Дезогестрел

Действующее вещество

Контрацептивный гестагенсодержащий препарат, подавляет овуляцию, способствует сгущению цервикальной слизи, снижает уровень эстрадиола до значений, характерных для ранней фолликулярной фазы. Частота наступления беременности при приеме дезогестрела сопоставима с таковой при назначении комбинированных эстрогенгестагенных ЛС: индекс Перля (количество беременностей, наступивших во время применения метода контрацепции у 100 женщин в течение года) для дезогестрела - 0.4 (для препаратов с 0.03 мг левоноргестрела - 1.6). Не вызывает существенных изменений со стороны углеводного, липидного обмена и показателей гемостаза.

Фармакокинетика

Абсорбция - быстрая. Биодоступность - 70%. TCmax - 1.8 ч. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбумином, в меньшей степени - с глобулином) - 95.5-99%. Css достигается через 4-5 дней приема препарата. Проникает в грудное молоко в соотношении 0.33-0.55 (при полном объеме потребляемого молока 150 мл/кг/сут новорожденный может получить 0.01-0.05 мкг). Быстро метаболизируется путем гидроксилирования и дегидрогенизации с образованием активного метаболита - этоногестрела, который метаболизируется путем образования сульфатных и глюкуронидных конъюгатов. T1/2 - 30 ч. Этоногестрел и его метаболиты выводятся с мочой и калом в соотношении 1.5/1 (в виде свободных стероидов и в виде конъюгатов).