Ципротерон

Действующее вещество

Антиандрогенное средство, обладает гестагенной активностью и контрацептивным действием у женщин. Антиандроген, по химическому составу сходен с природными андрогенами, обладает способностью конкурентного связывания с тканевыми рецепторами андрогенов в органах-мишенях. У мужчин уменьшает патологически повышенное половое влечение, снижает потенцию, защищает предстательную железу от воздействия эстрогенов. Способствует заживлению угревой сыпи, предупреждает образование новых угрей, уменьшает повышенное салоотделение на волосистой части головы, коже лица, уменьшает выпадение волос на голове и их чрезмерный рост на лице и др. частях тела. Угнетает секрецию гонадотропных гормонов гипофизом и тормозит овуляцию, что обусловливает его контрацептивный эффект.

Фармакокинетика

После в/м введения TCmax депо формы - 2-3 дня, Cmax - 126-234 нг/мл; биодоступность - 100%; TCss - 5 нед. Связь с альбуминами плазмы - 96% (концентрация глобулина, связывающего половые гормоны не влияет на фармакокинетику). T1/2 - 2.9-5.1 дня. При приеме внутрь полностью всасывается из ЖКТ; биодоступность - 88-100%; TCmax - 1.5-3.9 ч, в дальнейшем происходит 2-фазное снижение концентрации действующего вещества; T1/2 двухфазный: первая фаза - 0.8 ч, вторая - 2.3 дня. Общий клиренс - 3.6 мл/мин/кг. Метаболизируется в печени различными путями, в т.ч. путем гидроксилирования и конъюгации. Основной метаболит - 15 бета-гидроксилированное производное. Способен накапливаться в жировой ткани. Выводится почками (до 30%) и печенью (с желчью до 70%) в основном в виде метаболитов, незначительное количество - в неизмененном виде. Средний T1/2 - 1.9 дня, метаболитов - 1.7 дня. При лактации 0.2% может выводиться с материнским молоком.