Бензилпенициллина натриевая соль: инструкция по применению, классификация

ПроизводительПубличное акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ПАО "Синтез") (Россия)

Регистрационный номерЛП-№(001625)-(РГ-RU)

Дата регистрации28.12.2022

Владелец РУПубличное акционерное общество "Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий "Синтез" (ПАО "Синтез") (Россия)

Действующие веществаБензилпенициллин

АТХ классификация

J01CE01 - Benzylpenicillin

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций

ТипЛекарственный препарат

Условия отпуска из аптекПо рецепту

СтатусДействующий

Ссылка на оригиналhttps://rlp.minzdrav.gov.ru/registry/grls/medications/0ae9505e-9c24-1068-819c-c54f50001244

Действующее вещество: Бензилпенициллин натрия (бензилпенициллина натриевая соль) – 500000 ЕД, 1000000 ЕД (299,4 мг, 598,8 мг).

Белый или почти белый кристаллический порошок.

Антибактериальные средства системного действия; бета-лактамные антибактериальные средства, пенициллины; пенициллины, чувствительные к бета-лактамазам.

Код АТХ: J01CE01

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических («природных») пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium spp. (в т.ч. Corynebacterium diphtheriae), Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также в отношении класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp.. Не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий (в т. ч. Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., вирусов, простейших. К действию препарата устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации в плазме крови при внутримышечном введении – 20-30 мин. Связь с белками плазмы – 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения – 30-60 мин, при почечной недостаточности – 4-10 ч и более.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к пенициллину возбудителями:

Внебольничная пневмония, эмпиема плевры, гнойный плеврит, бронхит.
Сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит.
Менингит.
Остеомиелит.
Инфекции моче- и желчевыводящих путей.
Раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы).
Дифтерия, скарлатина.
Сибирская язва.
Актиномикоз легких.
Инфекции ЛОР-органов, заболевания глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы и др.).
Гонорея, сифилис.

Гиперчувствительность к бензилпенициллину, препаратам из группы пенициллинов и другим бета-лактамным антибиотикам (например, цефалоспоринам, карбапенемам или монобактамам).
При использовании в качестве растворителя прокаина:
- гиперчувствительность (в том числе к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам),
- детский возраст до 12 лет.

Беременность, аллергические заболевания (в том числе бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность.

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Бензилпенициллина натриевую соль вводят внутримышечно, внутривенно, подкожно, местно.

В полости препарат вводят только в условиях стационара!

Среднетяжелое течение заболевания (инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекция мягких тканей и др.): 4-6 млн ЕД/сут за 4 введения.
Тяжелое течение инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.): до 10-20 млн ЕД/сут.
Суточная доза для детей:
- до 1 года: 50-100 тыс. ЕД/кг.
- старше 1 года: 50 тыс. ЕД/кг.
- при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200-300 тыс. ЕД/кг, по «жизненным» показаниям до 500 тыс. ЕД/кг.

Кратность введения:

Внутримышечно: 4-6 раз в сутки.
Внутривенно: 1-2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.

Взрослым: вводят в концентрации 10-20 тыс. ЕД в 1 мл.
Детям: 2-5 тыс. ЕД в 1 мл.
Растворитель: стерильная вода для инъекций или 0,9% раствор натрия хлорида.
Продолжительность лечения: 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение.

Назначают глазные капли, содержащие 20-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день. Раствор используют свежеприготовленным.

Применяют растворы, содержащие 10-100 тыс. ЕД в 1 мл стерильного 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 капли 6-8 раз в день.

Длительность лечения: 7-10 дней в зависимости от формы и тяжести течения заболевания.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина (новокаина). Полученный раствор вводят глубоко в мышцу.

При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин-прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата.

Разовую дозу (1-2 млн ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 мин.

2-5 млн ЕД разводят в 100-200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5-10% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

Для детей: в качестве растворителя используют 5-10% раствор декстрозы (30-100 мл в зависимости от дозы и возраста).

Содержимое флакона разводят в 0,25-0,5% растворе прокаина:

500 тыс. ЕД в 2,5-5 мл.
1 млн ЕД в 5-10 мл.

Содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или в воде для инъекций:

Взрослым: 500 тыс. ЕД в 25-50 мл, 1 млн ЕД в 50-100 мл.
Детям: 500 тыс. ЕД в 100-250 мл, 1 млн ЕД в 200-500 мл.

Готовят ex tempore: содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воде:

500 тыс. ЕД в 5-25 мл.
1 млн ЕД в 10-50 мл.

Содержимое флакона разводят в 0,9% растворе натрия хлорида или дистиллированной воде:

500 тыс. ЕД в 5-50 мл.
1 млн ЕД в 10-100 мл.

Суперинфекция устойчивыми микроорганизмами и грибами (см. раздел «Особые указания»).

Эозинофилия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, нарушения свертывания крови, удлинение времени кровотечения и протромбинового времени (см. раздел «Особые указания»).

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лихорадка, артралгия, анафилаксия или анафилактоидные реакции (астма, пурпура, симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта); у пациентов с сопутствующими дерматомикозами могут развиваться парааллергические реакции (из-за сходства антигенов пенициллинов и метаболитов дерматофитов); сывороточная болезнь, реакция Яриша-Герксгеймера (см. раздел «Особые указания»).

Нарушение насосной функции миокарда, аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (так как при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).

Стоматит, глоссит, черный волосатый язык, тошнота, рвота, псевдомембранозный колит, диарея, вызванная Clostridium difficile (см. раздел «Особые указания»).

Гепатит, холестаз.

Пемфигоид.

Альбуминурия, цилиндрурия, гематурия. Олигурия или анурия, которые редко возникают при терапии высокими дозами пенициллина, обычно исчезают в течение 48 часов после прекращения лечения. Диурез также можно стимулировать 10% раствором маннитола.

Болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения, тяжелые местные реакции при внутримышечном введении грудным детям.

Дисбактериоз, развитие суперинфекции.

При лечении бета-лактамными антибиотиками, включая пенициллины, сообщалось о тяжелых кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная реакция с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром), острый генерализованный экзантематозный пустуллез (ОГЭП) (см. раздел «Особые указания»).

При применении в качестве растворителя прокаина возможно возникновение связанных с ним нежелательных реакций.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: Проявляется токсическим действием на центральную нервную систему (судороги, нарушение сознания, головная боль, миалгия, артралгия).
Лечение: Отмена препарата, симптоматическая терапия.

Так как производные пенициллина действуют только на делящиеся микробные клетки, препарат не следует комбинировать с бактериостатическими антибактериальными препаратами (например, макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины).

Комбинации с другими антибактериальными препаратами возможны только в случае, если можно ожидать синергического, или хотя бы аддитивного действия комбинации препаратов.

Во избежание нежелательного фармацевтического взаимодействия не следует вводить препарат в одном шприце с другими лекарственными препаратами.

Нестероидные противовоспалительные препараты (индометацин, фенилбутазон, салицилаты), пробенецид, аллопуринол: может наблюдаться конкурентное ингибирование выведения препаратов из организма.
- Пробенецид: приводит к торможению канальцевой секреции бензилпенициллина, в результате чего происходит увеличение концентрации последнего в сыворотке крови и периода его полувыведения. Кроме того, пробенецид ингибирует транспорт пенициллина из спинномозговой жидкости, поэтому одновременный прием пробенецида в еще большей степени снижает проникновение бензилпенициллина в ткани мозга.
Пероральные антикоагулянты: может усилить их свойства (как антагонистов витамина К) и увеличить риск развития кровотечений. Рекомендуется частый контроль международного нормализованного отношения (МНО), при этом должна осуществляться коррекция дозы антагониста витамина К как во время, так и после окончания лечения препаратом.
Дигоксин: значительно возрастает риск развития брадикардии.
Метотрексат: уменьшает экскрецию метотрексата, следствием чего может явиться повышение его токсичности.
Прокаин: следует учитывать связанные с ним лекарственные взаимодействия.

Перед началом терапии следует провести тщательный сбор анамнеза на предмет возможной сенсибилизации к пенициллинам и/или другим бета-лактамным антибиотикам. При лечении препаратом могут наблюдаться тяжелые (вплоть до развития анафилактического шока) и иногда фатальные аллергические реакции. Пациента следует проинформировать о возможных симптомах аллергии и о необходимости немедленно информировать врача об их возникновении. В случае появления аллергических реакций лечение препаратом следует немедленно прекратить и при необходимости назначить симптоматическую терапию.

В 5-10% случаев аллергические реакции на пенициллин могут быть перекрестными с аллергическими реакциями на цефалоспорины. В связи с этим при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспорины противопоказано применение пенициллинов.

Следует соблюдать особую осторожность в отношении следующих групп пациентов:

Пациенты с бронхиальной астмой, кожными аллергическими высыпаниями имеют повышенный риск реакций гиперчувствительности. Такие пациенты должны оставаться под наблюдением врача, как минимум, в течение 30 мин после инъекции препарата. В случае возникновения аллергических реакций препарат должен быть отменен, при необходимости показано проведение симптоматической и/или противошоковой терапии.
Пациенты с почечной и/или печеночной недостаточностью.
Пациенты с сопутствующими дерматомикозами (возможно развитие парааллергических реакций).

Руководствуясь общими принципами, за пациентами, подверженными развитию реакций гиперчувствительности, по возможности необходимо установить медицинское наблюдение минимум в течение получаса после введения антибиотика, так как тяжелые реакции гиперчувствительности немедленного типа могут возникать даже после первого введения препарата.

При лечении бета-лактамными антибиотиками (в том числе пенициллинами) сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственную реакцию с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром) и острый генерализованный экзантематозный пустуллез (ОГЭП).

При внутримышечном введении детям грудного возраста могут возникать тяжелые местные реакции. По возможности, следует проводить внутривенную терапию другими препаратами бензилпенициллина.

Сообщалось о редких случаях удлинения протромбинового времени у пациентов, получающих пенициллины. При одновременном применении антикоагулянтов следует проводить соответствующий мониторинг, может потребоваться коррекция дозы перорального антикоагулянта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

При терапии сифилиса, вследствие массивного лизиса бактерий и высвобождения эндотоксинов, может развиться реакция Яриша-Герксгеймера (лихорадка, озноб, другие общие и локальные симптомы). По прошествии 2-12 часов после введения препарата могут возникнуть головная боль, потливость, озноб, миалгия, артралгия, тошнота, тахикардия, повышение и последующее снижение артериального давления. Эти симптомы проходят через 10-12 часов. Пациент должен быть проинформирован о том, что эти реакции являются обычными транзиторными осложнениями лечения антибиотиками. В случае возникновения реакции Яриша-Герксгеймера должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия для устранения или снижения выраженности ее симптомов.

У пациентов с сахарным диабетом, вследствие нарушения периферического кровообращения, возможно замедление абсорбции препарата в системный кровоток.

Следует проводить периодический контроль функции почек и картины периферической крови при длительном применении препарата (более 5 дней).

При лечении венерических заболеваний, если имеется подозрение на сифилис, перед началом терапии следует выполнить темнопольную микроскопию и затем в течение 4 месяцев необходимо проведение серологических исследований. В случае врожденного сифилиса также следует исследовать спинномозговую жидкость (СМЖ). Если вовлечение ЦНС (нейросифилис) не может быть исключено, следует использовать другие препараты пенициллина, лучше проникающие в СМЖ.

При тяжелых гнойно-воспалительных заболеваниях (тяжелая пневмония, эмпиема, сепсис, менингит, перитонит) требуются препараты, создающие более высокую концентрацию бензилпенициллина в плазме крови. Следует использовать водорастворимые соли бензилпенициллина.

В случае возникновения тяжелой, стойкой диареи следует заподозрить псевдомембранозный колит (возможные симптомы: водянистый стул с примесями крови/слизи, тенезмы, диффузная спастическая боль в животе, лихорадка). Данное состояние может быть жизнеугрожающим, терапия препаратом должна быть немедленно отменена, назначена соответствующая терапия, основанная на чувствительности выявленного патогена (например, ванкомицин внутрь 250 мг 4 раза в сутки). Препараты, тормозящие перистальтику кишечника, противопоказаны.

В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при лечении бензилпенициллином применять витамины группы В и витамин С. В случае подозрения на развитие грибковой инфекции показано применение противогрибковых лекарственных препаратов.

Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Возможность появления резистентных штаммов возбудителей следует учитывать при долговременном лечении. В случае возникновения вторичных инфекций (суперинфекций) следует принять соответствующие меры.

У пациентов, получающих бензилпенициллин, наблюдается положительная прямая реакция Кумбса. После отмены пенициллина прямой антиглобулиновый тест может оставаться положительным в течение 6-8 недель.
Определение белков мочи с помощью преципитатных методов (сульфосалициловая кислота, трихлоруксусная кислота), метода Фолина-Чокальтеу или биуретовым методом может привести к ложноположительным результатам. Таким образом, белок в моче необходимо определять другими методами.
Определение аминокислот в моче с помощью нингидринового метода может также привести к ложноположительным результатам.
Пенициллины связываются с альбуминами. При электрофорезе при определении содержания альбумина может наблюдаться ошибочная бисальбуминемия.
При терапии бензилпенициллином неферментативное определение глюкозы и уробилиногена в моче может приводить к ложноположительным результатам.
При лечении бензилпенициллином могут наблюдаться повышенные значения 17-кетостероидов (с использованием реакции Циммермана) в моче.

С осторожностью применяют препарат у пациентов с нарушением выделительной функции почек, поскольку существует риск возникновения гипонатриемии. При применении препарата рекомендуется контролировать функцию почек.

Данный препарат содержит 19,3 мг натрия (0,84 ммоль) на 500000 ЕД бензилпенициллина натрия; 38,6 мг натрия (1,68 ммоль) на 1000000 ЕД бензилпенициллина натрия, что необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограничением поступления натрия.

Во время лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для инъекций и местного применения 500000 ЕД, 1000000 ЕД.

По 500000 ЕД и 1000000 ЕД действующего вещества во флаконы стеклянные вместимостью 10 мл или 20 мл, герметично укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными алюминиевыми с пластмассовыми крышками.

1, 10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

50 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона для поставки в стационары.

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту.

Публичное акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ПАО «Синтез»), Россия.
640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7.
Телефон: +7 (495) 646-28-68
e-mail: info@binnopharmgroup.ru

Публичное акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ПАО «Синтез»), Россия.
Курганская обл., г. о. г. Курган, г. Курган, проспект Конституции, д. 7, стр. 6

Публичное акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ПАО «Синтез»), Россия.
Курганская обл., г. о. г. Курган, г. Курган, проспект Конституции, стр. 7/32

Текст инструкции распознан из оригинального PDF-файла автоматически, в нем могут присутствовать неточности и ошибки