Беклометазон Эйр

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:

ТОРГОВОЕ НАИМЕНОВАНИЕ: Беклометазон Эйр.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ или ГРУППИРОВОЧНОЕ НАИМЕНОВАНИЕ: беклометазон.

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: аэрозоль для ингаляций дозированный.

СОСТАВ НА ОДНУ ДОЗУ:

ОПИСАНИЕ
Бесцветный или почти бесцветный раствор, находящийся в алюминиевом баллоне с дозирующим клапаном. Препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: глюкокортикостероид для местного применения.
Код АТХ: R03BA01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Беклометазон является глюкокортикостероидом (ГКС) и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит – беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Фармакокинетика

Всасывание
Более 25% дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях, оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36 % легочной фракции), в желудочно-кишечном тракте (26% от поступившей при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата И Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Tmax) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Tmax составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата.

Распределение
Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая 87%.

Метаболизм и выведение
Беклометазона диропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 ч соответственно.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Детский возраст до 4-х лет. Беклометазон Эйр, содержащий 250 мкг в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии (т.е. у детей до 18 лет).

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

При глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, беременности, в период грудного вскармливания.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

Беклометазон следует применять при беременности и в период грудного вскармливания с особой осторожностью и лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода и ребенка.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Беклометазон предназначен только для ингаляционного применения.

Беклометазон применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.

• При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного вдоха (ОФВ1) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%.
• При среднетяжелом течении ОФВ1 или ПСВ составляет 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30%.
• При тяжелом течении ОФВ1 или ПСВ составляет 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%.

При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные глюкокортикостероиды, смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем.

Начальная доза Беклометазона определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.
В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

Рекомендуемая начальная суточная доза 100-200 мкг (за 2 ингаляции в сутки). Стандартная максимальная суточная доза 200 мкг. В отдельных очень тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 400 мкг (за 2-4 ингаляции в сутки).

Препарат, содержащий 250 мкг беклометазона в 1 дозе, не предназначен для использования в этой группе пациентов.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше

Рекомендуемые начальные дозы препарата:

• бронхиальная астма легкого течения – 200-600 мкг/сут (за 2 ингаляции в сутки);
• бронхиальная астма среднетяжелого течения 600-1000 мкг/сут (за 2-4 ингаляции в сутки);
• бронхиальная астма тяжелого течения 1000-2000 мкг/сут (за 2-4 ингаляции в сутки).

Стандартная максимальная суточная доза 1000 мкг. В отдельных очень тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 1500-2000 мкг (за 2-4 ингаляции в сутки). Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. Ингаляционные ГКС назначают на второй ступени терапии.

Ступень 2. Базисная терапия

Беклометазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки.

Ступень 3. Базисная терапия

Применяют ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционными В2-адреномиметиками длительного действия.
Беклометазона дипропионат в высокой дозе – 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях доза может быть увеличена до 2000 мкг/сутки.

Ступень 4. Тяжелая бронхиальная астма

Беклометазона дипропионат в высокой дозе 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях доза может быть увеличена до 2000 мкг/сутки.

Ступень 5. Тяжелая бронхиальная астма

Беклометазона дипропионат в высокой дозе – 800-1600 мкг/сутки, в отдельных случаях доза может быть увеличена до 2000 мкг/сутки.

Особые группы пациентов

Нет необходимости корректировать дозу Беклометазона Эйр у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

Пропуск приема одной дозы препарата

При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

Инструкция по проведению ингаляций

Пациенты должны быть проинструктированы о правильном обращении с ингалятором.
Если ингалятор новый или не использовался более одной недели, то первые три нажатия клапана должны быть выполнены в воздух. Нет никакой необходимости встряхивания баллона, так как это растворенный аэрозоль.
Тщательно следуйте этим инструкциям и используйте картинки в качестве руководства.

1. Снимите защитный колпачок с пульверизатора и проверьте мундштук внутри и снаружи (рис. 1). Убедитесь, что он чистый и сухой.