Бусерелин

Действующее вещество

Противоопухолевое средство, аналог ГРФ, оказывает противоопухолевое антиандрогенное действие. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза. Снижает образование ЛГ, ФСГ и синтез тестостерона. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиода в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из подкожной клетчатки, создавая в плазме эффективные концентрации. При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. T1/2 - около 3 ч. Биодоступность после в/м введения высокая. TCmax - 2-3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 нед.