АНДИПАЛ АВЕКСИМА

Состав

одна таблетка содержит:

действующие вещества: метамизол натрия (анальгин) - 250 мг, фенобарбитал - 20 мг, бендазол (дибазол) - 20 мг, папаверина гидрохлорид - 20 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 46 мг, тальк - 7 мг, кислота стеариновая - 3 мг, кальция стеарат - 4 мг.

Описание

Таблетки белого или белого со слабым желтым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

анальгетики; другие анальгетики и антипиретики; пиразолоны.

Код АТХ: N02BB72

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

• Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и спазмолитическое действие. Обладает центральным и периферическим механизмом действия. Неселективно ингибирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.
• Фенобарбитал - производное барбитуровой кислоты. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-γ-аминомасляная кислота (ГАМК)-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), приводит к гиперполяризации. Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции. В малых дозах оказывает седативный эффект и усиливает действие других компонентов.
• Бендазол - вазодилатирующее средство; обладает сосудорасширяющим действием, стимулирует функцию спинного мозга. Оказывает спазмолитическое действие на гладкие мышцы кровеносных сосудов и внутренних органов. Облегчает синаптическую передачу в спинном мозге.
• Папаверина гидрохлорид – спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Фармакокинетика

• Метамизол натрия: Хорошо и быстро всасывается в ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Неизмененный метамизол натрия в крови отсутствует. Связь активного метаболита с белками плазмы 50-60%. Метаболизируется в печени, выводится почками. В терапевтических дозах проникает в грудное молоко.
• Фенобарбитал: При приеме внутрь всасывается относительно медленно. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 часа после приема. Около 50 % связывается с белками плазмы крови. Равномерно распределяется в разных органах и тканях. Период полувыведения у взрослых составляет 2-4 суток. Выделяется из организма медленно. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками в виде неактивных метаболитов, 25-50 % – в неизмененном виде.
• Бендазол: Биодоступность около 80%. Продукты биотрансформации бендазола в крови – два конъюгата. Метаболиты бендазола выводятся с мочой.
• Папаверина гидрохлорид: Биодоступность в среднем – 54 %. Связь с белками плазмы 90 %. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. T½ – 0,5-2 часа (может увеличиться до 24 часов). Выводится почками в виде метаболитов.

Показания к применению

• Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный), связанный со спазмом периферических артерий, гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, сосудов головного мозга.
• Повышение артериального давления.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к метамизолу натрия (в том числе к производным пиразолона).
• Угнетение костномозгового кроветворения.
• Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность.
• Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
• Тахиаритмии, стабильная стенокардия напряжения III-IV функционального класса, нестабильная стенокардия, вазоспастическая стенокардия, коллапс, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность.
• Закрытоугольная глаукома.
• Гиперплазия предстательной железы.
• Кишечная непроходимость, мегаколон.
• Респираторные заболевания, сопровождающиеся обструктивным синдромом.
• Бронхиальная астма, спровоцированная приемом ацетилсалициловой кислоты, салицилатов и других нестероидных противовоспалительных препаратов.
• Нарушение атриовентрикулярной проводимости.
• Коматозное состояние.
• Угнетение дыхания.
• Заболевания, сопровождающиеся повышением мышечного тонуса, судорожный синдром, порфирия (в том числе в анамнезе), миастения.
• Алкогольная или наркотическая зависимость.
• Пожилой возраст.
• Детский возраст до 8 лет.
• Беременность, период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Данные о применении комбинированного препарата АНДИПАЛ АВЕКСИМА во время беременности ограничены. Метамизол натрия проникает через плаценту. Тератогенное действие метамизола натрия не обнаружено. Нельзя исключить преждевременное (внутриутробное) закрытие артериального протока, а также перинатальные осложнения.

Грудное вскармливание

Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата АНДИПАЛ АВЕКСИМА, а также в течение 48 часов после приема последней дозы необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

• Таблетки следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости.
• Изначально следует применять наименьшую эффективную дозу.
• Взрослым и детям старше 8 лет принимать внутрь по 1 таблетке 2-3 раза в сутки.
• Максимальная суточная доза составляет 3 таблетки.
• Курс лечения зависит от характера и течения заболевания, достигнутого эффекта, характера комплексной фармакотерапии. Длительность лечения не должна превышать 3-х суток.

Тяжелое общее состояние и нарушение клиренса креатинина

Пациентам с тяжелым общим состоянием и нарушением клиренса креатинина необходимо снизить дозу.

Почечная или печеночная недостаточность

Следует избегать многократного приема высоких доз. При краткосрочном применении снижения дозы не требуется. Опыт длительного применения отсутствует.

Побочное действие

Андипал

• Нарушения со стороны центральной нервной системы: сонливость, снижение скорости психомоторных реакций.
• Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор.
• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
• Аллергические реакции.
• При длительном применении: лейкопения, агранулоцитоз, нарушение функции печени и почек.

Метамизол натрия

• Нарушения со стороны кожных покровов: сыпь (например, макулезно-папулезная); синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
• Нарушения со стороны мочевыделительной системы: острое нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, острый интерстициальный нефрит.
• Нарушения со стороны органов кроветворения: лейкопения; агранулоцитоз, тромбоцитопения; апластическая анемия, панцитопения (иногда с летальным исходом).
  *Эти реакции могут возникать, даже если ранее метамизол натрия не вызывал осложнений. Риск агранулоцитоза повышен при применении более одной недели. Эта реакция носит дозонезависимый характер и проявляется высокой лихорадкой, ознобом, болью в горле, болью при глотании, воспалением слизистых оболочек полости рта, носа, горла, генитальной и анальной области.
• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления (возможно фармакологически обусловленное). При лихорадке возможно дозозависимое резкое снижение артериального давления.
• Аллергические реакции: анафилактоидные или анафилактические реакции; анальгетическая бронхиальная астма; анафилактический шок.
  **Эти реакции особенно характерны при парентеральном введении метамизола натрия, могут быть тяжелыми и угрожать жизни. Могут возникать даже если ранее метамизол натрия не вызывал осложнений. В более легких случаях проявляются высыпаниями на коже и слизистых оболочках, одышкой, желудочно-кишечными расстройствами. В тяжелых случаях могут переходить в генерализованную крапивницу, ангионевротический отек, бронхоспазм, нарушение ритма сердца, артериальную гипотензию, шок. При первых признаках кожных реакций препарат следует отменить.
• Прочие: окрашивание мочи в красный цвет (может быть обусловлено наличием рубазоновой кислоты).

Фенобарбитал

• Нарушения со стороны центральной нервной системы: астения, головокружение, общая слабость, атаксия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных пациентов – возбуждение), галлюцинации, депрессия, «кошмарные» сновидения, синкопе.
• Нарушения со стороны пищеварительной системы: рвота, при длительном применении – нарушение функции печени.
• Нарушения со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, отечность век, лица и губ, затрудненное дыхание, редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
• Прочие: при длительном применении – лекарственная зависимость.

Бендазол

• Нарушения со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль.
• Нарушения со стороны кожных покровов: повышенное потоотделение.
• Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Папаверина гидрохлорид

• Нарушения со стороны центральной нервной системы: сонливость.
• Нарушения со стороны кожных покровов: кожная сыпь (обычно эритематозная, крапивница), кожный зуд, повышенная потливость.
• Нарушения со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор; повышение активности «печеночных» трансаминаз.
• Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления; желудочковая экстрасистолия.
• Нарушения со стороны органов кроветворения: эозинофилия.

Передозировка

Андипал

Симптомы: выраженная сонливость, головокружение, коллаптоидное состояние.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Метамизол натрия

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, нарушение функции почек/острая почечная недостаточность, симптомы со стороны ЦНС (кома, судороги), снижение артериального давления, тахикардия, шок. При высокой передозировке – окрашивание мочи в красный цвет.
Лечение: первичная детоксикация (промывание желудка), сорбционная терапия (активированный уголь). Основной метаболит удаляется при гемодиализе, гемофильтрации, гемоперфузии и плазмофильтрации.

Фенобарбитал

Симптомы: нистагм, атаксия, головная боль, заторможенность, смазанная речь, выраженная слабость, снижение или утрата рефлексов, возбуждение, повышение/понижение температуры тела, угнетение дыхания, одышка, снижение артериального давления, сужение зрачков (сменяющееся паралитическим расширением), олигурия, тахи- или брадикардия, цианоз, спутанность сознания, отек легких, кома, пневмония, аритмии, сердечная недостаточность. При хронической токсичности – раздражительность, ослабление способности к критической оценке, нарушения сна, спутанность сознания.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение, поддержание жизненно важных функций организма.

Бендазол

Симптомы: выраженное снижение артериального давления.
Лечение: положение «лежа» с приподнятыми нижними конечностями, симптоматическая терапия.

Папаверина гидрохлорид

Симптомы: диплопия (двоение в глазах), слабость, снижение артериального давления.
Лечение: симптоматическое (поддержание артериального давления).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Андипал

• С нитратами, блокаторами медленных кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, ганглиоблокаторами, диуретиками, вазодилатирующими средствами, аминофиллином: усиливает гипотензивное действие.
• С альфа-адреномиметиками, Н-холиномиметиками, аналептиками, тонизирующими средствами: уменьшает гипотензивный эффект.
• С адсорбентами (активированный уголь), вяжущими и обволакивающими средствами: снижает всасывание.

Метамизол натрия

• С циклоспорином: снижает плазменную концентрацию циклоспорина.
• С хлорпромазином: возможно развитие тяжелой гипотермии.
• С метотрексатом: может усиливать гематотоксичность метотрексата.
• С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами: взаимное усиление токсических эффектов.
• С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом: нарушают метаболизм метамизола натрия.
• С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени: ослабляют действие.
• С седативными средствами и транквилизаторами: усиливают обезболивающее действие.
• С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды, индометацин): увеличивает их активность.
• С тиамазолом: повышает риск развития лейкопении.
• С кодеином, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов и пропранололом: усиливают эффекты.
• С ацетилсалициловой кислотой (АСК): уменьшается влияние АСК на агрегацию тромбоцитов.
• С бупропионом: может снижать концентрацию бупропиона в крови.
• С непрямыми антикоагулянтами, каптоприлом, литием, триамтереном: могут взаимодействовать.
• С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином: повышен риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций.

Фенобарбитал

• Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.
• Снижает эффективность непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, эстрогенов, доксициклина, лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления.
• Снотворное действие снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, декстрозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих лекарственных средств.
• При сочетании с резерпином уменьшается противосудорожное действие.
• При сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом – усиливается.
• Ацетазоламид снижает эффект.

Бендазол

• Предупреждает увеличение общего периферического сосудистого сопротивления, обусловленное бета-адреноблокаторами.
• Фентоламин усиливает гипотензивное действие.

Папаверина гидрохлорид

• Снижает противопаркинсонический эффект леводопы и гипотензивный эффект метилдопы.
• В комбинации с барбитуратами спазмолитическое действие усиливается.
• При совместном применении с трициклическими антидепрессантами, прокаинамидом, резерпином, хинидином возможно усиление гипотензивного эффекта.
• В сочетании с алпростадилом усиливается риск развития приапизма.

Особые указания

• При отсутствии эффекта в течение 3-х дней следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
• Пациенты, у которых при применении метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуноопосредованные реакции, также подвержены риску их развития в ответ на применение других пиразолонов и пиразолидонов.
• Пожилые и ослабленные пациенты: необходимо снизить дозу.
• Панцитопения, агранулоцитоз: препарат необходимо немедленно отменить. Следует рекомендовать пациентам немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении признаков и симптомов, напоминающих нарушения со стороны крови.
• Анафилактические/анафилактоидные реакции: повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия обуславливают:
  • Анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков.
  • Бронхиальная астма, особенно сопровождающаяся риносинуситом и полипозом носа.
  • Хроническая крапивница.
  • Непереносимость красителей, консервантов, алкоголя.
    У пациентов с бронхиальной астмой или атопией следует соблюдать особую осторожность.
• Тяжелые кожные реакции: синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении признаков ССД или ТЭН лечение препаратом следует немедленно прекратить.
• Изолированные гипотензивные реакции: риск повышен при предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови, дегидратации, нестабильной гемодинамике, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой, у пациентов с высокой лихорадкой. У таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение.
• Боль в животе: Недопустимо применение препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).
• Нарушение функции почек и печени: Применять лишь при строгой оценке пользы и рисков, соблюдая необходимые меры предосторожности.
• Лекарственное поражение печени: Были описаны случаи острого гепатита. У пациентов следует прекратить применение метамизола и оценить функцию печени. Не следует возобновлять применение препарата у пациентов с наличием в анамнезе поражения печени в период лечения метамизолом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует отказаться от управления транспортными средствами, занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года 6 месяцев.
Препарат нельзя применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

---

Организация, принимающая претензии потребителей:

ОАО «Авексима»
125284, Россия, г. Москва, Ленинградский проспект, д. 31А, стр. 1.
Тел.: +7 (495) 258-45-28.

Производитель:

ООО «Авексима Сибирь»
652473, Россия, Кемеровская обл. - Кузбасс, г. Анжеро-Судженск, ул. Герцена, д. 7.