Циклосерин-Ферейн®
Лекарственная форма
Капсулы.
Состав на одну капсулу
Действующее вещество:
- Циклосерин - 250,0 мг (в пересчете на 100% вещество)
Вспомогательные вещества:
- кальция гидрофосфата дигидрат - 116,0 мг
- тальк - 10,0 мг
- магния стеарат - 2,5 мг
- кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,5 мг
Масса содержимого капсулы - 380,0 мг.
Состав капсулы
ООО «Артлайф»
- Корпус: желатин до 100 %; краситель азорубин – 0,6850 %, краситель пунцовый [Понсо 4R] – 0,03360 %, краситель хинолиновый желтый – 0,1920 %, краситель синий патентованный 0,0090 %, краситель бриллиантовый черный – 0,0190 %, титана диоксид – 0, 8000%.
- Крышка: желатин до 100 %; краситель азорубин – 0,6850 %, краситель пунцовый [Понсо 4R] – 0,03360 %, краситель хинолиновый желтый 0,1920 %, краситель синий патентованный 0,0090 %, краситель бриллиантовый черный 0,0190 %, титана диоксид – 0, 8000%.
«ACG Lukaps»
- Крышка: желатин до 100 %; краситель азорубин – 0,6843 %, краситель пунцовый [Понсо 4R] – 0,0336 %, краситель хинолиновый желтый 0,1912 %, краситель синий патентованный 0,0088 %, краситель бриллиантовый черный 0,0192 %, титана диоксид – 0, 8000 %.
- Корпус: желатин до 100 %; краситель азорубин – 0,6843 %, краситель пунцовый [Понсо 4R] – 0,0336 %, краситель хинолиновый желтый 0,1912 %, краситель синий патентованный 0,0088 %, краситель бриллиантовый черный 0,0192 %, титана диоксид – 0, 8000 %.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы бордового цвета. Содержимое капсул – белый или белый с желтоватым оттенком порошок.
Фармакотерапевтическая группа
Антибиотик.
Код АТХ
J04AB01
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Циклосерин – антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л – Rickettsia spp., Treponema spp, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli. Задерживает рост микобактерий туберкулеза (активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60 % случаев).
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью (70-90 %) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Практически не связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) 3-4 ч, пропорционально принятой дозе 0,25, 0,5 и 1 г, максимальная концентрация в плазме крови (Стах) составляет 6, 24 и 30 мкг/мл соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Стах составляет 25-30 мкг/мл.
Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100 % от концентрации препарата в сыворотке крови.
Частично (35%) биотрансформируется в печени до неидентифицированных метаболитов. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек 10 ч.
Выводится путем клубочковой фильтрации в неизменном виде: 50 % через 12 ч, 65-70 % в пределах 24-72 ч, небольшие количества через желудочно-кишечный тракт. При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Показания к применению
В составе комбинированной терапии:
- Туберкулез: активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в том числе поражение почек) в случае чувствительности микроорганизмов к препарату и после неудачного адекватного лечения основными лекарственными средствами, хронические формы туберкулеза и атипичные бактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium).
- Циклосерин эффективен при лечении острых инфекций мочевыделительных путей, вызванных чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, в особенности видами Klebsiella spp., Enterobacter spp. и Escherichia coli. При лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых бактериями за исключением микобактерий, применять циклосерин следует только после того, как исчерпаны все обычные средства лечения и когда определена чувствительность микроорганизмов к данному лекарственному препарату.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к циклосерину или другим компонентам препарата;
- органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС);
- эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе);
- нарушения психики (тревожность, выраженное состояние возбуждения или психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе);
- острая и хроническая сердечная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 50 мл/мин);
- алкоголизм;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст до 3 лет и/или с массой тела менее 25 кг;
- порфирия.
С осторожностью
- Детский возраст с 3 до 18 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).
- Беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Не установлен тот факт, вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин. Циклосерин следует применять у беременных женщин только в случае крайней необходимости, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Концентрации препарата в материнском молоке приближаются к таковым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо применять с учетом значения лечения препаратом для матери.
Способ применения и дозы
Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта препарат следует принимать после еды).
Взрослые: обычно доза составляет от 500 мг до 1,0 г в сутки. Начальная доза для взрослых составляет 250 мг дважды в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель, затем при необходимости с учетом переносимости дозу осторожно увеличивают до 250 мг каждые 6-8 часов под контролем концентрации циклосерина в плазме крови. Суточная доза не должна превышать 1,0 г.
Дети от 3 до 18 лет: начальная доза составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки в 2-3 приема (не более 750 мг в сутки; большую дозу дают только в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).
Пациентам старше 60 лет, а также пациентам с массой тела менее 50 кг: Препарат назначают в дозе 250 мг два раза в сутки.
Курс лечения циклосерином при инфекциях мочевыводящих путей составляет 7-10 дней, при туберкулезе – 6 месяцев и более.
Побочное действие
При лечении циклосерином могут наблюдаться побочные явления, обусловленные главным образом токсическим влиянием препарата на нервную систему. Эти явления обычно проходят при уменьшении дозы или отмене препарата.
- Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
- Со стороны центральной нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, сопорозное состояние, «кошмарные» сновидения, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психоз, суицидальные настроения с попытками самоубийства, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, периферический парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, изменения характера, мышечные подергивания.
- Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея, в особенности у пожилых людей с ранее имевшимися заболеваниями печени.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: обострение хронической сердечной недостаточности у пациентов, принимавших от 1,0 г до 1,5 г циклосерина в сутки.
- Лабораторные показатели: повышение активности аминотрансфераз печени.
- Прочие: дефицит цианокобаламина и фолиевой кислоты, сидеробластная и мегалобластная анемия, лихорадка, усиление кашля.
Передозировка
Острая передозировка наблюдается при применении циклосерина пациентами с нарушенной функцией почек или при приеме внутрь более 1,0 г в сутки. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25-30 мкг/мл.
Симптомы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, психоз, дизартрия, периферический парез, судороги, кома.
Лечение: симптоматическое лечение и поддерживающая терапия: активированный уголь, противосудорожные препараты. Для снижения абсорбции циклосерина предпочтительнее использовать активированный уголь, нежели индукцию рвоты и промывание желудка. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут препараты бензодиазепинового ряда (диазепам). При проведении гемодиализа циклосерин выводится из крови, но при этом не исключается риск развития угрожающей жизни интоксикации.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
- Снижает резистентность к изониазиду, стрептомицину и аминосалициловой кислоте.
- Усиливает нейротоксическое действие этионамида.
- Этанол увеличивает риск развития судорог.
- Изониазид усиливает токсическое действие препарата на центральную нервную систему.
- Увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).
Особые указания
- Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину. В случае туберкулезной инфекции необходимо определить чувствительность штамма микобактерий к другим противотуберкулезным препаратам.
- Пациенты, принимающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.
- Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у пациента развивается аллергический дерматит или симптомы интоксикации центральной нервной системы (судороги, психоз, сонливость, угнетение или спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, периферический парез или дизартрия).
- Риск развития судорожного синдрома повышается у пациентов с хроническим алкоголизмом, поэтому применение циклосерина при данном состоянии противопоказано.
- Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций (судорог, состояния возбуждения или тремора).
- При приеме препарата необходимо контролировать показатели электроэнцефалографии, гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в плазме крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в плазме крови не должна превышать 30 мкг/мл.
- При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 1,0 г, или пациентов, у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, концентрацию циклосерина в плазме крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в плазме крови ниже 30 мкг/мл. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие пациенты должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за развития подобных симптомов.
- В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать недостаточность цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения циклосерином необходимо провести соответствующее обследование и лечение пациента.
- Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту в дозе по 500 мг 3-4 раза в сутки (до еды) и пиридоксин в дозе 200-300 мг в сутки.
- Следует ограничить психическое напряжение пациентов и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце, горячий душ).
- В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином необходимо его сочетать с другими противотуберкулезными препаратами.
- Применение циклосерина может вызвать обострение порфирии у пациентов с порфирией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы, 250 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 10, 20, 50, 100 капсул в банки полимерные с навинчиваемыми крышками.
Банку, 1, 2, 5, 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Упаковка для стационаров
По 50, 100, 200, 300, 500 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного или в ящик из гофрированного картона.
По 10, 20, 50, 100 капсул помещают в банки полимерные с крышками.
По 150, 250, 500 банок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного или в ящик из гофрированного картона.
По 500, 1000 капсул помещают в банки полимерные с крышками.
По 4, 6, 10, 12 банок вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона гофрированного или в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
АО «Брынцалов-А»
Юридический адрес:
Россия, 117105, г. Москва,
ул. Нагатинская, д. 1
тел.: 8(499)611-54-91
тел./факс: 8(499)611-13-55
http://www.ferain.ru
e-mail: info@ferain.ru
Адрес места производства:
Россия, Московская обл., г. Электрогорск,
проезд Мечникова, д. 1, стр. 6, 34
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителя
АО «Брынцалов-А»
Адрес для направления претензий:
Россия, 117105, г. Москва,
ул. Нагатинская, д. 1
тел.: 8(499)611-54-91
тел./факс: 8(499)611-13-55
