Этид

ЭТИД (ETHIONAMIDE)

Инструкция по применению

Состав

В одной таблетке содержится:

Активные вещества:

• Этионамид, 250 мг

Вспомогательные вещества:
Кальция фосфат двузамещенный, дигидрат, кукурузный крахмал, желатин, натрия бензоат, магния стеарат, тальк, микрокристаллическая целлюлоза.

Оболочка:
Гидроксипропилметилцеллюлоза Е5, гидроксипропилметилцеллюлоза Е15, полиэтиленгликоль, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета, круглые двояковыпуклые.

Код АТХ

J04AD03

Фармакотерапевтическая группа

Средства, активные в отношении микобактерий; противотуберкулёзные средства; производные тиокарбамида.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этионамид — противотуберкулезный препарат II ряда; действует бактериостатически, подавляет синтез пептидов микобактерий. Угнетает рост и размножение микобактерий туберкулеза при внутриклеточном и внеклеточном расположении (в т.ч. рефрактерные и атипичные формы). Усиливает фагоцитоз в очаге туберкулезного воспаления, что способствует его рассасыванию.

В процессе лечения бактериостатическая активность препарата снижается.

Резистентность

На молекулярном уровне резистентность к этионамиду возникает при мутации генов микобактерий, которые кодируют этионамид активирующий фермент и/или переносящий енол-ацильные группировки компонент протеинредуктазы (InhA) синтазы II жирных кислот.

При проведении монотерапии резистентность развивается быстро и через 1-3 месяца достигает 80-100%. Отмечается полная перекрестная резистентность с протионамидом.

Распространенность резистентности может изменяться в зависимости от региона и с течением времени, поэтому во всех случаях для обеспечения эффективности терапии для каждого пациента необходимо проведение теста индивидуальной чувствительности возбудителя к этионамиду. Применение в комбинации с другими противотуберкулезными средствами снижает вероятность развития резистентности.

Фармакокинетика

Абсорбция у этионамида высокая.

Время достижения максимальной концентрации в крови (Тстах) — 1-3 ч. Хорошо проникает в ткани и органы, а также в спиномозговую жидкость. Метаболизируется в печени. Выведение с желчью — 70-80%, почками — 20-30% (менее 1% в неизмененном виде).

Показания к применению

Применяется у взрослых и детей в возрасте от 3 до 18 лет для терапии всех форм туберкулеза, в том числе при резистентности возбудителя к другим противотуберкулезным препаратам (I ряда) или их непереносимости, в том числе в составе комплексной туберкулостатической терапии.

Противопоказания

• гиперчувствительность к этионамиду или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в составе лекарственного препарата;
• печеночная недостаточность;
• острый гепатит;
• цирроз печени;
• сахарный диабет;
• беременность (см. разделы 4.6.);
• лактация (см. разделы 4.6.);
• детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Сахарный диабет, эпилепсия.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

Взрослые

Назначают по 0,25 г 3 раза в день; при хорошей переносимости – по 0,5 г 2 раза в сутки.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

У пациентов старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 0,75 г (чаще назначают по 0,25 г 2 раза в сутки).

Дети

Дети в возрасте от 3 до 18 лет

Детям старше 3 лет назначают из расчёта 10-20 мг/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза для детей не должна превышать 500 мг этионамида.

Дети в возрасте от 0 до 3 лет

Эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте от 0 до 3 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Побочные действия

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но <1/10), нечасто (>1/1000, но <1/100), редко (>1/10 000, но <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных оценить невозможно).

Побочные действия этионамида проявляются со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, кожи, эндокринной и нервной системы.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту или гиперсаливация, «металлический» привкус во рту. После отмены препарата эти явления, как правило, быстро проходят.

Со стороны печени

Часто во время лечения отмечается повышение активности «печёночных» трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения функции печени с признаками гепатита и желтухи.

Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно часто при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.

Со стороны кожных покровов

Кожные реакции отмечаются редко, в отдельных случаях описаны пеллагроподобные реакции в комбинации с нарушениями со стороны центральной нервной системы.

Эндокринные нарушения

Иногда отмечаются нарушения со стороны эндокринной системы. Наряду с развитием гипогликемии (снижение глюкозы в крови менее 50 мг%) у больных сахарным диабетом, описано развитие гинекомастии (увеличение грудных желез у мужчин). Редко отмечается нарушение менструального цикла и импотенция, а также гипотиреоз (снижение функции щитовидной железы).

Со стороны нервной системы

Этионамид может иногда вызывать нарушения со стороны периферической и центральной нервной систем. В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии. Прием этионамида может вызвать головокружение, головные боли, слабость, нарушение концентрации внимания, расстройства психики. Редко — неврит зрительного нерва, тахикардия.

Одновременный прием других противотуберкулёзных препаратов, действующих на ЦНС, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Тот же эффект может оказать одновременный прием алкоголя. В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.

Передозировка

Симптомы

Сообщений о передозировке этионамидом не поступало.

Лечение

Специальная информация о терапии при передозировке отсутствует. Необходима стандартная процедура по очистке желудочно-кишечного тракта и симптоматическая терапия поддержания жизненных функций.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

При комбинированной терапии туберкулеза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов. Это особенно относится к комбинации этионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом.

Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина (особенно у пациентов, имеющих в анамнезе неврологические или психические нарушения).

В комбинации с изониазидом описаны случаи полинейропатии.

Одновременный прием других противотуберкулезных препаратов, действующих на центральную нервную систему, таких как изониазид или циклосерин, может привести к усилению побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Одновременный приём алкоголя приводит к угнетению центральной нервной системы.

В отдельных случаях описаны аллергические реакции и нарушения со стороны костного мозга.

В определенных случаях при приеме этионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.

Для уменьшения риска развития побочных реакций сочетают с приемом витамина В6 (пиридоксином).

Особые указания

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам при остром гастрите, язвенной болезни желудка и 12 перстной кишки, эрозивно-язвенном колите, эпилепсии.

Перед лечением этионамидом и каждые 2 – 4 недели необходимо контролировать активность «печёночных» трансаминаз в плазме крови. В случае совместного применения с пиразинамидом необходим более частый контроль функции печени.

Перед назначением необходимо определить in vitro чувствительность недавно выделенной у пациента культуры Mycobacterium tuberculosis к этионамиду.

Совместное применение с протионамидом нецелесообразно, т.к. у микобактерий туберкулеза имеется перекрёстная резистентность к этим препаратам.

Следует избегать совместного приёма препаратов, обладающих гепатотоксическим действием.

Во время лечения этионамидом необходимо назначать пиридоксин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

По 10 таблеток в алюминиевых стрипах. По 5 стрипов в коробке с инструкцией по применению.

По 100 таблеток в пакет из полиэтилена в пластиковом контейнере с инструкцией по применению «для стационаров».

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30°С.

Условия отпуска из аптек

По рецепту врача.

Производитель

Производство, первичная упаковка: «Люпин Лтд.», Индия А-28/1, MIDC, Chikalthana, Aurangabad - 431210, India A-28/1, Эм Ай Ди Си Чикалтана Аурангабад - 431210, Индия.
Вторичная упаковка и выпускающий контроль качества: «Люпин Лтд.», Индия А-28/1, МШС, Chikalthana, Aurangabad - 431210, India A-28/1, Эм Ай Ди Си Чикалтана Аурангабад - 431210, Индия.

Держатель регистрационного удостоверения: Садар Биотех Прайват Лимитед
119602, г. Москва, улица Мичуринский Проспект, Олимпийская Деревня, дом 4 корп.32
Тел.: (495) 434-46-95
E-mail: mdtrademoscow@gmail.com

Организация, принимающая претензии: Садар Биотех Прайват Лимитед
119602, г. Москва, улица Мичуринский Проспект, Олимпийская Деревня, дом 4 корп.32
Тел.: (495) 434-46-95
E-mail: mdtrademoscow@gmail.com