Орнидазол

Торговое наименование: Орнидазол

Международное непатентованное или группировочное наименование: орнидазол

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

• Действующее вещество: орнидазол – 500,000 мг
• Вспомогательные вещества (ядро): целлюлоза микрокристаллическая (тип рН 101) - 35,000 мг, крахмал кукурузный - 45,000 мг, кроскармеллоза натрия - 10,000 мг, тальк - 6,000 мг, магния стеарат - 3,000 мг.
• Вспомогательные вещества (оболочка): готовое покрытие Wincoat WT-AQ-1001 белого цвета (гипромеллоза – 55,000%; макрогол 400 – 9,000 %; титана диоксид – 25,000%; тальк – 11,000%) – 21,130 мг.

Описание:

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противопротозойные средства; средства для лечения амебиаза и других протозойных инфекций; производные нитроимидазола

Код АТХ: P01AB03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противомикробный и противопротозойный препарат.

Орнидазол эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolica, Giardia lamblia (Gardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как, Bacteroides spp., Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем, всасывание составляет 90 %. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 3 часов.

Распределение

Связывание орнидазола с белками составляет около 13 %. Активное вещество проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне 6-36 мг/л, т.е. на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного приема 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждый 12 часов коэффициент кумуляции равняется 1,5-2,5.

Метаболизм

Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и а-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.

Выведение

Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема 85 % дозы выводится почками в течение 5 дней, главным образом, в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится через почки в неизмененном виде. Выводится кишечником (20-25%), кумулирует.

Фармакокинетика особых групп пациентов:

• Пациенты с печеночной недостаточностью.

У пациентов с циррозом печени период полувыведения дольше (22 в сравнении с 14 часами), а клиренс ниже (35 в сравнении с 51 мл/мин), по сравнению со здоровыми людьми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть удвоен.

• Пациенты с почечной недостаточностью

Фармакокинетика орнидазола при почечной недостаточности не изменяется. Следовательно, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не обязательна. Орнидазол выводится гемодиализом. Перед началом гемодиализа требуется дополнительная доза орнидазола (50% от обычной дозы).

• Новорожденные и дети

Фармакокинетика орнидазола у новорожденных и детей младшего возраста схожа с его фармакокинетикой у взрослых.

Показание к применению

• Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis);
• амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени);
• лямблиоз.
• Профилактика анаэробных инфекций при операциях на толстой кишке и при гинекологических вмешательствах.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к орнидазолу, вспомогательным веществам и другим производным нитроимидазола.
• Патологические изменения крови и аномалии клеток крови.
• Органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС).
• Период грудного вскармливания.
• Беременность (І триместр).
• Детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.

С осторожностью

• Нарушения функции печени, алкоголизм, пациенты пожилого возраста, беременность (II и III триместр).
• Одновременное применение препаратов лития (см. раздел «Особые указания»).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Орнидазол противопоказан к применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания. Поскольку контролированные исследования у беременных женщин не проводились, применять орнидазол во II и III триместрах беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда возможные преимущества его применения для матери превышают потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, следует прекратить грудное вскармливание. Возобновление грудного кормления возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.

Способ применения и дозы

Орнидазол принимают внутрь после еды, запивая достаточным количеством воды.

Трихомониаз

• Взрослым и детям с массой тела более 35 кг: по 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.
  Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.
• Суточная доза для детей с массой 20-35 кг: составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием, в течение 5 дней.

Амебиаз

Возможные схемы лечения: трехдневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 5-10 дневной курс лечения при всех формах амебиаза.

Лямблиоз

• Взрослые и дети с массой тела более 35 кг: 3 таблетки однократно вечером.
• Дети до 3 лет и с массой тела 20-35 кг: 40 мг/кг один раз в сутки.
  Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.

Профилактика анаэробной инфекции при операциях

По 0,5 – 1 г за 30 мин до операции.

Побочное действие

Частота побочных действий лекарственного препарата приведена с использованием следующих классификаций:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100, но <1/10);
• нечасто (≥1/1 000, но <1/100);
• редко (≥1/10 000, но <1/1 000);
• очень редко (<1/10 000);
• частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Нарушение со стороны крови и лимфатической системы

• Нечасто – угнетение костномозгового кроветворения, нейропатия.

Нарушения со стороны нервной системы

• Часто: головная боль, сонливость, усталость, головокружение;
• Редко: тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, временная потеря сознания, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия;

Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта

• Часто: тошнота, рвота, металлический привкус во рту;

Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей

• Частота неизвестна: желтуха;

Нарушение со стороны иммунной системы

• Нечасто: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке;

Лабораторные и инструментальные данные

• Частота неизвестна: изменение показателей функциональных проб печени.

Передозировка

Дозозависимые симптомы, упомянутые в разделе «Побочное действие», но в более выраженной форме.

Лечение: симптоматическая терапия; при судорогах назначают диазепам. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами

В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, и не является поэтому несовместимым с алкоголем.

Орнидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.

Одновременное применение с фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.

При совместном применении орнидазола с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидин) уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.

• Взаимодействия с литием (см. раздел «Особые указания»).
• Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.

Особые указания

При лечении высокими дозами орнидазола или продолжительности лечения в течение 10 дней рекомендуется регулярный лабораторный и клинический мониторинг.

В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. При появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть прекращено.

У пациентов, имеющих заболевания, вызванные Candida spp. Может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращенный период полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата (дополнительная доза орнидазола до или после гемодиализа).

У пациентов, получающих терапию препаратами лития, необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.

По 10 таблеток в блистер пленки ПВХ и алюминиевой фольги.

По 1, 2 или 3 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

• Хранить при температуре не выше 25°С.
• Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/Производитель:

Лок-Бета Фармасьютикалз (Индия) Прайвит Лимитед, Индия

• Юридический адрес: 324, Корпоративный центр, Нирмал Лайф Стайл, L.B.S. Марг, Мулунд (запад), Мумбаи – 400080, Индия.
• Адрес места производства: Участок № 65, 66, 67, Фаза-II, Атгаон Индастриэл Комплекс, Атгаон, Шахапур (Тане)-421601, Тал-Шахапур, Дист: Тане-421601, Махараштра Штат, Индия.

Организация, принимающая претензии потребителей:

Представительство Лок-Бета Фармасьютикалз (Индия) Прайвит Лимитед

119119, Россия, г.Москва, Ленинский проспект, д.42, к. 2, офис 2137

Тел.: +7 (485) 136-51-70

О развитии нежелательных реакций, связанных с приемом препарата, сообщать:

Представительство Лок-Бета Фармасьютикалз (Индия) Прайвит Лимитед

119119, Россия, г.Москва, Ленинский проспект, д.42, к. 2, офис 2137

Тел.: +7 (485) 136-51-70

e-mail:rusoffice@lokbeta.in