Гепазолон
Лекарственная форма: суппозитории ректальные
Состав на один суппозиторий:
-
Действующие вещества:
- гепарин натрия – 120 МЕ
- преднизолон – 1,7 мг
- лидокаина гидрохлорид – 10 мг
- Вспомогательное вещество: твердый жир – до массы 1 г
Описание:
Суппозитории от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, торпедообразной формы.
Фармакотерапевтическая группа:
Ангиопротекторы; средства для лечения геморроя и анальных трещин для местного применения; кортикостероиды.
Код АТХ: С05AA04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Фармакологическое действие определяется свойствами входящих в препарат компонентов.
Гепарин препятствует образованию тромбов, предотвращает коагуляцию крови в геморроидальных узлах, обладает противоотечным действием, способствует регенерации соединительной ткани, ускоряет заживление и уменьшает число рецидивов заболевания. Гепарин ингибирует реакции, вызывающие коагуляцию крови и образующие фибриновый тромб. Гепарин в данной дозировке в комбинации с антитромбином III плазмы крови ингибирует тромбоз, дезактивируя фактор Ха, а также ингибируя конверсию протромбина в тромбин. Гепарин препятствует формированию стабильного фибринового тромба, ингибируя активацию фибринстабилизирующего фактора. Гепарин проявляет также противовоспалительное действие, влияя на эндотелий сосудов, препятствует отеку. Преднизолон принадлежит к группе синтетических глюкокортикостероидов средней продолжительности действия, уменьшает образование, высвобождение и активность медиаторов воспаления (гистамина, кинина, простагландина, лизосомальных ферментов). Подавляет миграцию клеток к месту воспаления; уменьшает вазодилатацию и повышенную проницаемость сосудов в очаге воспаления. Уменьшает экссудацию благодаря вазоконстрикторному действию. Подавляет действие макрофагов, клеток-мишеней, цитокинов, которые участвуют в развитии аллергических реакций. Предотвращает доступ сенсибилизированных Т-лимфоцитов и макрофагов к клеткам-мишеням. Оказывает противовоспалительное, противоэкссудативное и противоаллергическое действие, уменьшает воспаление и сопутствующие субъективные ощущения (зуд, жжение, боль, ощущение влажности вследствие экзематозных изменений) в аноректальной области. Лидокаин обладает местноанестезирующим действием, которое обусловлено блокадой вольтажзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.Комбинированным действием составных частей препарата достигается наилучший эффект.
Фармакокинетика
Гепарин и преднизолон эффективно абсорбируются после ректального введения, проникают в стенку кишечника на несколько часов, и затем постепенно транспортируются посредством портальной циркуляции в печень, там биотрансформируются окисляющими ферментами в метаболиты и выводятся через почки. Период полувыведения гепарина составляет 1-1,5 ч, преднизолона – 18–36 часов.
При ректальном применении часть лидокаина (35 %) подвергается системной абсорбции. Максимальная концентрация в крови лидокаина достигает через 2 часа. Лидокаин быстро метаболизируется в печени и выводится через почки. Часть лидокаина подвергается энтерогепатической циркуляции и выводится с калом. Период полувыведения составляет от 1 до 3 часов.
Показания к применению
- Наружный и внутренний геморрой, в том числе острый.
- Свищи.
- Экзема.
- Зуд в области ануса, вызванный воспалением.
- Анальные трещины.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к гепарину натрия, лидокаину, преднизолону или к любому из вспомогательных веществ.
- Вирусные, грибковые, туберкулезные и другие инфекционные процессы аноректальной области.
- Нарушения коагуляционной системы с предрасположенностью к кровотечениям.
- Беременность и период лактации.
- Детский возраст до 12 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан к применению во время беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
- При внутреннем геморрое: суппозиторий вводить в полость прямой кишки 1-2 раза в сутки.
- При наружном геморрое: суппозиторий вводить в задний проход неполностью, его основание должно прощупываться снаружи. Придерживайте анус марлевой салфеткой до полного таяния суппозитория (2-3 мин), иначе суппозиторий «провалится» в прямую кишку, не оказав лечебного действия.
Побочное действие
Препарат обычно хорошо переносится. При рекомендуемой дозе препарата побочных эффектов не выявлено.
При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона:
- Эндокринные нарушения: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга.
- Нарушения со стороны сердца: возможны аритмии, брадикардия (у предрасположенных пациентов), ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления.
- Нарушения со стороны нервной системы: бессонница, головокружение.
- Нарушения метаболизма и питания: повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия.
- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: повышенное потоотделение.
- Общие нарушения и реакции в месте введения: возможны аллергические реакции, вызванные лидокаином и гепарином, в виде зуда и раздражения ануса.
Передозировка
До настоящего времени случаи передозировки препарата не зарегистрированы.
Особые указания
При применении препарата более 5 недель возможны системные побочные эффекты, связанные с действием преднизолона.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Гепазолон не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
- Суппозитории ректальные, 120 МЕ + 10 мг + 1,7 мг.
- По 5 суппозиториев в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
- Две контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
- При температуре не выше 25 °С.
- Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. По истечении срока годности препарат не использовать.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ООО «Альтфарм»
142073, Россия, Московская область, г. Домодедово, д. Судаково, территория вл. Лесное, стр. 106.
Производитель и организация, принимающая претензии потребителя
ООО «Альтфарм»
142073, Россия, Московская область, г. Домодедово, д. Судаково, территория вл. Лесное, стр. 10б.
