Грандапам®: инструкция по применению, классификация

ПроизводительАкционерное общество "Фармасинтез" (АО "Фармасинтез") (Россия)

Регистрационный номерЛП-№(004967)-(РГ-RU)

Дата регистрации22.03.2024

Владелец РУАкционерное общество "Фармасинтез" (АО "Фармасинтез") (Россия)

Действующие веществаТофизопам

Группировочное или химическое наименованиеТофизопам

АТХ классификация

N05BA23 - Тофизопам

Фармако-терапевтические группы

Психолептики; анксиолитические средства; производные бензодиазепина

Форма выпуска

Таблетки

ТипЛекарственный препарат

Условия отпуска из аптекПо рецепту

СтатусДействующий

Ссылка на оригиналhttps://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=9c18b825-c8bd-4926-9ae9-b32743d6f050

Действующее вещество: тофизопам – 50,0 мг.
Вспомогательные вещества: стеариновая кислота – 1,0 мг, магния стеарат – 1,0 мг, гипромеллоза Е15 – 1,0 мг, тальк – 2,0 мг, крахмал кукурузный – 20,5 мг, лактозы моногидрат тип 200 – 92,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая тип 101 – 12,0 мг.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.

Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам отличается от других 1,4-бензодиазепинов.

Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в том числе сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.

Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.

При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в крови (Cmax) достигается в течение 1 – 1,5 часов.

Около 50 % тофизопама связывается с белками крови.

После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.

Выводится главным образом почками (около 60 %) и в форме метаболитов через кишечник. Период полувыведения (Т½) составляет 6 – 8 часов.

Препарат Грандапам® показан к применению только у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет для лечения:

психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, тревогой, вегетативными расстройствами, апатией, усталостью и подавленным настроением;
алкогольного абстинентного синдрома.

Повышенная чувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, а также другим компонентам препарата;
Детский возраст до 18 лет;
Беременность;
Период грудного вскармливания;
Состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией;
Декомпенсированная дыхательная недостаточность;
Синдром обструктивного апноэ;
Кома;
Одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).

Не декомпенсированная хроническая дыхательная недостаточность, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз). Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени или почек. Совместное применение с опиоидами.

Тофизопам проникает через плацентарный барьер. Применение этого препарата при беременности противопоказано.

Препарат выделяется в грудное молоко, поэтому не рекомендуется его применять во время грудного вскармливания.

Обычно рекомендуемая доза: 1 – 2 таблетки от 1 до 3 раз в день (общая суточная доза от 50 до 300 мг).

При нерегулярном применении можно принять 1 – 2 таблетки.

Максимальная доза составляет 300 мг.

Постепенное повышение дозы обычно не требуется – лечение можно начинать с необходимой дозы, т. к. препарат хорошо переносим и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования.

Применение у детей и подростков до 18 лет противопоказано. Отсутствует достаточный опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.

Информация об особых группах пациентов отсутствует. Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность тофизопама у пожилых, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось.

Нежелательные реакции приводятся ниже по классам систем органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 - < 1/100), редко (≥ 1/10 000 - < 1/1 000), очень редко (≤ 1/10 000) или наблюдаемые с неизвестной частотой (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

В каждой частотной категории нежелательные реакции приводятся в порядке уменьшения их тяжести.

Для большинства нежелательных реакций отсутствуют данные для определения их частоты.

Очень редко: спутанное сознание;
Частота неизвестна: возбуждение, повышенная раздраж раздражи ость, ощущение психического напряжения, ухудшение аппетита.

Бессонница, очень редко препарат может провоцировать судорожные припадки у пациентов с эпилепсией.

Угнетение дыхания.

Тошнота, рвота, запор, метеоризм, сухость во рту.

Очень редко: холестатическая желтуха.

Экзантема, скарлатиноподобная экзантема.

Напряжение мышц, боль в мышцах.

Головная боль, кожный зуд.

Симптомы: эффекты подавления функции центральной нервной системы (ЦНС) проявляются только после приема высоких доз (50 – 120 мг/кг массы тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.

Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промывание желудка. Введение активированного угля и применение слабительных помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания следует проводить искусственную вентиляцию легких.

Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают уровень артериального давления (АД), можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.

В качестве антагониста можно ввести флумазенил, однако, его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

CYP3A4, может увеличиться при одновременном приеме такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано.
Применение тофизопама с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, седативные, снотворные), H1-гистаминовых рецепторов блокаторами, антипсихотическими, усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобные им препараты, такие как тофизопам, с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на ЦНС. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены.
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови.
Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. В-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Дигоксин: тофизопам может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови.
Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Дисульфирам: длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства по-разному влияют на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на перцепцию.

Необходима особая осторожность при лечении пациентов с компенсированной хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.
Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции почек и/или печени, т. к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции препарата.
При сочетании тофизопама с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (антидепрессанты, седативные, снотворные, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии), антигистаминными препаратами, антипсихотическими, алкоголем возможно усиление взаимных эффектов.
Не рекомендуется применять препарат при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся с тревогой.
Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).
Препарат следует применять с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
У пациентов с эпилепсией тофизопам может провоцировать судорожные припадки.
Не рекомендуется применять этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.
Риск при совместном применении с опиоидами
Совместное применение тофизопама с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение альтернативных методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении тофизопама с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о симптомах угнетения дыхания и седации.
Препарат Грандапам® содержит лактозу
Каждая таблетка препарата Грандапам® содержит 92,5 мг лактозы моногидрата. Это следует учитывать пациентам, страдающим редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью и мальабсорбцией глюкозы/галактозы.

В период применения препарата запрещено вождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.

Таблетки 50 мг.

Первичная упаковка лекарственного препарата: По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Вторичная упаковка лекарственного препарата: По 2, 4, 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. На пачку может наклеиваться самоклеящаяся этикетка с маркировкой из бумаги этикеточной или писчей, или из полимерных материалов. Пачки помещают в групповую упаковку.

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту.

Российская Федерация

АО «Фармасинтез»

Юридический адрес: 664007, Иркутская обл., г. Иркутск, ул. Красногвардейская, д. 23, офис 3
Тел.: +7 (3952) 55-03-55
Адрес электронной почты: info@pharmasyntez.com

Российская Федерация

АО «Фармасинтез»

Адрес производственной площадки: г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184

Российская Федерация

АО «Фармасинтез»

Адрес: 664040, г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184
Тел.: 8-800-100-15-50

Текст инструкции распознан из оригинального PDF-файла автоматически, в нем могут присутствовать неточности и ошибки

Грандапам®

Рекомендуем для вас