Ацетилцистеин

Торговое наименование: Ацетилцистеин

Международное непатентованное или группировочное наименование:
Ацетилцистеин

Лекарственная форма: порошок для приготовления раствора для приема внутрь

Состав на один пакет

• ацетилцистеин – 0,100 г или 0,200 г.
• Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота 0,025 г, сорбитол (сорбит) 0,7527 г или 0,6507 г, ароматизатор апельсиновый (ароматизатор пищевой «Апельсин») – 0,1 г, аспартам – 0,02 г.

Описание

Гранулы белого цвета с желтоватым оттенком. При растворении содержимого одного пакета в 80 мл теплой воды в течение 5 мин при перемешивании образуется опалесцирующий раствор со слегка желтоватым оттенком цвета с запахом апельсина.

Фармакотерапевтическая группа:

препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях; отхаркивающие средства, кроме комбинаций с противокашлевыми средствами; муколитические средства.

Код АТХ: R05CB01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к уменьшению вязкости слизи. Оказывает муколитическое действие, облегчает отхождение мокроты за счет прямого воздействия на реологические свойства мокроты. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом.

Фармакокинетика

Абсорбция

Ацетилцистеин при приеме внутрь быстро абсорбируется, но из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень (дезацетилирование с образованием цистеина) его биодоступность составляет около 10%.

Распределение

После перорального приема его максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа, с белками плазмы крови связывается 50 % его количества. Препарат проникает через плацентарный барьер, накапливается в околоплодной жидкости. Период его полувыведения составляет 1 час, при циррозе печени он увеличивается до 8 часов.

Элиминация

Выводится ацетилцистеин преимущественно почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная его часть выделяется в неизменном виде кишечником.

Показания к применению

• Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанные с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой).
• Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
• Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим компонентам препарата;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
• фенилкетонурия (препарат содержит аспартам);
• непереносимость фруктозы (препарат содержит сорбитол);
• детский возраст до 2 лет;
• беременность;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

• Кровохарканье, легочное кровотечение;
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;
• варикозное расширение вен пищевода;
• бронхиальная астма;
• печеночная и/или почечная недостаточность;
• заболевания надпочечников;
• артериальная гипертензия;
• непереносимость гистамина (следует избегать длительного приема препарата, так как ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В целях безопасности из-за недостаточного количества данных в период беременности и кормления грудью применение препарата противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь. Гранулы растворяют в 1/3 стакана воды.

• Взрослым и подросткам старше 14 лет: по 200 мг 2-3 раза в сутки (400 – 600 мг в сутки).
• Детям от 2 до 6 лет: по 100 мг 2-3 раза в сутки (200-300 мг в сутки).
• Детям от 6 до 14 лет: по 200 мг 2 раза в сутки или 3 раза в сутки по 100 мг (300-400 мг в сутки).

При хронических заболеваниях в течение нескольких недель:

• взрослым и подросткам старше 14 лет – по 400-600 мг/сут в 1-2 приема;
• детям 2-14 лет – по 100 мг 3 раза в сутки (300 мг в сутки).

При муковисцидозе:

• детям от 2 до 6 лет – по 100 мг 4 раза в сутки (400 мг в сутки);
• детям старше 6 лет – по 200 мг 3 раза в сутки (600 мг в сутки).

Длительность терапии определяется индивидуально (не более 10 дней при острых заболеваниях; при хронических заболеваниях – до нескольких месяцев по рекомендации врача). У больных старше 65 лет используют минимально эффективные дозы.

Побочное действие

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:

• очень часто: ≥ 1/10 (> 10 %);
• часто: от ≥ 1/100 до < 1/10 (> 1% и < 10%);
• нечасто: от ≥ 1/1000 до < 1/100 (> 0,1 % и<1%);
• редко: от ≥ 1/10000 до < 1/1000 (> 0,01 % и <0,1%);
• очень редко: < 1/10000 (< 0,01 %);
• частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.

Нарушения со стороны нервной системы:

• Нечасто – головная боль.

Желудочно-кишечные нарушения:

• Нечасто – рвота, диарея, стоматит, боли в животе, тошнота;
• редко – диспепсия.

Нарушения со стороны сердца:

• Нечасто – увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия).

Нарушения со стороны сосудистой системы:

• Нечасто – снижение артериального давления.
• Очень редко – кровотечение.

Нарушения со стороны иммунной системы:

• Нечасто – повышенная чувствительность.
• Очень редко – анафилактический шок, анафилактическая/анафилактоидная реакция.

Нарушения со стороны органов слуха и внутреннего уха:

• Нечасто – шум в ушах.

Нарушения, касающиеся органов дыхания, грудной клетки и средостения:

• Редко – бронхоспазм, диспноэ.

Нарушения, касающиеся кожи и подкожных тканей:

• Нечасто – крапивница, сыпь, ангионевротический отек, зуд.

Общие нарушения и состояния в месте применения:

• Нечасто – пирексия.
• Частота неизвестна – отек лица.

В очень редких случаях сообщалось о проявлении таких серьезных кожных реакций, как синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла, в хронологической зависимости от применения ацетилцистеина.
В большинстве случаев, по меньшей мере, один одновременно принимаемый препарат мог быть вовлечен в запуск вышеуказанных слизисто-кожных синдромов. По этой причине следует незамедлительно обращаться к врачу при возникновении каких-либо новых изменений кожи или слизистой оболочки, и незамедлительно прекращать прием ацетилцистеина. Снижение агрегации тромбоцитов в присутствии ацетилцистеина подтверждалось различными исследованиями. Клиническое значение до сих пор не установлено.

Передозировка

Симптомы

Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/день не вызывает симптомов передозировки.
При ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как диарея, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. До настоящего времени не наблюдалось тяжелых и опасных для жизни побочных явлений.

Лечение

Симптоматическое.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

• Сочетанное применение ацетилцистеина с противокашлевыми средствами может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.
• При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (исключая доксициклин), ампициллин, амфотерицин В, возможно взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что ведет к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемами этих препаратов должен составлять не менее 2 часов.
• Одновременный прием ацетилцистеина с нитроглицерином может привести к усилению сосудорасширяющего и дезагрегантного действия последнего, может вызвать выраженное снижение артериального давления и головную боль.
• Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может выражаться в субтерапевтических уровнях карбамазепина.
• Активированный уголь способен снижать действие ацетилцистеина.
• Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.

Особые указания

• С медицинской точки зрения одновременный прием противокашлевого препарата с препаратом Ацетилцистеин является нецелесообразным. Подавление кашлевого рефлекса и физиологического самоочищения дыхательных путей может привести к застою слизи с риском бронхоспазма и инфекций дыхательных путей.
• Вследствие риска развития бронхоспазма рекомендуется соблюдать осторожность у пациентов с бронхиальной астмой и гиперреактивной бронхиальной системой. При возникновении реакций гиперчувствительности или бронхоспазма необходимо немедленно отменить препарат и при необходимости принять соответствующие меры.
• Применение ацетилцистеина, особенно в начале лечения, может разжижать бронхиальный секрет и способствовать отхаркиванию. Если пациент неспособен эффективно откашливаться, необходимо проводить постуральный дренаж или аспирацию секрета, чтобы предотвратить задержку секрета.
• Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
• Не следует принимать препарат непосредственно перед сном (рекомендуется принимать препарат за 4 часа до сна).
• Ацетилцистеин in vitro приводил к ингибированию активности диаминоксидазы на 20 – 50 %, поэтому необходимо соблюдать осторожность у пациентов с непереносимостью гистамина.

Дети

Эффективность и безопасность у детей до 2 лет не установлена (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Вспомогательные вещества

Аспартам

Данный лекарственный препарат содержит 20 мг аспартама в каждом пакете дозировкой 100 мг или 200 мг.
Аспартам является источником фенилаланина. Может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.

Сорбитол

Данный лекарственный препарат содержит сорбитол.
Сорбитол является источником фруктозы. Пациенты с наследственной непереносимостью фруктозы (ННФ) не должны принимать данный лекарственный препарат.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

При управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами препарат применять с осторожностью.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 100 мг и 200 мг.
По 1 г термосвариваемые пакеты из упаковочного материала комбинированного.
По 20 или 30 пакетов вместе с инструкцией по применению помещают в пачки из картона для потребительской тары.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

• Хранить при температуре не выше 25 °С.
• Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Производитель

АО «Марбиофарм», Россия.

Юридический адрес

424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола, ул. Карла Маркса, д. 121.

Адреса производственных площадок

• Производство готовой лекарственной формы; первичная упаковка; вторичная / потребительская упаковка
  424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола, ул. Карла Маркса, д. 121/2;
  424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола, ул. Карла Маркса, д. 121/3.
• Производитель (выпускающий контроль качества)
  424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола, ул. Карла Маркса, д. 121/40.

Владелец регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии потребителей

АО «Марбиофарм», Россия.
424006, Республика Марий Эл, г. Йошкар-Ола, ул. Карла Маркса, д. 121.