Доксиламин

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата

Доксиламин

Торговое наименование: Доксиламин

Международное непатентованное или группировочное наименование: Доксиламин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

на одну таблетку:

• Действующее вещество:

  • Доксиламина сукцинат - 15,00 мг

• Вспомогательные вещества:

  • Лактозы моногидрат - 100,00 мг
  • Кроскармеллоза натрия (Е468) - 9,59 мг
  • Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 15,00 мг
  • Магния стеарат - 1,41 мг

• Пленочная оболочка:

  • Готовое пленочное покрытие Опадрай® II 85F18422 белый
    • [Поливиниловый спирт частично гидролизованный - 40,00 %
    • Титана диоксид (Е171) - 25,00 %
    • Макрогол 4000 (Полиэтиленгликоль 4000) (E1521) - 20,20 %
    • Тальк] - 14,80 %

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Таблетку можно разделить на равные дозы.

Фармакотерапевтическая группа: антигистаминные средства системного действия; эфиры алкиламинов.

Код АТХ: R06AA09

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Блокатор H₁-гистаминовых рецепторов из группы этаноламинов. Оказывает снотворное, седативное и м-холиноблокирующее действие. Сокращает время засыпания, повышает длительность и качество сна, при этом не изменяет фазы сна. Длительность действия – 6–8 часов.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) в среднем достигается через 2 часа после приема внутрь. Период полувыведения доксиламина (T₁/₂) составляет около 10 часов. Абсорбция высокая, метаболизируется в печени. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер. Выводится на 60% почками в неизмененном виде, частично через желудочно-кишечный тракт (ЖКТ).

Фармакокинетика препарата у особых групп пациентов

У пациентов старше 65 лет, а также при печеночной и почечной недостаточности период полувыведения может удлиняться. При повторении курсов лечения стабильная концентрация препарата и его метаболитов в плазме крови достигается позже и на более высоком уровне.

Показания к применению

• Преходящие нарушения сна.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к доксиламину или другим компонентам препарата, или к другим антигистаминным средствам
• Закрытоугольная глаукома или семейный анамнез закрытоугольной глаукомы
• Заболевания уретры и предстательной железы, сопровождающиеся нарушением оттока мочи
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция
• Детский и подростковый возраст до 15 лет

С осторожностью

• Пациентам со случаями апноэ в анамнезе в связи с тем, что доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне)
• Пациентам старше 65 лет в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных), а также в связи с возможным увеличением периода полувыведения
• Пациентам с почечной и печеночной недостаточностью (период полувыведения может увеличиваться)

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

На основании адекватных и хорошо контролируемых исследований доксиламин может применяться у беременных женщин на протяжении всего периода беременности.

В случае назначения данного препарата на поздних сроках беременности следует принимать во внимание атропиноподобные и седативные свойства доксиламина при наблюдении за состоянием новорожденного.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли доксиламин в грудное молоко. В связи с возможностью развития седативного и возбуждающего эффекта у ребенка кормить грудью при применении препарата не следует.

Способ применения и дозы

Взрослые и подростки с 15 лет

Внутрь.

По 1/2–1 таблетке в день, запивая небольшим количеством жидкости, за 15–30 мин до сна.

Если лечение неэффективно, по рекомендации врача доза может быть увеличена до двух таблеток.

Продолжительность лечения от 2 до 5 дней; если бессонница сохраняется, необходимо обратиться к врачу.

Применение у особых групп пациентов

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

В связи с данными об увеличении концентрации в плазме крови и уменьшении плазменного клиренса доксиламина рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Применение у пациентов старше 65 лет

Блокаторы H₁-гистаминовых рецепторов следует с осторожностью назначать данной группе пациентов в связи с возможными головокружениями и замедленными реакциями с опасностью падений (например, при ночных пробуждениях после приема снотворных). Ввиду данных об увеличении концентрации в плазме крови, уменьшении плазменного клиренса и увеличении времени полувыведения рекомендуется коррекция дозы в сторону уменьшения.

Побочное действие

В соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные реакции представлены в соответствии с частотой их развития: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000, но < 1/100); редко (от ≥ 1/10000, но <1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно):

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, сухость во рту.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения.
• Со стороны органа зрения: нарушения зрения и аккомодации, нечеткое зрение.
• Со стороны нервной системы: сонливость в дневное время (в этом случае доза препарата должна быть уменьшена), спутанность сознания, галлюцинации.
• Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи.
• Со стороны лабораторных показателей: увеличение уровня креатинфосфокиназы.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: рабдомиолиз.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются или Вы заметили любые другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: дневная сонливость, возбуждение, расширение зрачка (мидриаз), нарушения аккомодации, сухость во рту, покраснение кожи лица и шеи (гиперемия), повышение температуры тела (гипертермия), синусовая тахикардия, расстройство сознания, галлюцинации, снижение настроения, тревога, нарушение координации движений, дрожь (тремор), непроизвольные движения (атетоз), судороги (эпилептический синдром), кома.

Непроизвольные движения иногда являются предвестниками судорог, что может свидетельствовать о тяжелой степени отравления. Даже при отсутствии судорог тяжелые отравления доксиламином могут вызвать развитие рабдомиолиза, который часто сопровождается острой почечной недостаточностью. В таких случаях показана стандартная терапия с постоянным контролем уровня креатинфосфокиназы.

При появлении симптомов отравления следует немедленно обратиться к врачу.

Лечение: симптоматическое (м-холиномиметики и др.), в качестве средства первой помощи показан прием активированного угля (в количестве 50 г для взрослых и 1 г/кг массы тела для детей).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном приеме препарата Доксиламин с седативными антидепрессантами (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), барбитуратами, бензодиазепинами, клонидином, производными морфина (анальгетики, противокашлевые препараты), нейролептиками, анксиолитиками, седативными H₁-антигистаминовыми препаратами, центральными антигипертензивными препаратами, талидомидом, баклофеном, пизотифеном усиливается угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС). При одновременном приеме с м-холиноблокирующими средствами (атропин, имипраминовые антидепрессанты, антипаркинсонические препараты, атропиновые спазмолитики, дизопирамид, фенотиазиновые нейролептики) повышается риск возникновения таких побочных эффектов, как задержка мочи, запор, сухость во рту. Так как алкоголь усиливает седативный эффект большинства антагонистов H₁-гистаминовых рецепторов, в т.ч. и препарата Доксиламин, необходимо избегать его одновременного употребления с алкогольными напитками и лекарственными препаратами, содержащими алкоголь.

Особые указания

Следует принимать во внимание, что бессонница может быть вызвана рядом причин, при которых нет необходимости в назначении данного лекарственного препарата.

Препарат Доксиламин оказывает седативное действие, подавляет когнитивные способности и замедляет психомоторные реакции. Первое поколение H₁-антигистаминовых препаратов может оказывать м-холиноблокирующий, анти-альфа-адренергический и антисеротониновый эффекты, что может вызвать сухость во рту, запор, задержку мочи, нарушения аккомодации и зрения.

Как все снотворные или седативные препараты, препарат Доксиламин может усугублять синдром ночного апноэ (внезапная остановка дыхания во сне), увеличивая число и продолжительность приступов апноэ.

В одной таблетке препарата содержится 100 мг лактозы моногидрата, что следует принимать во внимание у пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Возможное злоупотребление блокаторами H₁-гистаминовых рецепторов первого поколения, включая доксиламин, может приводить к физической и психологической зависимости, о которой сообщалось на фоне преднамеренного приема более высоких доз препарата, чем рекомендованные.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В связи с возможной сонливостью в дневное время суток следует избегать управления автотранспортом, работы с механизмами и иных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 15 мг.

По 10, 14, 28 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ, ОПА/АЛ/ПВХ или пленки ПВХ/ПВДХ/ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 30 таблеток помещают в банку из полиэтилена высокой плотности, укупоренную крышкой навинчиваемой из полипропилена с контролем первого вскрытия.

Свободное пространство в банке заполняют ватой медицинской гигроскопической.

Одну банку или 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

• Хранить при температуре не выше 25 °С.
• Хранить в оригинальной упаковке (пачке).
• Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

• 2 года.
• Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

• Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Россия

Адрес: Российская Федерация, 129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13

Производитель

АО «Биохимик»

Юридический адрес: Российская Федерация, 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д. 15А

Адрес места производства: Российская Федерация, 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, д.15А

Телефон: +7 (8342) 38-03-68

Адрес электронной почты: biohimic@promomed.pro

Адрес в сети интернет: promomed.ru

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «ПРОМОМЕД РУС»

Адрес: Российская Федерация, 129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13

Телефон: 8 800 222 95 63; 8 800 777 86 04 (круглосуточно)

Адрес электронной почты: hot_line@promomed.pro