Этионамид
Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата
Торговое наименование: Этионамид
Международное непатентованное или группировочное наименование: этионамид
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
- Действующее вещество: этионамид 250,0 мг;
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 8,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 8,0 мг; магния стеарат - 5,5 мг; повидон К30 - 5,0 мг.
- Готовая пленочная оболочка WINCOAT WT-AQ-4005 YELLOW: 7,5 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза – 3,5 мг; титана диоксид - 1,5 мг; тальк - 1,35 мг; полиэтиленгликоль – 1,0 мг; краситель железа оксид желтый – 0,15 мг).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противотуберкулезное средство
Код АТХ: J04AD03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Этионамид - противотуберкулезный препарат II ряда; действует бактериостатически - подавляет синтез пептидов микобактерий. Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза при внутриклеточном и внеклеточном расположении (в т.ч. рефрактерные и атипичные формы). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию.
В процессе лечения бактериостатическая активность препарата снижается.
Резистентность
На молекулярном уровне резистентность к этионамиду возникает при мутации генов микобактерий, которые кодируют этионамид активирующий фермент и/или переносящий енол-ацильные группировки компонент протеинредуктазы (InhA) синтазы II жирных кислот. При проведении монотерапии резистентность развивается быстро и через 1-3 месяца достигает 80-100 %. Отмечается полная перекрестная резистентность с протионамидом. Распространенность резистентности может изменяться в зависимости от региона и с течением времени, поэтому во всех случаях для обеспечения эффективности терапии для каждого пациента необходимо проведение теста индивидуальной чувствительности возбудителя к этионамиду. Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности.
Фармакокинетика
- Абсорбция высокая. Время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmax) – 1-3 ч.
- Хорошо проникает в ткани и органы, а также в спинномозговую жидкость.
- Метаболизируется в печени.
- Выведение с желчью – 70-80%, почками – 20-30% (менее 1% - в неизменном виде).
Показания к применению
Лечение всех форм туберкулеза в составе комбинированной терапии при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости.
Противопоказания
- Гиперчувствительность
- Печеночная недостаточность
- Острый гепатит
- Цирроз печени
- Сахарный диабет
- Хронический алкоголизм
- Беременность
- Лактация
- Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
- Острый гастрит
- Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки
- Эрозивно-язвенный колит
- Эпилепсия
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Препарат противопоказан при беременности.
Женщинам репродуктивного возраста во время лечения следует применять надежные методы контрацепции (пероральные гормональные контрацептивы и дополнительные негормональные методы контрацепции).
Период грудного вскармливания
Пациентки, получающие этионамид, должны отменить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
- Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости - по 0,5 г 2 раза в сутки.
- У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки).
- Детям старше 3 лет назначают из расчёта 10-20 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 500 мг этионамида.
Побочное действие
При приеме препарата могут встречаться следующие побочные реакции:
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
- Ортостатическая гипотензия, тахикардия.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
- Тромбоцитопения. В отдельных случаях описаны нарушения со стороны костного мозга.
Нарушения со стороны органа зрения:
- Нарушение зрения, в том числе диплопия.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- Потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, абдоминальные боли. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
- Часто во время лечения отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз.
- Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
Нарушения со стороны нервной системы:
- Головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики, периферический неврит зрительного нерва.
Со стороны эндокринной системы:
- Гипогликемия у больных сахарным диабетом, гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
- Фотодерматоз. Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны центральной нервной системы.
Передозировка
Симптомы, упомянутые в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.
Терапия: специальная информация о терапии при передозировке отсутствует. Необходима стандартная процедура по очистке желудочно-кишечного тракта и симптоматическая терапия поддержания жизненных функций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации этионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
- Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).
- В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии.
- Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, действующих на центральную нервную систему, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
- Одновременный приём алкоголя приводит к угнетению центральной нервной системы.
- В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.
- В определенных случаях при приеме этионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
- Для уменьшения риска развития побочных реакций сочетают с приемом витамина В6 (пиридоксином).
Особые указания
- Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.
- Перед лечением этионамидом и каждые 2-4 недели необходимо контролировать активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови.
- В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.
- Совместное применение с протионамидом нецелесообразно, т.к. у микобактерий туберкулеза имеется перекрестная резистентность к этим препаратам.
- Следует избегать совместного приема препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг
- По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
- По 2, 3, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
- По 50, 100 или 150 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления или банку полимерную с навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления, или банку полимерную с навинчивающейся крышкой из полиэтилентерефталата. На банку наклеивают этикетку из самоклеящегося материала. Банку полимерную вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.
- По 50, 100 или 150 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления или банку полимерную с навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления, или банку полимерную с навинчивающейся крышкой из полиэтилентерефталата. На банку наклеивают этикетку из самоклеящегося материала. Банку полимерную вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.
- Пачки картонные помещают в ящик из картона гофрированного. На ящик наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся этикетку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель/Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии потребителей:
-
Производитель/Владелец регистрационного удостоверения: ООО «ФармКонцепт», Россия
171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 16. -
Организация, принимающая претензии потребителей: Обособленное подразделение ООО «ФармКонцепт», Россия
117105, г. Москва, Варшавское шоссе, д. 1, стр. 1-2, ком. 73, 74
Контактная информация:
тел./факс: +7 (495) 269-50-97
Представитель компании: Е. В. Кумар
