Гидрокортизон

Действующее вещество

Гидрокортизон замедляет реакции гиперчувствительности, экссудативные и пролиферативные процессы в воспалительном очаге, в соединительной ткани. Снижает местную гипертермию и гиперемию кожи. Действие гидрокортизона происходит через внутриклеточные специфические рецепторы. Не допускает активацию фосфолипазы A2 за счет стимулирования синтеза ее ингибитора — липомодулина и путем прямого влияния на мембраны клеток, нарушает образование простагландинов и выделение хемотаксического макрофагального фактора, блокирует активацию кининов тканей. Снижает миграцию лимфоцитов и макрофагов в воспалительный очаг. Закрывает Fc-рецепторы на макрофагах для С3 компонента комплемента и IgG. Стабилизирует лизосомальные мембраны, предотвращая, таким образом, выход ферментов лизосом. Подавляет пролиферацию, экссудацию, альтерацию. При приеме больших доз гидрокортизон тормозит развитие соединительной и лимфоидной ткани, уменьшает активность гиалуронидазы, снижает проницаемость капилляров. Замедляет образование коллагеназы и активирует продукцию ингибиторов протеаз. Блокирует высвобождение и образование из базофилов и сенсибилизированных тучных клеток гистамина и прочих биологически активных веществ, снижает различные стадии иммуногенеза при этом, не оказывая митостатических эффектов. Увеличивает содержание в печени гликогена, замедляет выделение воды и натрия, увеличивает выделение калия. Гидрокортизон оказывает влияние на обмены белков (делает отрицательным азотистый баланс из-за увеличения катаболизма) и липидов. Увеличивает гидрофильность тканей, объем циркулирующей крови, артериальное давление, производит противошоковый эффект. Пороговая доза, которая приводит к появлению синдрома Кушинга при продолжительном использовании, равняется около 30 мг. При продолжительном применении появляется атрофия коры надпочечников, снижается синтез ТТГ и АКТГ в гипофизе. Ацетат гидрокортизона характеризуется медленно развивающимися, но более длительными, при сравнении с водорастворимыми формами, эффектами. Применяется для введения в места повреждения, в мягкие ткани и суставы, где оказывает противовоспалительной местное действие, хотя могут развиться системные гормональные эффекты. Терапевтический эффект при введении в полость сустава наступает через 6–24 часа и продолжается от нескольких дней и до нескольких недель. Гидрокортизона натрия сукцинат имеет как метаболические, так и противовоспалительные свойства. После введения внутривенно действие развивается через 1 час, длительность действия варьирует. Выведение введенной дозы происходит в течение 12 часов. Если необходимо поддержание высокого уровня в плазме, рекомендуется каждые 4–6 часов вводить препарат. Данная соль гидрокортизона быстро всасывается и при введении внутримышечно, а выводится также как и при внутривенном введении. Хорошо всасывается после употребления внутрь. Максимальная концентрация развивается через 1 час. Связывается на 70–80% с транскортином плазмы, на 10% с альбумином, в виде свободной фракции находится около 10%. Хорошо проходит через гистогематические барьеры и слизистые оболочки. В печени метаболизируется. В основном выводится в виде неактивных метаболитов через почки. В плаценте 70% гидрокортизона метаболизируется и образуется неактивная 11-кетоформа. При использовании глазной мази (гидрокортизона ацетата) плохо проходит во внутриглазную жидкость через роговицу, но проникает в эпителий и эпидермис слизистой оболочки. После применении на кожу (гидрокортизона 17-бутират и гидрокортизона ацетат) накапливается в эпидермисе. Немного может всасываться через кожу и действовать системно. Всосавшаяся часть подвергается метаболизму в эпидермисе и далее — в печени и выводится с желчью или мочой.