Орнидазол

Торговое наименование: Орнидазол
Международное непатентованное или группировочное наименование: орнидазол
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

1 таблетка содержит:

• Действующее вещество: орнидазол - 500,0 мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 88,00 мг, крахмал кукурузный – 42,00 мг, повидон-К25 – 42,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 21,00 мг, магния стеарат – 7,00 мг.
• Состав оболочки: гипромеллоза – 9,00 мг, титана диоксид – 4,10 мг, макрогол-4000 – 1,90 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На изломе таблетки видны два слоя: ядро от почти белого до светло-желтого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

Противопротозойные средства; средства для лечения амебиаза и других протозойных инфекций; производные нитроимидазола.
Код АТХ: P01AB03

Фармакодинамика

Противомикробный и противопротозойный препарат.
Орнидазол эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких, как Bacteroides spp. и Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков: Peptostreptococcus spp.
К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем всасывание составляет 90%. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 часов.

Распределение

Связывание орнидазола с белками составляет около 13 %. Активное вещество проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного приема 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равняется 1,5-2,5.

Метаболизм

Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и а-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение

Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема 85% дозы выводится почками в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов. Около 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Выводится кишечником (20-25%), кумулирует.

Фармакокинетика особых групп пациентов

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с циррозом печени период полувыведения дольше (22 в сравнении с 14 часами), а клиренс ниже (35 в сравнении с 51 мл/мин), по сравнению со здоровыми людьми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть удвоен.

Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетика орнидазола при почечной недостаточности не изменяется. Следовательно, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не обязательна. Орнидазол выводится гемодиализом. Перед началом гемодиализа требуется дополнительная доза орнидазола (50% от обычной дозы).

Новорожденные и дети

Фармакокинетика орнидазола у новорожденных и детей младшего возраста схожа с его фармакокинетикой у взрослых.

Показания к применению

• Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis);
• Амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени);
• Лямблиоз.
• Профилактика анаэробных инфекций при операциях на толстой кишке и при гинекологических вмешательствах.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к орнидазолу или другим производным нитроимидазола, вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
• Патологические изменения крови и аномалии клеток крови.
• Органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС).
• Период грудного вскармливания.
• Беременность (I триместр).
• Детский возраст до 3-х лет и масса тела менее 20 кг.

С осторожностью

• Нарушения функции печени, алкоголизм, пациенты пожилого возраста, беременность (II-III триместр).
• Одновременное применение препаратов лития (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Орнидазол противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.
В эксперименте на животных орнидазол не оказывал тератогенного или токсического действия на плод. Поскольку адекватные и строго контролированные исследования у беременных женщин не проводились, применять орнидазол во II и III триместрах беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного кормления возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.

Способ применения и дозы

Орнидазол принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.

Трихомониаз

Взрослым и детям с массой тела более 35 кг по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.
Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.
Суточная доза для детей с массой 20-35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием, в течение 5 дней.

Амебиаз

Возможные схемы лечения: трехдневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.

Лямблиоз

Взрослые и дети с массой тела более 35 кг: 3 таблетки однократно вечером.
Дети до 3 лет с массой тела 20-35 кг: 40 мг/кг один раз в сутки.
Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.

Профилактика анаэробной инфекции при операциях

По 0,5-1 г за 30 мин до операции.

Побочное действие

Частота побочных действий лекарственного препарата приведена с использованием следующей классификации: очень часто (>1/10), часто (>1/100, до <1/10), нечасто (>1/1000, до <1/100), редко (>1/10000, до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частота не может быть спрогнозирована на основании имеющихся данных).

• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто – угнетение костномозгового кроветворения, нейтропения.
• Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль, сонливость, усталость, головокружение; редко - временная потеря сознания, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту.
• Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – желтуха.
• Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
• Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна – изменение показателей функциональных проб печени.

Передозировка

Дозозависимые симптомы, упомянутые в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.
Лечение: проводят симптоматическую терапию; при судорогах назначают диазепам. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

• В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, и не является поэтому несовместимым с алкоголем.
• Орнидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.
• Одновременное применение с фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.
• При совместном применении орнидазола с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидин) уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови. Взаимодействие с литием (см. раздел «Особые указания»).
• Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Особые указания

• При лечении высокими дозами орнидазола или продолжительности лечения в течение 10 дней рекомендуется регулярный лабораторный и клинический мониторинг.
• В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть прекращено.
• У пациентов, имеющих заболевания, вызванные Candida spp., может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания.
• У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращение периода полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата (дополнительная доза орнидазола до или после гемодиализа).
• У пациентов, получающих терапию препаратами лития, необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг.
По 3, 4, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной, либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Или по 3, 4, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку), и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению (листок-вкладыш) помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.