Платифиллина гидротартрат

Торговое наименование: Платифиллина гидротартрат
Международное непатентованное или группировочное наименование: Платифиллин
Лекарственная форма: раствор для подкожного введения.

Состав

Действующее вещество:

• Платифиллина гидротартрат – 2 мг.

Вспомогательное вещество:

• Вода для инъекций до 1 мл.

Описание: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: средства для лечения функциональных нарушений желудочно-кишечного тракта.
Код АТХ: А03A.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

М-холиноблокатор, в сравнении с атропином оказывает меньшее влияние на периферические м-холинорецепторы (по действию на гладкомышечные клетки органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и циркулярной мышцы радужки в 5-10 раз слабее атропина). Блокируя м-холинорецепторы, нарушает передачу нервных импульсов постганглионарных холинергических нервов на иннервируемые ими эффекторные органы и ткани (сердце, гладкомышечные органы, железы внешней секреции); подавляет также н-холинорецепторы (значительно слабее).

Холиноблокирующее действие в большей степени проявляется на фоне повышенного тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы или действия м-холиностимуляторов.

В меньшей степени, чем атропин, вызывает тахикардию, особенно при применении в больших дозах. Уменьшая влияние n.vagus, улучшает проводимость сердца, повышает возбудимость миокарда, увеличивает минутный объем крови.

Оказывает прямое миотропное спазмолитическое действие, вызывает расширение мелких сосудов кожи. В высоких дозах угнетает сосудодвигательный центр и блокирует симпатические ганглии, вследствие чего расширяются сосуды и снижается артериальное давление (главным образом при внутривенном введении).

Слабее атропина угнетает секрецию желез внутренней секреции; вызывает выраженное снижение тонуса гладких мышц, амплитуды и частоты перистальтических сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки, тонкой и толстой кишки, умеренное снижение тонуса желчного пузыря (у лиц с гиперкинезией желчевыводящих путей); при гипокинезии тонус желчного пузыря повышается до нормального содержания.

Вызывает расслабление гладкой мускулатуры матки, мочевого пузыря и мочевыводящих путей; оказывая спазмолитическое действие, устраняет болевой синдром. Расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, вызванную повышением тонуса n.vagus или холиностимуляторами, увеличивает минутный объем дыхания, угнетает секрецию бронхиальных желез; снижает тонус сфинктеров.

При закапывании в конъюнктивальный мешок глаза и парентеральном введении вызывает расширение зрачка вследствие расслабления круговой мышцы радужной оболочки. Одновременно повышается внутриглазное давление и наступает паралич аккомодации (расслабление ресничной мышцы цилиарного тела). В сравнении с атропином влияние на аккомодацию выражено меньше и короче.

Возбуждает головной мозг и дыхательный центр, в большей степени - спинной мозг (в высоких дозах возможны судороги, угнетение центральной нервной системы (ЦНС), сосудодвигательного и дыхательного центров). Проникает через гематоэнцефалитический барьер.

Фармакокинетика

Легко проходит через гистогематические барьеры (включая гематоэнцефалитический барьер), клеточные и синаптические мембраны. При введении больших доз накапливается в центральной нервной системе в значимых концентрациях. Метаболизируется в печени. Подвергается гидролизу с образованием платинецина и платинециновой кислоты. Выводится почками и кишечником. Не кумулирует.

Показания к применению

• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии)
• Пилороспазм
• Холецистит
• Холелитиаз
• Кишечная, почечная и желчная колики.

Противопоказания

• Повышенная индивидуальная чувствительность
• Беременность
• Период лактации.

С осторожностью

• Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение.
• Гипертиреоз (возможно усиление тахикардии).
• Повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности сальных желез).
• Рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией).
• Заболевания желудочно-кишечного тракта, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка).
• Атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая кишечная непроходимость.
• Заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная глаукома (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ), открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы).
• Неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого осложнения, как токсический мегаколон).
• Сухость слизистой оболочки полости рта (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии).
• Печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).
• Хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах).
• Миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования ацетилхолина).
• Вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гиперплазия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гиперплазии предстательной железы).
• Гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии).
• Повреждения мозга у детей (эффекты со стороны центральной нервной системы могут усиливаться).
• Болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение частоты сердечных сокращений).
• Центральный паралич у детей (реакция на холиноблокаторы может быть наиболее выражена).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение во время беременности противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Подкожно.

Для купирования спастических болей – 1–2 мл 0,2 % раствора 1-2 раза в сутки.

Максимальная разовая доза для взрослых составляет 5 мл (10 мг платифиллина гидротартрата), суточная – 15 мл (30 мг платифиллина гидротартрата).

Дети

Максимальная разовая доза для детей:

• от 0 до 1 года: 0,035 мг/кг (0,0175 мл/кг);
• от 1 года до 5 лет: 0,03 мг/кг (0,015 мл/кг);
• от 6 лет до 10 лет: 0,025 мг/кг (0,0125 мл/кг);
• от 11 лет до 14 лет: 0,02 мг/кг (0,01 мл/кг).

Максимальная суточная доза для детей:

• от 0 до 1 года: 0,07 мг/кг;
• от 1 года до 5 лет: 0,06 мг/кг;
• от 6 лет до 10 лет: 0,05 мг/кг;
• от 11 лет до 14 лет: 0,04 мг/кг.

Режим дозирования для детей от 14 лет до 18 лет не отличается от режима дозирования для взрослых.

Побочное действие

Представленные ниже возможные нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушения метаболизма и питания

• Частота неизвестна – жажда.

Психические нарушения

• Частота неизвестна – острый психоз (в высоких дозах).

Нарушения со стороны нервной системы

• Частота неизвестна – головокружение, головная боль, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения

• Частота неизвестна – мидриаз, фотофобия, паралич аккомодации.

Нарушения со стороны сердца

• Частота неизвестна – тахикардия.

Нарушения со стороны сосудов

• Частота неизвестна – снижение артериального давления.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

• Частота неизвестна – ателектаз легкого.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

• Частота неизвестна – атония кишечника, сухость слизистой оболочки полости рта.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

• Частота неизвестна – задержка мочи.

Передозировка

Симптомы: паралитическая кишечная непроходимость, острая задержка мочи (у больных аденомой предстательной железы), паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления; сухость слизистой оболочки полости рта, носа, горла, затруднение глотания, речи, мидриаз (до полного исчезновения радужки), тремор, судороги, гипертермия, возбуждение, угнетение центральной нервной системы, подавление активности дыхательного и сосудодвигательного центров.

Лечение: форсированный диурез; парентеральное введение м-холиномиметиков и ингибиторов холинэстеразы. При гипертермии – влажные обтирания, жаропонижающие средства, при возбуждении - внутривенное введение тиопентала натрия; при мидриазе - местно, в виде главных капель пилокарпин. В случае развития приступа глаукомы немедленно в конъюнктивальный мешок закапывают 1 % раствор пилокарпина через каждый час по 2 капли и подкожно - 1 мл 0,05 % раствора прозерина (неостигмина метилсульфата) 3–4 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Усиливает седативное и снотворное действие фенобарбитала, пентобарбитала, магния сульфата.
• Другие м-холиноблокаторы, амантадин, галоперидол, фенотиазин, ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты, некоторые антигистаминные препараты повышают риск развития побочных эффектов.
• Антагонизм с ингибиторами холинэстеразы.
• Морфин усиливает угнетающее действие на сердечно-сосудистую систему, ингибиторы моноаминоксидазы – положительный хроно- и батмотропный эффекты, сердечные гликозиды – положительное батмотропное действие; хинидин, прокаинамид – м-холиноблокирующее действие.
• При болях, связанных со спазмами гладкой мускулатуры, действие усиливают анальгетики, седативные средства, транквилизаторы; при сосудистых спазмах – гипотензивные и седативные средства.

Особые указания

• Во время лечения необходимо осуществлять регулярный контроль артериального давления и пульса.
• В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для подкожного введения 2 мг/мл.

• По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла.
• По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
• По 5 или 10 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полиэтиленовым покрытием или без фольги, или без бумаги.
• По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

• Хранить в защищенном от света месте, при температуре от 8 до 25 °С.
• Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

• 5 лет.
• Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

• По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии:
АО «Новосибхимфарм»
630028, Россия, Новосибирская обл., г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275
тел. 8 (383) 363-32-44;
факс 8 (383) 363-32-55.

Производитель:
АО «Новосибхимфарм».