ГУТТАКАП
ГУТТАКАП
Торговое наименование:
ГУТТАКАП
Международное непатентованное наименование:
натрия пикосульфат.
Лекарственная форма:
капли для приема внутрь.
Состав на 100 мл:
Действующее вещество:
| Натрия пикосульфата моногидрат | - 0,750 г |
Вспомогательные вещества:
| Натрия бензоат | - 0,200 г |
| Сорбитол жидкий (некристаллизующийся) | 64,370 г |
| Натрия цитрата дигидрат | 0,150 г |
| Лимонной кислоты моногидрат | 0,140 г |
| Вода очищенная | - 49,890 г |
Описание
Прозрачный от бесцветного до желтоватого или слегка желтовато-коричневатого цвета, слегка вязкий раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения запоров; контактные слабительные средства.
Код АТХ:
A06AB08
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Натрия пикосульфат, являясь слабительным средством, действующим на уровне толстой кишки, стимулирует естественный процесс эвакуации содержимого из нижних отделов желудочно-кишечного тракта. По этой причине натрия пикосульфат не оказывает влияния на переваривание или всасывание калорийной пищи или незаменимых питательных веществ в тонкой кишке.
Действующее вещество натрия пикосульфат представляет собой слабительное триарилметановой группы. Как местное слабительное натрия пикосульфат после бактериального расщепления в толстой кишке оказывает стимулирующее действие на ее слизистую, усиливая перистальтику, способствует накоплению воды и электролитов в толстой кишке. Это приводит к стимуляции акта дефекации, уменьшению времени эвакуации и размягчению стула.
Влияние препарата, содержащего в качестве действующего вещества натрия пикосульфат, изучали в рандомизированном двойном слепом исследовании в параллельных группах с участием 367 пациентов с хроническим запором. Результаты исследования показали значимое усиление перистальтики кишечника в течение каждой из четырех недель терапии по сравнению с плацебо (p <0,0001). Концентрации калия в сыворотке оставались неизменными к концу исследования (4,4 мМ) и соответствовали физиологической норме (3,6–5,3 мм).
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь натрия пикосульфат поступает в толстую кишку без значительной абсорбции.
Распределение
Энтерогепатическая циркуляция препарата исключается.
Биотрансформация
В дистальном отделе толстой кишки происходит бактериальное расщепление натрия пикосульфата с образованием активного метаболита бис-(п-гидроксифенил)-пиридил-2-метана (БГПМ), обладающего слабительным действием.
Элиминация
После расщепления небольшое количество БГПМ абсорбируется и далее практически полностью связывается в кишечной стенке и печени с формированием неактивного глюкуронида. После приема внутрь натрия пикосульфата в дозе 10 мг (около 10,4 % общей дозы) препарат выводится с мочой в виде БГПМ-глюкуронида за 48 ч.
При применении натрия пикосульфата в более высоких дозах выведение его почками уменьшается.
Линейность/нелинейность
Время развития слабительного эффекта препарата определяется скоростью высвобождения активного метаболита (БГПМ) и составляет 6–12 часов после применения (в среднем 10 часов).
В системный кровоток поступает незначительная часть препарата. Связь между слабительным эффектом активного метаболита и его концентрацией в сыворотке крови отсутствует.
Показания к применению
Препарат показан к применению у взрослых и у детей в возрасте от 0 лет в качестве слабительного в следующих случаях:
- запоры, обусловленные атонией и гипотонией толстой кишки (в том числе в пожилом возрасте, у лежачих больных, после операций, после родов и в период лактации);
- запоры, вызванные приемом лекарственных средств;
- для регулирования стула при геморрое, проктите, анальных трещинах (для размягчения консистенции кала);
- заболевания желчного пузыря, синдром раздраженной кишки с преобладанием запоров;
- запор, обусловленный дисбактериозом кишечника, нарушениями диеты.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к натрия пикосульфату или к другим вспомогательным веществам лекарственного препарата;
- кишечная непроходимость или обструктивные заболевания кишечника;
- острые заболевания органов брюшной полости или сильная боль в животе, которые могут сопровождаться тошнотой, рвотой, повышением температуры тела, включая аппендицит;
- острые воспалительные заболевания кишечника;
- тяжелая дегидратация;
- непереносимость фруктозы.
С осторожностью
Пожилой возраст, гипокалиемия, повышение концентрации магния в крови, астения, почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные о достоверных и хорошо контролируемых исследованиях у беременных женщин отсутствуют. Длительный опыт применения не выявил отрицательного влияния препарата на беременность. Прием препарата в І триместре беременности противопоказан. Во II и III триместрах беременности (как и при применении других слабительных) прием препарата возможен только по назначению врача.
Лактация
Активный метаболит и его производные (глюкурониды) не выделяются с грудным молоком. Таким образом, препарат можно применять в период грудного вскармливания.
Фертильность
Исследования влияния препарата на фертильность не проводились. В ходе доклинических исследований тератогенных эффектов не выявлено.
Способ применения и дозы
Режим дозирования
Взрослые
Рекомендуется начинать прием с наименьшей дозы. Для достижения регулярного стула дозу можно повышать до максимальной рекомендуемой. Не следует превышать максимальную рекомендуемую суточную дозу. Так как препарат не вызывает привыкания, пациент может индивидуально регулировать прием: снижать дозу в зависимости от индивидуальных потребностей или применять препарат разово по мере необходимости.
| Возрастная группа | Дозировка | Максимальная суточная доза |
|---|---|---|
| Взрослые | 10-20 капель (5-10 мг) в сутки | 10 мг (20 капель) |
Дети
Дети должны принимать препарат только по назначению врача.
| Возрастная группа | Дозировка | Максимальная суточная доза |
|---|---|---|
| Дети старше 10 лет | 10-20 капель (5-10 мг) в сутки | 10 мг (20 капель) |
| Дети 4-10 лет | 5-10 капель (2,5-5 мг) в сутки | 5 мг (10 капель) |
Дети 0-4 лет | 1 капля (0,5 мг натрия пикосульфата) на 2 кг массы тела в сутки |
Рекомендуемая доза для детей младше 4 лет составляет 0,25 мг/г массы тела в сутки.
Способ применения
Препарат ГУТТАКАП предназначен для приема внутрь.
Для получения слабительного эффекта в утренние часы следует принимать препарат накануне на ночь.
Время развития слабительного эффекта препарата составляет 6–12 часов после применения (в среднем 10 часов).
Препарат не обязательно растворять в жидкости. Он не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям его можно добавлять в пищу.
Для восстановления естественного ритма дефекации наряду с приемом слабительного рекомендуется повышение физической активности, достаточное потребление пищевых волокон в рационе (20 - 25 г в сутки), достаточное потребление жидкости (не менее 2 л.).
Побочное действие
Табличное резюме нежелательных реакций
Согласно принципам Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ), нежелательные реакции классифицированы в соответствии с их частотой следующим образом:
- очень часто (≥1/10),
- часто (≥1/100, <1/10),
- нечасто (≥1/1000, <1/100),
- редко (≥1/10 000, <1/1000),
- очень редко (<1/10 000),
- частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций нельзя определить на основании имеющихся данных):
| Системно-органный класс | Частота | Нежелательные реакции |
|---|---|---|
| Нарушения со стороны иммунной системы | Частота неизвестна | Реакции гиперчувствительности |
| Нарушения со стороны нервной системы | Нечасто | Головокружение. Случаи головокружения и обморок. Обморок после приема (обусловленные вазовагальной реакцией при дефекации, или на боль в животе). |
| Желудочно-кишечные нарушения | Очень часто | Диарея |
| Часто | Спазмы и боль в животе, дискомфорт в животе | |
| Нечасто | Рвота, тошнота | |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | Частота неизвестна | Кожные реакции, такие как ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд |
Передозировка
Симптомы
При приеме высоких доз возможны диарея, обезвоживание, снижение артериального давления, нарушение водно-электролитного баланса, гипокалиемия, судороги. Имеются сообщения о случаях ишемии мускулатуры толстого кишечника, связанных с приемом доз препарата, значительно превышающих рекомендованные для обычного лечения запора.
Препарат, как и другие слабительные, при хронической передозировке может привести к хронической диарее, болях в области живота, гипокалиемии, вторичному гиперальдостеронизму, мочекаменной болезни. В связи с хроническим злоупотреблением слабительными средствами может развиться повреждение почечных канальцев, метаболический алкалоз и мышечная слабость, связанная с гипокалиемией.
Лечение
Для уменьшения абсорбции препарата после приема внутрь можно вызвать рвоту или провести промывание желудка. Может потребоваться восполнение жидкости и коррекция баланса электролитов, а также назначение спазмолитических средств.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Диуретики или глюкокортикостероиды увеличивают риск нарушения электролитного баланса (гипокалиемии) при приеме высоких доз препарата.
Нарушение электролитного баланса может повышать чувствительность к сердечным гликозидам.
Совместное применение препарата и антибиотиков может снижать послабляющий эффект препарата.
Особые указания
Для многих пациентов, страдающих запором нет необходимости в ежедневном приеме полной дозы, доза может быть уменьшена в зависимости от индивидуальных потребностей пациента или препарат может применяться разово по мере необходимости.
Не применять препарат ежедневно без консультации врача более 10 дней. Длительный прием высоких доз препарата может приводить к потере жидкости, нарушению баланса электролитов, гипокалиемии.
Головокружение и обмороки наблюдались у пациентов, принимавших препарат Натрия пикосульфат. Анализ показал, что эти случаи связаны с обмороком при дефекации (или обмороком, вызванным напряжением при дефекации), или с вазовагальной реакцией на боль в животе, которая может быть обусловлена запором, и не обязательно связана с приемом препарата.
В 1 мл капель содержится 0,45 г сорбитола. В максимальной рекомендованной суточной дозе для лечения взрослых и детей 4-10 лет содержится 0,6 г и 0,3 г сорбитола соответственно.
Препарат не обладает вкусовыми качествами, поэтому детям можно добавлять в пищу.
Дети должны принимать препарат только по назначению врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились. Несмотря на это, пациентам следует сообщать, что у них вследствие вазовагальной реакции (т.е. во время спазма кишечника) могут возникать головокружение и/или обморок. Если у пациентов возникает спазм кишечника, они должны избегать потенциально опасных видов деятельности, в том числе вождение автотранспорта или управления механизмами.
Форма выпуска
Капли для приема внутрь 7,5 мг/мл.
По 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 90, 100 мл препарата во флаконы или флаконы-капельницы оранжевого стекла с винтовой горловиной, укупоренные пробками-капельницами из ПЭВД или ПЭНД и навинчиваемыми крышками из ПЭВД или ПЭНД, или крышками с контролем первого вскрытия из ПЭВД или ПЭНД, или укупоренные капельницами-дозаторами из ПЭВД или ПЭНД и крышками с контролем первого вскрытия из ПЭВД или ПЭНД.
По 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 90, 100 мл препарата во флаконы или флаконы-капельницы коричневого стекла, укупоренные капельницами-дозаторами из ПЭВД или ПЭНД и крышками с контролем первого вскрытия из ПЭВД или ПЭНД, или капельницами и крышками из ПЭВД или ПЭНД, или колпачками из ПЭВД с дозирующей пипеткой, или крышками с контролем первого вскрытия, или крышками с системой «нажать-повернуть» из ПЭВД или ПЭНД.
По 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 90, 100 мл препарата во флаконы или флаконы-капельницы из ПЭВД или ПЭНД, укупоренные дозаторами из ПЭНД или пробками-капельницами (капельницами-дозаторами) из ПЭВД или ПЭНД и навинчиваемыми крышками из ПЭВД или ПЭНД или крышками с контролем первого вскрытия из ПЭВД или ПЭНД.
По 10, 15, 20, 25, 30, 40, 50, 90, 100 мл препарата во флаконы из полиэтилентерефталата, укупоренные капельницами из ПП или пробками-капельницами из ПЭВД или ПЭНД и крышками с контролем первого вскрытия или крышками с системой «нажать-повернуть» из ПЭВД, ПЭНД или ПП.
Каждый флакон или флакон-капельницу вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона, допускается комплектация с капельницей, дополнительно помещаемой в пачку.
Допускается упаковка флаконов или флаконов-капельниц без пачки от 9 до 300 штук вместе с равным количеством инструкций по применению в групповую упаковку (для стационаров).
Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Производитель/Организация, принимающая претензии:
ОАО «Ивановская фармацевтическая фабрика», Россия
153007, г. Иваново, ул. Генерала Горбатова, д. 19-а
Тел.: (4932) 33-42-73, факс: (4932) 33-42-72
E-mail: ivff@yandex.ru
