Пиразинамид
Торговое наименование: Пиразинамид
Международное непатентованное или группировочное наименование: пиразинамид
Лекарственная форма: таблетки
Состав (на 1 таблетку):
Действующее вещество: пиразинамид – 250 мг/500 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 30 мг/60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 9 мг/18 мг, повидон К-30 - 8 мг/16 мг, кальция стеарат – 3 мг/6 мг.
Описание
- Дозировка 250 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской.
- Дозировка 500 мг: круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: средства, активные в отношении микобактерий; противотуберкулезные средства; другие противотуберкулезные средства.
Код АТХ: J04AK01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пиразинамид — противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis. В зависимости от концентрации и чувствительности может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие. По туберкулостатической активности более активен, чем аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину.
Действует на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Пиразинамид хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его антибактериальная активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах.
В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность развития которой снижает комбинирование с другими противотуберкулезными препаратами.
Фармакокинетика
Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). После приема внутрь дозы 500 мг взрослым, максимальная концентрация пиразинамида в плазме крови составляет 9-12 мкг/мл и достигается в течение 2 часов, через 8 часов и 24 часа концентрация составляет 7 мкг/мл и 2 мкг/мл соответственно.
Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в печень, легкие, почки, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы крови 10-20%. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита пиразиновой кислоты, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит -5-гидроксипиразиноевую кислоту.
Период полувыведения (Т½) пиразинамида составляет 9-10 ч у пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. Экскретируется преимущественно почками (3% в неизмененном виде, 33% - в виде пиразиновой кислоты и 36% - в виде других метаболитов). В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками. Выводится при гемодиализе.
Показания к применению
Туберкулез (различные формы и локализации) в составе комбинированной терапии.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к пиразинамиду и другим компонентам препарата;
- Заболевания печени;
- Подагра;
- Гиперурикемия;
- Порфирия;
- Беременность, период грудного вскармливания;
- Детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью
- Сахарный диабет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение пиразинамида во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг - 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг - 2 г. Максимальная суточная доза - 2,5 г.
В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2-3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы тела. В этих случаях пиразинамид целесообразно назначать через день.
Детям старше 3-х лет назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимальная суточная доза - 1,5 г).
Пиразинамид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. Длительность курса лечения составляет от 2-х месяцев.
Побочное действие
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
- Нарушения метаболизма и питания: гиперурикемия, обострение подагры.
- Психические расстройства: спутанность сознания, галлюцинации, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии.
- Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
- Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, эпигастральные боли, обострение пептической язвы.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функций печени (отсутствие аппетита, болезненность в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени).
- Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница.
- Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: судороги, артралгия, миалгия.
- Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: дизурия, интерстициальный нефрит.
- Общие нарушения и реакции в месте введения: гипертермия, акне, фотосенсибилизация, лихорадка, слабость.
- Лабораторные и инструментальные данные: повышение концентрации сывороточного железа, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).
Передозировка
Симптомы
Нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
Лечение
Промывание желудка, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость).
Вероятность развития гепатотоксического действия пиразинамида увеличивается при совместном применении с рифампицином.
При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций пиразинамида.
Особые указания
- Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и появлении болей в суставах подагрического характера.
- Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать концентрацию билирубина и мочевой кислоты, активность аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы.
- При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида.
- Не рекомендуется употребление этанола при применении препарата.
- Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежания развития фотосенсибилизации.
- У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Влияние пиразинамида на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к пиразинамиду со стороны центральной нервной системы в период лечения (у некоторых пациентов может наблюдаться головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги) необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Формы выпуска
Таблетки, 250 мг, 500 мг.
- По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
- По 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
- По 100 или 500 таблеток в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с навинчивающейся крышкой из полиэтилена низкого давления.
- На банку наклеивают этикетку из самоклеящегося материала. Банку полимерную вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.
- Пачки картонные помещают в ящик из картона гофрированного. На ящик наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся этикетку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
ООО «ФармКонцепт», Россия
171261, Тверская область, район Конаковский, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 1Б
тел./факс: +7 (499) 703-51-15
