Инсулин гларгин

Действующее вещество

Инсулин длительного действия. После введения в подкожно-жировую клетчатку раствор вследствие своей кислотности образует микропреципитаты, из которых постоянно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгина, обеспечивая предсказуемый, плавный (без пиков) профиль кривой AUC, а также большую длительность действия. Связывается с инсулиновыми рецепторами (параметры связывания близки с параметрами человеческого инсулина) и оказывает биологический эффект, аналогичный эндогенному инсулину. Регулирует метаболизм глюкозы в организме. Инсулин и его аналоги снижают содержание глюкозы в крови, стимулируя потребление глюкозы периферическими тканями (особенно скелетной мускулатурой и жировой тканью), а также ингибируя образование глюкозы в печени (глюконеогенез). Инсулин подавляет липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка. Большая продолжительность действия инсулина гларгина напрямую обусловлена сниженной скоростью его абсорбции, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. После п/к введения действие начинается через 1 ч, достигает максимума через 29 ч и продолжается до 24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция после п/к введения - длительная. Пик концентрации отсутствует. При однократном п/к введении в течение суток Css достигается через 2-4 сут. T1/2 при в/в введении сопоставим с T1/2 человеческого инсулина. В подкожно-жировой клетчатке инсулин гларгин частично расщепляется со стороны карбоксильного конца (C-конца) B-цепи (бета-цепи) с образованием 21А-G1у-инсулина и 21А-G1у-des-30B-Thr-инсулина. В плазме присутствуют как неизмененный инсулин гларгин, так и продукты его расщепления. Не проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Разрушается инсулиназой, в основном в печени и почках. T1/2 - несколько минут. Выводится почками (30-80%).