Сульфадиметоксин

Инструкция по медицинскому применению

Торговое название: Сульфадиметоксин.

Международное непатентованное или группировочное наименование:

сульфадиметоксин.

Лекарственная форма: таблетки.

Состав на 1 таблетку:

• Действующее вещество: сульфадиметоксин – 200 мг или 500 мг;
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 16,92 мг или 42,3 мг, кальция стеарат – 2,2 мг или 5,5 мг, кремния диоксид коллоидный – 0,44 мг или 1,1 мг, желатин 0,44 мг или 1,1 мг.

Описание:

таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:

антибактериальные средства системного действия; сульфаниламиды и триметоприм; сульфаниламиды длительного действия.

Код АТХ: J01ED01.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия. Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов:

• Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в том числе Streptococcus pneumoniae,
• палочки Фридлендера, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.

Сульфадиметоксин не действует на штаммы бактерий, устойчивых к сульфаниламидам.

Фармакокинетика

Абсорбция

После приема внутрь через 30 минут обнаруживается в крови, время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) – 8-12 часов. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в первый день и 0,5-1 г в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99 %).

Распределение

Хорошо распределяется по органам и системам. В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через ГЭБ, и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90 % от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5–4 раза выше, чем в крови.

Биотрансформация

В отличие от других сульфаниламидов, метаболизм преимущественно осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, никотинамидадениндинуклеотид-фосфат (НАДФ)-зависимого и связанного с цитохромом Р450.

Элиминация

Выводится медленно, прежде всего за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93–97,5%). В крови содержится 5–15 % ацетилированных метаболитов, в моче 10-25% ацетильных производных и 75-90 % глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 часа выводится 20–44% принятой дозы, через 48 часов – до 56%, через 96 часов – до 83,3%.

Показания к применению

Препарат Сульфадиметоксин показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев до 18 лет при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• тонзиллите, бронхите, пневмонии, гайморите, отите, дизентерии;
• воспалительных заболеваниях желчных и мочевыводящих путей;
• роже;
• раневой инфекции;
• трахоме.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к сульфадиметоксину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• угнетение костномозгового кроветворения;
• почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность;
• хроническая сердечная недостаточность;
• заболевания щитовидной железы;
• врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• порфирия;
• азотемия;
• беременность;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 3-х месяцев.

С осторожностью

• Анемии со сниженным цветовым показателем;
• дефицит фолиевой кислоты;
• нарушения функции печени;
• нарушения функции почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Применение препарата при беременности противопоказано.

Грудное вскармливание

Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, в первый день – 1–2 г, затем по 0,5-1 г/сут.
Детям в возрасте от 3 месяцев до 12 лет в первый день 25 мг/кг/сут, затем 12,5 мг/кг/сут. Курс лечения 7-10 дней.
Детям в возрасте от 12 до 18 лет начальная и поддерживающая дозы равны 1 г и 0,5 г.
После нормализации температуры тела в поддерживающих дозах применяют еще 2-3 дня.

Побочное действие

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, эозинофилия, панцитонемия.
Нарушения со стороны иммунной системы: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, крапивница, экзантемы, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.
Эндокринные нарушения: нарушение функции щитовидной железы.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит, гепатонекроз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: фотодерматоз.
Нарушения со стороны мышечной, костной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, полидипсия, интерстициальный или тубулярный нефрит, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, прием жидкости внутрь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
Пара-аминосалициловая кислота (ПАСК) и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты повышают активность и токсичность.
Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием.
Производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Усиливает метаболизм циклоспорина.
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Особые указания

Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи. Не является препаратом выбора I ряда.
При применении сульфадиметоксина необходимо регулярно проводить анализы крови и мочи.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 200 мг, 500 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73 и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
200 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по медицинскому применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в оригинальной упаковке (пачке/коробке) для защиты от света.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Держатель регистрационного удостоверения

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Российская Федерация
Адрес: 129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13

Производитель

АО «Биохимик», Российская Федерация
Юридический адрес: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, 15A
Адрес места производства: 430030, Республика Мордовия, г. Саранск, ул. Васенко, 15A

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «ПРОМОМЕД РУС», Российская Федерация
Адрес: 129090, г. Москва, проспект Мира, дом 13, строение 1, офис 13