Эуфиллин

Торговое наименование: Эуфиллин
Международное непатентованное наименование: Аминофиллин
Лекарственная форма: таблетки

Состав

1 таблетка содержит:
действующее вещество: аминофиллин (эуфиллин) - 150,0 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 48,4 мг, кальция стеарат - 1,6 мг.

Описание

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с двухсторонней фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

средства для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей; другие средства системного действия для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей; ксантины. Код АТХ: R03DA05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эуфиллин - бронхолитическое средство, производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщенна крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое вазодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландинов (PgE2альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика

Абсорбция. После приема внутрь быстро и полно всасывается. Биодоступность составляет 90 - 100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации - 1 - 2 ч.

Распределение. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 - 0,7 л/кг (30 - 70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных с циррозом печени 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Метаболизм. Эуфиллин метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р 450. Основными метаболитами являются 1,3-диметил-мочевая кислота (около 40 %), 3-метил-ксантин (около 36 %) и 1-метил-мочевая кислота (около 17 %). Фармакологически активным из них является 3-метил-ксантин (кофеин).

Выведение. Метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет у детей старше 6 месяцев - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у курящих взрослых (20 - 40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем, легочно-сердечной недостаточностью и при заболеваниях печени - свыше 24 ч.

Показания к применению

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, а так же к другим производным ксантина (кофеин, пентоксифиллин, теобромин) или к любому из вспомогательных веществ препарата, эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения для пероральных форм), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмия, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью

Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желудочно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с антикоагулянтами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Эуфиллин в период беременности и грудного вскармливания возможно только в случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. В случае необходимости применения препарата в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи.

Взрослые
150 мг на прием 1-3 раза в день.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.

Дети
Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Побочное действие

Для оценки частоты развития нежелательных реакций используют следующую классификацию ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/100000), частота неизвестна – не может быть определена по имеющимся данным.

Нарушения метаболизма и питания:
частота неизвестна: гипергликемия, гипогликемия, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия.

Нарушения со стороны нервной системы:
частота неизвестна: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор, судороги, ажитация.

Нарушения со стороны сердца:
частота неизвестна: ощущение сердцебиения, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
частота неизвестна: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
частота неизвестна: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Общие нарушения и реакции в месте введения:
частота неизвестна: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов крови к лицу, задержка мочи, альбуминурия, гематурия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в т.ч. с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией макрогола и электролитов (кишечный лаваж), форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в т.ч. метоклопрамид и ондансетрон при рвоте). При судорогах поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования эпилептоидного припадка - внутривенно диазепам, 0,1 - 0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды: Аминофиллин повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия).
• Средства для общей анестезии: Возрастает риск возникновения желудочковых аритмий.
• Ксантины и средства, возбуждающие центральную нервную систему: Аминофиллин увеличивает нейротоксичность.
• Противодиарейные препараты и энтеросорбенты: Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
• Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы И морацизин: являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.
• Ритонавир, аминоглютетимид, лекарственные средства, содержащие гиперицин (препараты зверобоя продырявленного): В комбинации с ритонавиром, аминоглютетимидом, лекарственными средствами, содержащими гиперицин (препараты зверобоя продырявленного) наблюдается снижение активности аминофиллина, что может потребовать увеличения применяемых доз препарата.
• Антибиотики группы макролидов: При совместном применении с антибиотиками группы макролидов (особенно эритромицином, тролеандомицином, кларитромицином, джозамицином, спирамицином), линкомицином, хинолонами, фторхинолонами (особенно ципрофлоксацином, пефлоксацином), имипенемом (возрастает риск развития нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы - судороги).
• Антагонисты кальция (верапамил, дилтиазем), пропранолол, аллопуринол, циметидин, изопреналин, эноксацин, небольшие дозы этанола, дисульфирам, рекомбинантный а-интерферон, пэгинтерферон, рофекоксиб, пентоксифиллин, фенипропаноламин, ацикловир, ранитидин, фебуксостат, флувоксамин, метотрексат, мексилетин, пропафенон, тиабендазол, тиклопидин и при вакцинации против гриппа: Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
• Бета-адреномиметики и диуретики: Усиливает действие бета-адреномиметиков и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации).
• Препараты лития и бета-адреноблокаторы: Снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
• Спазмолитики: Аминофиллин совместим со спазмолитиками.
• Производные ксантина: Не применяют совместно с другими производными ксантина.
• Антикоагулянты: С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами из-за опасности развития кровотечений.

Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 150 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование держателя (владельца) регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей

АО «Ирбитский химфармзавод»
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.
Тел/факс: (34355) 3-60-90.

Производитель

АО «Ирбитский химфармзавод»
623856, Россия, Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Кирова, д. 172.
Адрес производства:
Свердловская обл., г. Ирбит, ул. Карла Маркса, д. 124а.