Этионамид
Инструкция по применению препарата
Торговое наименование: Этионамид
Международное непатентованное или группировочное наименование: этионамид
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
- Действующее вещество: этионамид 250,0 мг;
- Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 8,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 8,0 мг; магния стеарат 5,5 мг; повидон К30 - 5,0 мг.
- Готовая пленочная оболочка желтого цвета: 7,5 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза - 46,7%; титана диоксид - 20,0%; тальк - 18,0%; полиэтиленгликоль - 13,3%; краситель железа оксид желтый – 2,0 %).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: средства, активные в отношении микобактерий; противотуберкулезные средства; производные тиокарбамида.
Код АТХ: J04AD03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Этионамид - противотуберкулезный препарат II ряда; действует бактериостатически – подавляет синтез пептидов микобактерий. Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза при внутриклеточном и внеклеточном расположении (в т.ч. рефрактерные и атипичные формы). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию.
В процессе лечения бактериостатическая активность препарата снижается.
Резистентность:
На молекулярном уровне резистентность к этионамиду возникает при мутации генов микобактерий, которые кодируют этионамид активирующий фермент и/или переносящий енол-ацильные группировки компонент протеинредуктазы (InhA) синтазы II жирных кислот. При проведении монотерапии резистентность развивается быстро и через 1-3 месяца достигает 80-100 %. Отмечается полная перекрестная резистентность с протионамидом. Распространенность резистентности может изменяться в зависимости от региона и с течением времени, поэтому во всех случаях для обеспечения эффективности терапии для каждого пациента необходимо проведение теста индивидуальной чувствительности возбудителя к этионамиду. Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности.
Фармакокинетика
- Абсорбция – высокая. Время достижения максимальной концентрации в крови (TCmax) – 1-3 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в спинномозговую жидкость.
- Метаболизируется в печени.
- Выведение с желчью – 70-80%, почками – 20-30% (менее 1 % в неизменном виде).
Показания к применению
Лечение всех форм туберкулеза в составе комбинированной терапии при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, острый гепатит, цирроз печени, сахарный диабет, хронический алкоголизм, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Острый гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эрозивно-язвенный колит, эпилепсия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
- Беременность. Препарат противопоказан при беременности.
- Период грудного вскармливания. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды.
- Взрослым назначают по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости – по 0,5 г 2 раза в сутки.
- У пациентов старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки).
- Детям старше 3 лет назначают из расчёта 10-20 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 500 мг этионамида.
Побочное действие
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота нежелательных реакций приведена по следующей классификации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).
- Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Тромбоцитопения. В отдельных случаях описаны нарушения со стороны костного мозга.
- Эндокринные нарушения: Гипотериоз.
- Нарушения метаболизма и питания: Потеря аппетита, гипогликемия.
- Нарушения со стороны нервной системы: Головокружение, головная боль, нарушение внимания, нарушение психики, неврит зрительного нерва.
- Нарушения со стороны органа зрения: Нарушение зрения, в том числе диплопия.
- Нарушения со стороны сердца: Тахикардия.
- Нарушения со стороны сосудов: Гипотензия ортостатическая.
- Желудочно-кишечные нарушения: Тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, «металлический» привкус во рту, боль брюшная. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят.
- Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто во время лечения отмечается повышение активности «печеночных» трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
- Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: Фотодерматоз. Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны центральной нервной системы.
- Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: Гинекомастия, нарушение менструального цикла, импотенция.
- Общие нарушения и реакции в месте введения: Слабость.
Передозировка
- Симптомы: сообщений о передозировке этионамидом не поступало.
- Лечение: специальная информация о терапии при передозировке отсутствует. Необходима стандартная процедура по очистке желудочно-кишечного тракта и симптоматическая терапия поддержания жизненных функций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации этионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.
- Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).
- В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии.
- Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, действующих на центральную нервную систему, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
- Одновременный приём алкоголя приводит к угнетению центральной нервной системы.
- В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.
- В определенных случаях при приеме этионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
- Для уменьшения риска развития побочных реакций сочетают с приемом витамина В6 (пиридоксином).
Особые указания
- Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.
- Перед лечением этионамидом и каждые 2-4 недели необходимо контролировать активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови.
- В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.
- Совместное применение с протионамидом нецелесообразно, т.к. у микобактерий туберкулеза имеется перекрестная резистентность к этим препаратам.
- Следует избегать совместного приема препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.
- Во время лечения этионамидом необходимо назначать пиридоксин.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг
- По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
- По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона. Пачки помещают в групповую упаковку.
- По 100 таблеток в банку с крышкой, включая:
- банку полимерную из полиэтилена низкого давления или полипропилена с навинчивающейся крышкой или с крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления;
- банку полимерную из полиэтилена низкого давления с навинчивающейся крышкой или с крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена низкого давления или полипропилена;
- банку полимерную из полипропилена или полиэтилена низкого давления с навинчивающейся крышкой или с крышкой с контролем первого вскрытия из полипропилена, или полиэтилена низкого давления, или полиэтилена высокого давления;
- банку из полиэтилентерефталата с навинчивающейся крышкой или с крышкой с контролем первого вскрытия из полиолефинов;
- банку из полиэтилентерефталата с навинчивающейся крышкой или с крышкой с контролем первого вскрытия из полиолефинов.
- На банку наклеивают этикетку из самоклеящегося материала. Банку полимерную вместе с инструкцией по медицинскому применению лекарственного препарата помещают в пачку из картона.
- Пачки картонные помещают в ящик из картона гофрированного. На ящик наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся этикетку.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель:
ООО «ФармКонцепт», Россия
171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 16.
тел./факс: +7 (499) 703-51-15
ООО «ФармКонцепт», Россия
171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 16, стр. 3/4.
тел./факс: +7 (499) 703-51-15
Владелец регистрационного удостоверения/Организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ФармКонцепт»
171261, Тверская обл., район Конаковский, пгт Редкино, ул. Заводская, д. 1Б
тел./факс: +7 (499) 703-51-15
