Циклосерин: инструкция по применению, классификация

ПроизводительАкционерное общество "ДАЛЬХИМФАРМ" (АО "ДАЛЬХИМФАРМ") (Россия)

Регистрационный номерЛП-№(015164)-(РГ-RU)

Дата регистрации05.06.2026

Владелец РУАкционерное общество "ДАЛЬХИМФАРМ" (АО "ДАЛЬХИМФАРМ") (Россия)

Действующие веществаЦиклосерин

Группировочное или химическое наименованиеЦиклосерин

АТХ классификация

J04AB01 - Циклосерин

Фармако-терапевтические группы

Средства, активные в отношении микобактерий; противотуберкулезные средства; антибиотики

Форма выпуска

Капсулы

ТипЛекарственный препарат

Условия отпуска из аптекПо рецепту

СтатусДействующий

Ссылка на оригиналhttps://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGuid=f3dd1037-51e8-43d5-b04c-27982f76303f

Торговое наименование: Циклосерин
Международное непатентованное или группировочное наименование: циклосерин
Лекарственная форма: капсулы

Действующее вещество:

циклосерин: 125 мг / 250 мг

Вспомогательные вещества:

лактозы моногидрат (сахар молочный): 60 мг / 120 мг
тальк: 5 мг / 10 мг
кремния диоксид коллоидный (аэросил): 1,5 мг / 3 мг
магния стеарат: 5 мг / 10 мг

Капсулы твердые желатиновые:

титана диоксид: 2% / 2%
желатин: до 100% / до 100%

Дозировка 125 мг: Твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом и крышкой белого цвета.
Дозировка 250 мг: Твердые желатиновые капсулы № 00 с корпусом и крышкой белого цвета.
Содержимое капсул – порошок или смесь порошка и гранул от белого или почти белого до светло-коричневого цвета. Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при нажатии стеклянной палочкой.

Средства, активные в отношении микобактерий; противотуберкулезные средства; антибиотики.

Код АТХ: J04AB01

Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.

Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки чувствительных штаммов микроорганизмов.

Минимальная подавляющая концентрация по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3–25 мг/л на жидкой и 10–20 мг/л и более – на плотной питательной среде.

Активен в отношении Rickettsia spp., Treponema spp. в концентрации 10–100 мг/л. Также активен в отношении Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Mycobacterium avium. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20–60 % случаев).

Абсорбция

После приема внутрь циклосерин быстро и практически полностью (70–90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Время достижения максимальной концентрации циклосерина в плазме крови составляет 3–4 часа. При применении препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки концентрация циклосерина в плазме крови составляет 25–30 мкг/мл.

Распределение

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. Концентрация циклосерина в спинномозговой и плевральной жидкостях, в крови плода и в грудном молоке достигает значения этого показателя в плазме крови.

Биотрансформация

Около 35 % метаболизируется, но метаболиты до настоящего времени не идентифицированы.

Элиминация

Период полувыведения при нормальной функции почек 10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50 % через 12 ч, 65–70 % в пределах 24–72 ч; небольшое количество выводится с кишечником.

Особые группы пациентов

При хронической почечной недостаточности через 2–3 дня могут возникнуть явления кумуляции.

Циклосерин показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 3 лет с массой тела более 25 кг.

В составе комплексной терапии:

туберкулез: активный туберкулез легких, внелёгочный туберкулез (в том числе поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к циклосерину и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, этамбутолом);
атипичные микобактериальные инфекции (в том числе, вызванные Micobacterium avium).
Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности Klebsiella spp., Enterobacter spp. и Escherichia coli. Применять циклосерин в этом случае следует только после того, как показана неэффективность основных средств лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к циклосерину.

Гиперчувствительность к циклосерину или к любому из вспомогательных веществ;
органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
эпилепсия, эпилептические припадки (в том числе в анамнезе);
нарушения психики (тревожность, выраженное состояние возбуждения или психоз, депрессия, в том числе в анамнезе);
острая и хроническая сердечная недостаточность;
хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
алкоголизм;
период грудного вскармливания;
порфирия;
детский возраст до 3 лет и/или масса тела менее 25 кг;
непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в состав препарата входит лактоза).

Детский возраст с 3 до 18 лет, беременность.

Применение циклосерина при беременности возможно только в исключительных случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения циклосерина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Данные по фертильности отсутствуют.

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта – после еды).

Взрослые:

Обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки.
Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг два раза в сутки с 12-часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости и учетом переносимости дозу постепенно увеличивают до 250 мг каждые 6–8 часов под контролем концентрации циклосерина в плазме крови.
Суточная доза не должна превышать 1000 мг.
Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

Дети старше 3 лет:

Доза составляет 10–20 мг/кг массы тела в сутки в 2–3 приема (не более 750 мг/сут; большую дозу назначают в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

Курс лечения при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7–10 дней, при микобактериальных инфекциях – 6 месяцев и более.

Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, мегалобластная и сидеробластная анемии.
Нарушения со стороны нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, сопорозное состояние, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психоз, суицидальные настроения, возможно с попытками самоубийства, изменения характера, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, периферический парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома, «кошмарные» сновидения, мышечные подергивания.
Нарушения со стороны сердца: отмечалось обострение хронической сердечной недостаточности у пациентов, принимавших от 1000 мг до 1500 мг циклосерина в сутки.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: усиление кашля.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, в особенности у пожилых пациентов с ранее существовавшими заболеваниями печени.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности аминотрансфераз печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.
Общие нарушения и реакции в месте введения: лихорадка.

Острая передозировка может наблюдаться при применении циклосерина в дозе более 1000 мг препарата в сутки. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25–30 мг/л. Обычно токсические эффекты встречаются со стороны центральной нервной системы. Они могут включать головную боль, головокружение, спутанность сознания, раздражительность, парестезию, дизартрию, психоз, периферические парезы, судороги и кому.

Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При судорогах – противосудорожные средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200–300 мг в сутки, препараты бензодиазепинового ряда (диазепам). Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания препарата, нежели индукция рвоты и промывание желудка. При проведении гемодиализа циклосерин выводится из крови, но при этом не исключается риск развития угрожающей жизни интоксикации.

Способствует снижению резистентности к изониазиду, стрептомицину и парааминосалициловой кислоте (ПАСК). Пациенты, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем врача, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на ЦНС.
Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).
Одновременное применение этионамида потенцирует нейротоксические побочные эффекты, повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.
Необходимо исключить одновременный прием циклосерина и этанола, в особенности при лечении высокими дозами циклосерина. Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков.

Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину.
Пациенты, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развиваются аллергический дерматит или симптомы интоксикации ЦНС, например, судороги, психозы, сонливость, угнетение, спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферический парез или дизартрия.
Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение препарата при данном состоянии противопоказано.
Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.
При приеме препарата следует контролировать показатели электроэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мг/л.
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих более 500 мг препарата в сутки и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать концентрацию циклосерина в крови ниже 30 мг/л. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития подобных симптомов.
В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать недостаточность витамина В12 и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3–4 раза в сутки (до еды), пиридоксина 200–300 мг/сут.
Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).
В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином, рекомендуется его сочетание с другими противотуберкулезными препаратами.
Применение циклосерина может вызвать обострение заболевания у пациентов с порфирией.

Данный лекарственный препарат не следует принимать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

В период лечения препаратом следует отказаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы 125 мг и 250 мг.
По 10 капсул (для дозировки 125 мг) или по 6 капсул (для дозировки 250 мг) в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 100 капсул в банку полимерную, или в банку полимерную с контролем первого вскрытия и амортизатором, или в банку полимерную с амортизатором и крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия, или в банку полимерную с винтовой горловиной и крышкой навинчиваемой, или в банку полимерную с крышкой двухкомпонентной с контролем первого вскрытия.
Каждую банку или 1, 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту.

АО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, д. 22, т/ф (4212) 53-91-86, info@dhph.ru

АО «ДАЛЬХИМФАРМ», 680001, Российская Федерация, Хабаровский край, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, д. 22, стр. 4, 8, т/ф (4212) 53-91-86, info@dhph.ru

Текст инструкции распознан из оригинального PDF-файла автоматически, в нем могут присутствовать неточности и ошибки

Циклосерин

Инструкция по медицинскому применению лекарственного препарата