "Месалазин"

СОСТАВ

1 суппозиторий содержит:

• Действующее вещество: месалазин — 250 мг или 500 мг.
• Вспомогательные вещества: жир твердый – 1930 мг или 2280 мг, цетиловый спирт – 18 мг, докузат натрия – 2 мг.

ОПИСАНИЕ

Суппозитории торпедовидной формы, от белого до темно-серого цвета, с гладкой поверхностью. Допускается наличие коричневатого оттенка и вкраплений светло-коричневого цвета. На срезе допускается наличие воздушного стержня и воронкообразного углубления.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Противовоспалительное кишечное средство.
Код АТХ: А07EC02.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

ФАРМАКОДИНАМИКА

Механизм действия
Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может играть ингибирование липооксигеназы. Показано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также выполнять функцию поглотителя свободных радикалов (активных форм кислорода).

После попадания в просвет кишки ректально введенный месалазин оказывает преимущественно местное действие на слизистую оболочку кишечника и подслизистую ткань.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Распределение
Сцинтиграфические исследования с препарата «Месалазин, суппозитории ректальные 500 мг», меченным технецием, продемонстрировали пиковое распределение суппозитория через 2-3 часа после расплавления под действием температуры тела. Распространение было ограничено в основном прямой кишкой и ректосигмоидным соединением. Поэтому лекарственный препарат «Месалазин, суппозитории ректальные 500 мг» особенно пригоден для лечения проктита (язвенный колит прямой кишки).

Абсорбция
После однократного введения и после длительного лечения в течение нескольких недель 500 мг месалазина три раза в сутки в виде препарата «Месалазин, суппозитории ректальные», пиковые плазменные концентрации 5-АСК были в диапазоне 0,1-1,0 мкг/мл, пиковые плазменные концентрации основного метаболита N-Ац-5-АСК были в диапазоне 0,3-1,6 мкг/мл. Пиковые плазменные концентрации 5-АСК частично достигаются в течение первого часа после применения.

Выведение
После однократного введения месалазина в дозе 500 мг ректально в виде препарата «Месалазин, суппозитории ректальные» примерно 11% (в течение 72 часов) выводилось с мочой, а после нескольких недель длительного лечения дозой 500 мг месалазина три раза в сутки в виде препарата «Месалазин, суппозитории ректальные» с мочой выводилось примерно 13% введенной дозы 5-АСК. Примерно 10% однократной введенной дозы выводилось с желчью.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Лечение язвенного колита (с вовлечением дистальных отделов прямой кишки) в фазе обострения, а также в качестве поддерживающей терапии в фазе ремиссии.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• гиперчувствительность к месалазину, сульфасалазину и другим производным салициловой кислоты или любому вспомогательному веществу препарата;
• тяжелая почечная/печеночная недостаточность;
• детский возраст до 18 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

С осторожностью препарат следует назначать пациентам с нарушением функции дыхания (особенно пациентам с бронхиальной астмой), с повышенной чувствительностью к сульфасалазину, с нарушениями функции печени и почек.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Беременность
Данных о применении препарата Месалазин в лекарственной форме суппозитории ректальные нет. Ограниченные данные о применении месалазина перорально во время беременности не свидетельствуют о повышении риска врожденных пороков развития. Месалазин проникает через плацентарный барьер, но концентрация вещества у плода значительно ниже, чем у взрослых при применении в терапевтических дозах. Исследования на животных не выявили неблагоприятного действия месалазина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие потомства. Месалазин следует применять во время беременности только если возможная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание
Клинические данные о применении препарата у кормящих женщин ограничены. Экспериментальные исследования на животных свидетельствуют о том, что месалазин и его метаболит при пероральном применении в высоких дозах экскретируются в грудное молоко. У детей, получающих грудное вскармливание, были описаны случаи спорадической диареи. Риск для ребенка полностью не исключен. Вопрос о целесообразности применения препарата в период грудного вскармливания должен решаться индивидуально после консультации врача, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для ребенка. При необходимости следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Ректально. Суппозиторий освобождают от контурной упаковки и вводят заостренным концом после опорожнения кишечника.

Взрослые

• Для лечения обострений язвенного колита:
  2 суппозитория по 250 мг или 1 суппозиторий по 500 мг 3 раза в сутки (соответствует 1500 мг месалазина в сутки) ректально.
• В качестве поддерживающей терапии в период ремиссии:
  1 суппозиторий, содержащий 250 мг месалазина, три раза в сутки (соответствует 750 мг месалазина в сутки), ректально с целью предотвращения рецидивов.

При применении три раза в день суппозитории следует вводить в прямую кишку утром, днем и на ночь (перед сном).

Для достижения желаемого терапевтического эффекта препарат следует применять регулярно и непрерывно.

Длительность лечения определяется врачом.

Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции. В случае необходимости, пожалуйста, проконсультируйтесь с врачом.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000) и очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна – по имеющимся данным частоту оценить невозможно.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• Очень редко – патологические показатели форменных элементов крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

Нарушения со стороны нервной системы

• Редко – головная боль, головокружение. Очень редко – периферическая нейропатия.

Нарушения со стороны сердца

• Редко – миокардит, перикардит.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

• Очень редко – аллергические и фиброзные реакции со стороны легких (в том числе одышка, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легочная эозинофилия, легочные инфильтраты, пневмонит).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Редко – боль в животе, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота. Очень редко — острый панкреатит.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

• Очень редко – нарушения функции почек, в том числе острый и хронический интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

• Редко – фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету). Очень редко – алопеция.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

• Очень редко – миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны иммунной системы

• Очень редко – реакции гиперчувствительности, например, аллергическая экзантема, лекарственная лихорадка, синдром красной волчанки (СКВ), панколит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

• Очень редко – изменения функции печени (повышение активности трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестатический гепатит.

Нарушения со стороны репродуктивной системы

• Очень редко – олигоспермия (обратимая).

Фоточувствительность (повышенная чувствительность кожи к свету)
Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с такими кожными заболеваниями, как атопический дерматит и атопическая экзема.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

При применении препарата в соответствии с инструкцией по медицинскому применению передозировка маловероятна. Описаны случаи передозировки при пероральном применении месалазина в высоких дозах. Специфического антидота нет. Лечение: симптоматическая терапия.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Исследований взаимодействия препарата с другими лекарственными средствами не проводилось.

У пациентов, которые одновременно получают лечение азатиоприном, 6-меркаптопурином либо тиогуанином, следует помнить о возможном усилении миелосупрессивного эффекта азатиоприна и 6-меркаптопурина, либо тиогуанина.

Применение месалазина вместе с антикоагулянтами, например, варфарином, может снижать антикоагулянтный эффект последнего.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Перед началом и в ходе лечения по усмотрению лечащего врача необходимо проводить следующие обследования: анализ крови (общий анализ крови, показатели функционального состояния печени (такие, как активность АЛТ и АСТ), содержание креатинина в плазме крови) и анализ мочи. Проведение контрольного обследования рекомендуется обычно через 14 дней после начала лечения и затем 2-3 раза с интервалом в 4 недели.

Если полученные результаты соответствуют нормам значений, тогда достаточно проводить данные анализы каждые 3 месяца. Если отмечается появление дополнительных симптомов, контрольные исследования необходимо выполнять немедленно.

Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции печени.

Препарат не следует применять пациентам с нарушением функции почек. Если во время лечения произойдет ухудшение функции почек, следует предположить о возможном нефротоксическом действии месалазина.

В процессе лечения препаратом следует внимательно следить за состоянием пациентов с заболеваниями легких, в частности, с бронхиальной астмой.

Пациенты с анамнезом нежелательных реакций на препараты, содержащие сульфасалазин, подлежат тщательному медицинскому наблюдению в начальный период лечения препаратом.

Если препарат вызывает острые реакции непереносимости, такие как схваткообразные (спастические) боли в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И МЕХАНИЗМАМИ

Препарат не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. При появлении описанных нежелательных явлений (таких как головокружение и др.) следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

ФОРМА ВЫПУСКА

Суппозитории ректальные 250 мг, 500 мг.
По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из полимерной пленки ПВХ/ПЭ.
1, 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА

Отпускают по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ

ООО «ЮжФарм», Краснодарский край, Крымский муниципальный район, с.п. Троицкое, ст-ца Троицкая, тер. Нефтепромплощадка.

ВЛАДЕЛЕЦ РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ / ОРГАНИЗАЦИЯ, ПРИНИМАЮЩАЯ ПРЕТЕНЗИИ ПОТРЕБИТЕЛЕЙ

ООО «ЮжФарм», 353821, Краснодарский край, Красноармейский район, ст-ца Ивановская, ул. Дубинская, д. 65.
Тел.: +7 (86131) 5-35-65
Факс: +7 (86131) 2-28-28
E-mail: info@yuzhpharm.ru