ЭТАМЗИЛАТ

Торговое наименование: Этамзилат
Международное непатентованное или группировочное наименование: этамзилат
Лекарственная форма: раствор для инъекций

Состав:

• Действующие вещества: этамзилат – 125 мг.
• Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия сульфит, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты), вода для инъекций.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа: гемостатические средства; витамин К и другие гемостатические средства; другие гемостатические средства системного действия.
Код АТХ: B02BX01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Гемостатическому действию, обусловленному активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина PgI2, способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровоточивости.

Фармакодинамические эффекты

Гемостатическое средство. Оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на концентрацию фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2-10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается.

Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость при патологических процессах. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет.

Гемостатический эффект при в/в введении раствора этамзилата наступает через 5–15 минут, максимальный эффект проявляется через 1-2 часа. Действие продолжается в течение 4-6 часов, затем в течение 24 часов ослабевает. При в/м введении гемостатический эффект наступает через 30-60 минут.

Фармакокинетика

Всасывание

Препарат хорошо абсорбируется при в/м введении, слабо связывается с белками плазмы и форменными элементами крови. Терапевтическая концентрация в крови – 0,02-0,05 мг/мл.

Распределение

Этамзилат равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения).

Выведение

Период полувыведения препарата после в/в введения составляет 1,9 часа, после в/м введения – 2,1 часа. Через 5 минут после в/в введения почками выделяется 20-30% введенного препарата, полностью выводится через 4 часа. Препарат выводится из организма главным образом почками (в неизмененном виде), в незначительном количестве с желчью.

Показания к применению

Препарат этамзилат показан к применению у взрослых пациентов и детей в возрасте от 0 лет для профилактики и остановки кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения (в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на сильно васкуляризированных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической, урологической, офтальмологической, оториноларингологической практике, кишечное, почечное, легочное кровотечения, метро- и меноррагии при фибромиоме и др.), вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения на фоне артериальной гипертензии, кровотечения, обусловленные приемом лекарственных средств, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к этамзилату или любому из компонентов препарата, острая порфирия, гемобластоз у детей, бронхиальная астма, беременность и период грудного вскармливание.

С осторожностью

Кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов, тромбоз, тромбоэмболия в анамнезе, склонность к артериальной гипотензии и нестабильное артериальное давление, нарушение функции печени и почек (отсутствует опыт клинического применения).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Ограничены клинические данные относительно возможности применения препарата этамзилат у беременных женщин. Этамзилат проникает через плацентарный барьер, незначительная его концентрация содержится в материнской и пуповинной крови.

Применение препарата этамзилат при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Отсутствуют данные в отношении выделения этамзилата с грудным молоком. Поэтому при назначении препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутривенно, внутримышечно, в офтальмологии – субконъюнктивально и ретробульбарно.

Этамзилат можно вводить внутривенно капельно в 5% растворе декстрозы (глюкозы) или в изотоническом растворе натрия хлорида (приготовленный раствор вводят немедленно).

Взрослым:

• с профилактической целью при оперативных вмешательствах препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции в дозе 250 - 500 мг (2 - 4 мл раствора);
• при необходимости во время операции – внутривенно в дозе 250 - 500 мг (2 - 4 мл раствора);
• при опасности послеоперационного кровотечения – внутривенно или внутримышечно в дозе 500 - 750 мг (4 - 6 мл раствора) равномерно в течение суток после операции.

Детям:

• при необходимости во время операции препарат вводят внутривенно из расчета 8 - 10 мг/кг массы тела.

Для остановки кровотечения препарат вводят внутривенно или внутримышечно 250 - 500 мг (2 - 4 мл раствора), после чего каждые 4 - 6 часов по 250 мг (2 мл раствора) в течение 5 - 10 дней.

При лечении метро- и меноррагий препарат назначают в разовой дозе 250 мг (2 мл раствора) внутривенно или внутримышечно каждые 6 - 8 часов в течение 5 - 10 дней.

При диабетической микроангиопатии препарат вводят внутримышечно в разовой дозе 250 - 500 мг три раза в сутки в течение 10 - 14 дней.

В офтальмологии препарат вводят субконъюнктивально или ретробульбарно - в дозе 125 мг (1 мл раствора).

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Так как этамзилат экскретируется почками, необходимо снижение дозы препарата этамзилат у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочное действие

Частота побочных реакций представлена по следующей классификации Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): часто – 1-10%, нечасто – 0,1-1,0%; редко – 0,01-0,10 %; очень редко – менее 0,001%, включая отдельные случаи.

• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения.
• Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко – аллергические реакции.
• Нарушения со стороны нервной системы: часто – головная боль; частота неизвестна – головокружение, парестезия нижних конечностей.
• Нарушения со стороны сосудов: очень редко – тромбоэмболия, выраженное снижение артериального давления.
• Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – бронхоспазм.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, изжога, тяжесть в эпигастральной области; частота неизвестна – рвота, диарея.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь; частота неизвестна – гиперемия кожи лица.
• Нарушение со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: редко – артралгия.
• Прочие: часто – астения; очень редко – лихорадка.

Передозировка

Симптомы передозировки этамзилата неизвестны. Возможно усиление проявлений описанных нежелательных реакций (головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение систолического артериального давления, парестезия нижних конечностей).

В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с другими лекарственными препаратами.

Введение препарата в дозе 10 мг/кг массы тела за 1 час до введения растворов декстранов со средней молекулярной массой 30000 - 40000 предотвращает антиагрегантное действие последних; введение этамзилата после растворов декстранов не оказывает гемостатического действия.

Возможно сочетание препарата с аминокапроновой кислотой и менадиона натрия бисульфитом.

Тиамин (витамин В1) инактивируется сульфитами, входящими в состав препарата.

Лабораторные и инструментальные данные

В терапевтических дозах этамзилат может занижать концентрацию креатинина в крови при её определении ферментативным методом. Рекомендуется использовать для определения креатинина классический метод Поппера, так как этамзилат не влияет на результаты определения концентрации креатинина данным методом.

Особые указания

С осторожностью

Тромбоз, тромбоэмболия в анамнезе, склонность к артериальной гипотензии и нестабильное артериальное давление, нарушение функции печени и почек (отсутствует опыт клинического применения), кровотечения на фоне передозировки антикоагулянтов.

Особые указания

Перед началом лечения следует исключить другие причины кровотечения. Требуется соблюдать осторожность у пациентов, у которых когда-либо наблюдался тромбоз или тромбоэмболия. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется применять специфические антидоты. Применение этамзилата у пациентов с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Из-за повышенного риска возникновения артериальной гипотензии (выраженного снижения артериального давления) при парентеральном способе применения препарата следует соблюдать осторожность у пациентов с нестабильным артериальным давлением или склонностью к артериальной гипотензии.

Препарат этамзилат в качестве антиоксиданта содержит натрия дисульфит, который может вызывать аллергические реакции, тошноту, диарею у пациентов с гиперчувствительностью к нему. Аллергические реакции могут быть выраженными и проявляться анафилактическим шоком и/или опасными для жизни приступами удушья.

Частота встречаемости неизвестна, однако такая патологическая реакция наблюдается чаще у пациентов с бронхиальной астмой. При возникновении подобной аллергической реакции применение препарата должно быть немедленно прекращено. В случае появления кожных реакций или лихорадки необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу, так как это может быть проявлением реакции гиперчувствительности.

Клинические исследования применения препаратов этамзилата у пациентов с нарушением функции печени и почек не проводились, поэтому следует соблюдать осторожность при применении этамзилата у данной категории пациентов. Так как этамзилат экскретируется почками, необходимо снижение дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью. Описаны случаи изолированной лихорадки при применении этамзилата и повторного возникновения лихорадки при возобновлении лечения. В случае развития лихорадки применение препарата следует прекратить и не возобновлять.

Вспомогательные вещества

1 доза препарата этамзилат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия, то есть, по сути, препарат не содержит натрия.

Препарат этамзилат содержит натрия дисульфит и натрия сульфит, которые могут изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 125 мг/мл.

• По 2 мл в ампулы нейтрального стекла марок НС-1, НС-3, УСП-1, из стекла 1-го гидролитического класса (NK) или импортные по ИСО 9187.
• По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной.
• По 2 контурные ячейковые упаковки помещают в пачки из картона.
• В каждую пачку вкладывают инструкцию по применению, скарификатор ампульный (при упаковке ампул с кольцом излома, точкой, надсечкой скарификатор не вкладывают).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ПАО «Биосинтез», Россия, Пензенская область, г. Пенза, ул. Дружбы, стр. 4.

Владелец регистрационного удостоверения / организация, принимающая претензии потребителя

ПАО «Биосинтез», Россия, Пензенская область, г. Пенза, ул. Дружбы, стр. 4, телефон/факс: (8412) 96-96-27.