Сульфадиметоксин

Лекарственная форма: таблетки

Состав на одну таблетку

• Действующее вещество: сульфадиметоксин – 500,0 мг.
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 42,0 мг, кросповидон (тип В) – 26,5 мг, повидон К 25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный К 25) – 25,5 мг, кальция стеарат – 6,0 мг.

Описание:

круглой формы таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

антибактериальные средства системного действия; сульфаниламиды и триметоприм; сульфаниламиды длительного действия.

Код АТХ: J01ED01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробное бактериостатическое средство. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается относительно медленно, обнаруживается в крови через 30 мин. При однократном приеме (в дозе 1-2 г), время достижения максимальной концентрации в крови (ТСmax) – 8–12 ч.

Терапевтическая концентрация у взрослых достигается при приеме 1–2 г в 1 день и 0,5–1 г – в последующие дни. Связь с белками крови – 90–99%.

Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90–99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Но в отличие от иных представителей сульфаниламидов длительного действия, плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает.

Хорошо проникает в плевральную жидкость (60–90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5–4 раза выше, чем в крови.

Преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, связанного с цитохромом Р450 и НАДФН-зависимого. Прочная связь с белками плазмы крови и высокая реабсорбция в канальцах почек (93–97,5%) способствует медленному выведению препарата из организма. В крови содержится 5–15% ацетилированных метаболитов, в моче – 10–25% ацетильных производных и 75–90% – глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20–40% от принятой дозы, через 48 ч – до 56%, через 96 ч – до 83,3%.

Показания к применению

Заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой: ангина, отит, гайморит; бронхит, пневмония; дизентерия; пиодермия; рожистое воспаление; трахома; раневые инфекции; гонорея; заболевания мочевыводящих путей и желчных путей; малярия (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сульфадиметоксину или к любому из вспомогательных веществ в составе лекарственного препарата;
• угнетение костномозгового кровотечения;
• почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия, азотемия;
• беременность и период грудного вскармливания;
• детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы и дозировки).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Перед применением препарата, если Вы беременны или полагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, или в период грудного вскармливания необходимо проконсультироваться с врачом.

Способ применения и дозы

Взрослые

Внутрь, 1 раз в сутки. В 1-ый день – 1-2 г, затем по 0,5-1 г/сут.

Дети в возрасте от 12 до 18 лет

Внутрь, 1 раз в сутки. Начальная и поддерживающая дозы равны соответственно 1 г и 0,5 г.

После нормализации температуры, препарат в поддерживающих дозах применяют ещё 2-3 дня. Курс лечения, в зависимости от тяжести болезни, составляет 7-14 дней.

Побочное действие

Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствии с классификацией по основным системам и органам и частоте встречаемости, которая была определена в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

• Частота неизвестна: лейкопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы

• Частота неизвестна: аллергические реакции.

Нарушения со стороны нервной системы

• Частота неизвестна: головная боль.

Желудочно-кишечные нарушения

• Частота неизвестна: диспепсия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

• Частота неизвестна: холестатический гепатит.

Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке – тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.

Лечение

Промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Действие сульфадиметоксина усиливается при комбинированном приеме с производными диаминопиримидина (триметоприм, тетроксоприм, пириметамин).
• Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в т.ч. пенициллины, цефалоспорины).
• Фенитоин увеличивает риск развития токсических реакций.
• Метотрексат и другие антагонисты фолиевой кислоты увеличивают риск развития дефицита фолиевой кислоты.
• Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
• ПАСК и барбитураты усиливают противомикробное действие.
• Салицилаты повышают активность и токсичность сульфадиметоксина.
• Метоксален способствует развитию фотосенсибилизации.
• Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
• Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.
• Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
• Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
• Усиливает метаболизм циклоспорина.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Сульфадиметоксин проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи. Не является препаратом выбора I ряда.

При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 500 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Лексредства" (ОАО "Фармстандарт-Лексредства"), Россия, 305022, Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18.

Производитель

Открытое акционерное общество "Фармстандарт-Лексредства" (ОАО "Фармстандарт-Лексредства"), Россия, Курская обл., г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, д. 1а/18.