ЛИДОКАИН

По медицинскому применению

Состав

1 флакон содержит:

Действующее вещество:
Лидокаин - 3,80 г

Вспомогательные вещества:
Мяты перечной листьев масло - 0,08 г
Пропиленгликоль - 6,82 г
Этанол (спирт этиловый) 96 % - 27,30 г

Описание: Почти бесцветный раствор с характерным запахом ментола.

Фармакотерапевтическая группа: Анестетики; местные анестетики; амиды.
Код АТХ: N01BB02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Лидокаин – местный анестетик амидного типа. Местноанестезирующее действие обусловлено обратимым угнетением проводимости за счет блокады натриевых каналов в нервных окончаниях, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.

Лидокаин обладает быстрым началом действия, высокой анестезирующей активностью и низкой токсичностью.

При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия. Обладает анальгезирующим эффектом.

Эффект развивается через 1-5 мин после нанесения на слизистые оболочки или кожу и сохраняется в течение 30-60 мин.

Фармакокинетика

Абсорбция

Быстро всасывается со слизистых оболочек (особенно глотки и дыхательного тракта), степень всасывания препарата определяется степенью кровоснабжения слизистой оболочки, общей дозой препарата, локализацией участка и продолжительностью аппликации. После нанесения на слизистую оболочку верхних дыхательных путей частично проглатывается и инактивируется в желудочно-кишечном тракте.

Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме при нанесении на слизистую оболочку полости рта и верхних дыхательных путей – 10-20 мин. Связь с белками зависит от концентрации препарата и составляет 60-80 % при концентрации препарата 1-4 мкг/мл (4,3-17,2 мкмоль/л).

Распределение

Распределяется быстро (период полувыведения (Т1/2) фазы распределения – 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, секретируется с материнским молоком (40 % от концентрации в плазме матери).

Биотрансформация

Метаболизируется в печени (на 90-95 %) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием менее активных по сравнению с лидокаином метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), Т1/2 которых составляет 2 ч и 10 ч соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50 % до 10 % от нормальной величины.

Элиминация

Выводится с желчью и почками (до 10 % в неизмененном виде). При хронической почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Показания к применению

Препарат ЛИДОКАИН показан к применению у детей от 0 до 18 лет и взрослых.

Терминальная (поверхностная) анестезия слизистых оболочек:

• в стоматологии: обезболивание области укола перед местной анестезией, наложение швов на слизистой оболочке, удаление подвижных молочных зубов, удаление зубного камня, анестезия десны перед фиксацией коронки или мостовидного протеза, у детей при операции иссечения уздечки языка и вскрытие кист слюнных желез;
• в оториноларингологии: операции на носовой перегородке и удаление полипов носа; проведение электрокоагуляции при лечении носовых кровотечений; устранение глоточного рефлекса и обезболивание места введения инъекционной иглы перед удалением миндалин; вскрытие перитонзиллярных абсцессов; пункция верхнечелюстной пазухи;
• в акушерстве и гинекологии: эпизиотомия и обработка разреза, Вудаление швов, небольшие операции на влагалище и шейке матки; прорыв плевы; обработка нитевого нагноения;
• при инструментальных и эндоскопических исследованиях: перед введением зонда через нос или рот (в т. ч. дуоденальное зондирование и дробное исследование желудочной секреции); при ректоскопии, интубации;
• при рентгенографическом обследовании: устранение тошноты и глоточного рефлекса;
• в качестве анальгезирующего (обезболивающего) лекарственного средства: при ожогах (включая солнечные); укусах; контактном дерматите (в т. ч. вызванном раздражающими растениями); небольших ранах (в т. ч. царапинах);
• поверхностная анестезия кожных покровов при небольших хирургических вмешательствах.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к лидокаину или к любому из вспомогательных веществ.
• Применение лидокаина в виде спрея для тонзиллэктомии и аденотомии у детей до 8 лет.

С осторожностью

• Инструментальные исследования (ректоскопия) у пациентов с геморроидальным кровотечением.
• Местная инфекция в области применения.
• Травма слизистой оболочки или кожных покровов в области применения.
• Тяжелая соматическая патология.
• Эпилепсия.
• Брадикардия, нарушение сердечной проводимости.
• Нарушения функции печени.
• Тяжелый шок.
• Сопутствующие острые заболевания.
• Ослабленные больные.
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Младший детский возраст.
• Пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Результаты контролируемых клинических исследований у беременных отсутствуют. При необходимости использования местной анестезии и отсутствии более безопасного лечения, препарат можно применять во время беременности.

Лактация

Лидокаин выделяется в грудное молоко, однако после нанесения обычных терапевтических доз его количество, выделяющееся с молоком, слишком мало, чтобы нанести какой-либо вред грудному ребенку.

Способ применения и дозы

Применяют местно, наружно. Дозировка может варьировать в зависимости от показаний и размера зоны, подлежащей анестезии.

Одна доза спрея, освобождаемая нажатием на дозирующий клапан, содержит 4,6 мг лидокаина.

Рекомендации по количеству нажатий в различных областях применения

Препарат можно также наносить при помощи смоченного в нем ватного тампона.

Во избежание всасывания препарата в системный кровоток следует применять минимальную дозу, обеспечивающую эффект. Обычно достаточно 1-3 нажатий; возможно применение 15-20 или более нажатий (максимальная доза 40 нажатий на 70 кг массы тела). В стоматологической практике у детей предпочтительнее применять в виде смазывания (во избежание испуга ребенка при распылении) путем предварительной пропитки ватного тампона.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но <1/10), нечасто (≥1/1000, но <1/100), редко (≥1/10000, но <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Передозировка

Симптомы

Повышенное потоотделение, бледность кожных покровов, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, звон в ушах, диплопия, снижение артериального давления, брадикардия, аритмия, сонливость, озноб, онемение, тремор, беспокойство, возбуждение, судороги, метгемоглобинемия, остановка сердца.

Лечение

При появлении первых признаков интоксикации (головокружение, тошнота, рвота, эйфория) пациента переводят в горизонтальное положение и назначают ингаляцию кислорода; при психомоторном возбуждении – внутривенно 10 мг диазепама; при судорогах – в/в 1 % раствор гексобарбитала или тиопентала натрия; при брадикардии – в/в 0,5-1 мг атропина, симпатомиметические средства (норэпинефрин, фенилэфрин). Диализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Вазоконстрикторы (эпинефрин, фенилэфрин, метоксамин) удлиняют местноанестезирующее действие лидокаина.
• Циметидин и пропранолол снижают печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления и снижения печеночного кровотока) и повышают риск развития токсических эффектов (в т. ч. состояние оглушенности, сонливость, брадикардия, парестезии и др.).
• Барбитураты, фенитоин, рифампицин (индукторы микросомальных ферментов печени) снижают эффективность лидокаина (может потребоваться увеличение дозы). При назначении с аймалином, фенитоином, верапамилом, хинидином, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного эффекта.
• Совместное назначение с бета-адреноблокаторами увеличивает риск развития брадикардии.
• Сердечные гликозиды ослабляют кардиотонический эффект, курареподобные препараты усиливают мышечную релаксацию.
• Прокаинамид повышает риск развития возбуждения центральной нервной системы, галлюцинаций.
• При одновременном назначении лидокаина, снотворных и седативных препаратов возможно усиление их угнетающего действия на центральную нервную систему. При внутривенном введении гексобарбитала или тиопентала натрия на фоне действия лидокаина возможно угнетение дыхания.
• Под влиянием ингибиторов моноаминооксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина. Больным, принимающим ингибиторы моноаминооксидазы, не следует назначать лидокаин парентерально. При одновременном применении лидокаина и полимиксина возможно усиление угнетающего влияния на нервно-мышечную передачу, поэтому в таком случае необходимо следить за функцией дыхания больного.

Особые указания

• При использовании флакон следует держать в вертикальном положении. Следует избегать попадания в глаза и дыхательные пути (риск аспирации).
• Требуется особая осторожность при нанесении препарата в область задней стенки глотки. Нанесение на слизистую оболочку щёк сопровождается риском дисфагии и последующей аспирации, особенно у детей. При нарушении чувствительности языка и слизистой оболочки щёк повышается риск их прикусывания.
• Лидокаин хорошо всасывается через слизистые оболочки (особенно в трахее) и поврежденную кожу. Это следует принимать во внимание, особенно при обработке больших участков ткани у детей.
• В случае применения спрея при хирургических операциях в глотке или носоглотке следует учесть, что лидокаин, подавляя глоточный рефлекс, попадает в гортань и трахею и подавляет кашлевой рефлекс, что может привести к бронхопневмонии. Это особенно важно у детей, поскольку у них чаще вызывается глоточный рефлекс. В связи с этим спрей не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
• Следует соблюдать осторожность при нанесении лидокаина на поврежденную слизистую оболочку и/или инфицированные зоны.
• Препарат следует применять с осторожностью у больных эпилепсией, а также при брадикардии, нарушении проведения в сердце, нарушении функции печени и тяжелом шоке, особенно когда можно ожидать всасывания значительного количества препарата при обработке больших участков ткани высокими дозами.
• Более низкие дозы следует применять у ослабленных и пожилых пациентов, при острых заболеваниях, а также у детей в соответствии с возрастом и общим состоянием. У детей в возрасте до 2 лет Лидокаин спрей рекомендуется наносить ватным тампоном, смоченным в препарате.
• Региональная и местная анестезия должна проводиться опытным специалистом B соответствующим образом оснащенном помещении с доступом к оборудованию и лекарственным препаратам, необходимым для купирования нежелательных реакций.
• Персонал, выполняющий анестезию, должен быть квалифицированным и обученным технике выполнения анестезии, должен быть знаком с диагностикой и лечением системных токсических реакций, нежелательных явлений и реакций, а также других осложнений.

Вспомогательные вещества

Пропиленгликоль

Препарат содержит пропиленгликоль, который может вызывать раздражение кожи.

Этанол (спирт этиловый) 96 %

Препарат содержит небольшое количество этанола (алкоголя), менее чем 100 мг на 1 дозу.

Влияние лекарственного препарата на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Спрей для местного и наружного применения дозированный, 4,6 мг/доза.
По 38 г (650 доз) во флакон из коричневого стекла вместимостью 50 мл, снабженный дозирующим насосом из полипропилена с насадкой-распылителем из полипропилена.
Флакон вкладывается вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения

• Хранить при температуре не выше 25 °С.
• Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения / Организация, принимающая претензии потребителей

Российская Федерация.
Акционерное общество «Усолье-Сибирский химико-фармацевтический завод» (АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»).
665452, Иркутская обл., г.о. город Усолье-Сибирское, тер. Промышленный массив, ул. Индустриальная, зд. 62.
Тел.: +7 (395) 435-89-08.
Электронная почта: usolpharm@usolpharm.ru

Производитель

Российская Федерация.
АО «Усолье-Сибирский химфармзавод»,
665452, Иркутская обл., г.о. город Усолье-Сибирское, тер. Промышленный массив, ул. Индустриальная, зд. 62.