Индометацин

Министерство Охраны Здоровья и Социального Развития Российской Федерации

Иструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Индометацин

Торговое название препарата: ИНДОМЕТАЦИН

Международное непатентованное название: индометацин

Лекарственная форма: таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит:

Активное вещество: индометацин - 25 мг.
Вспомогательные вещества ядра таблетки: лактозы моногидрат - 30,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 15,00 мг, пшеничный крахмал - 43,20 мг, желатин - 2,00 мг, магния стеарат - 1,20 мг, тальк - 3,00 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,60 мг.
Вспомогательные вещества оболочки: Эудражит L-12.5 % (Метакриловая кислота-метилметакрилат сополимер 1:1) (как сухое вещество) - 2,25 мг, Эудражит S-12.5% (Метакриловая кислота-метилметакрилат сополимер 1:2) (как сухое вещество) - 3,00 мг, тальк - 2,00 мг, титана диоксид - 4,30 мг, макрогол 6000 - 0,51 мг, макрогол 400 - 0,18 мг, диэтилфталат - 0,51 мг, краситель железа оксид желтый Sicovit yellow 10 Е 172 - 1,05 мг, краситель железа оксид красный Sicovit red 30 Е 172 - 0,225 мг.

Описание: таблетки круглые, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой, светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат.
Код АТХ: M01AB01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Индометацин оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшение утренней скованности и припухлости суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. Биодоступность - 90-98%. После приема внутрь время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) - 2 ч, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) - 0.69 мкг/мл.
Связь с белками плазмы - 90%. Метаболизируется в основном в печени.
Период полувыведения (Т1/2) - 4-9 ч (показатель может варьировать в зависимости от выраженности системного метаболизма, кишечно-печеночной циркуляции и реабсорбции).
Выводится почками на 70%, причем 30% в неизмененном виде, и через кишечник 30%.
Проникает в грудное молоко. При приёме матерью 200 мг препарата в день в грудном молоке определяется от 0.5 до 2 мг индометацина. Индометацин не удаляется при диализе.

Показания к применению

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); ревматические поражения мягких тканей; подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы).

Противопоказания

• Гиперчувствительность к индометацину и другим компонентам препарата;
• Период после аортокоронарного шунтирования;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в том числе в анамнезе);
• Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• Кровотечение (в том числе внутричерепное и из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ));
• Воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);
• Печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
• Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
• Подтвержденная гиперкалиемия;
• Врожденные пороки сердца (тяжелая коарктация аорты, атрезия легочной артерии, тяжелая тетрада Фалло);
• Нарушения свертываемости крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям);
• Нарушения кроветворения (лейкопения и анемия);
• Беременность, период лактации, детский возраст до 14 лет;
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, хроническая сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, тромбоцитопения, заболевания периферических артерий, артериальная гипертензия, курение, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, непосредственно сразу после хирургического вмешательства; язвенное поражение ЖКТ в анамнезе, при наличии инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, при длительном использовании НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, при сопутствующей терапии следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), психические расстройства, эпилепсия, паркинсонизм, депрессия.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды, запивая молоком, взрослым в начальной дозе по 25 мг 2-3 раза в сутки. При недостаточной выраженности клинического эффекта дозу увеличивают до 50 мг 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 200 мг. При достижении эффекта лечение продолжают в течение 4 недель в той же или уменьшенной дозе. При длительном применении максимальная суточная доза 75 мг. Для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу в течение минимально возможного курса лечения.
Детям старше 14 лет по 1,5-2,5 мг/кг/сутки.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: НПВП гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, анорексия, диарея, нарушение функции печени (повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия). При длительном применении в больших дозах - изъязвление слизистой оболочки ЖКТ.
• Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, раздражительность, усталость, сонливость, депрессия, периферическая нейропатия.
• Со стороны органов чувств: снижение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса, диплопия, нечеткость зрительного восприятия, помутнение роговицы, отложение индометацина в роговице, повреждение сетчатки, конъюнктивит.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: развитие (усугубление) явлений хронической сердечной недостаточности, тахиартмия, повышение артериального давления.
• Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз почечных сосочков.
• Со стороны системы органов кроветворения и системы гемостаза: кровотечение (желудочно-кишечное, десневое, маточное, геморроидальное), анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая), лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура.
• Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм; в единичных случаях фотосенсибилизация, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), узловатая эритема, анафилактический шок.
• Лабораторные показатели: агранулоцитоз, гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
• Прочие: асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями), отечный синдром, усиление потоотделения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях - парестезии, онемение конечностей, судороги.
Лечение: заключается в быстром выведении индометацина из организма и применении симптоматической терапии. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

• Снижает эффективность урикозурических препаратов, гипотензивных лекарственных средств (в т.ч. бета-адреноблокаторов) и диуретиков, на фоне применения калийсберегающих диуретиков возрастает риск гиперкалиемии; усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, тромболитиков (алтеплазы, стрептокиназы и урокиназы) - возникает риск развития кровотечений.
• Усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов, эстрогенов, других НПВП.
• Усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств (производные сульфонилмочевины).
• Совместное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов.
• Этанол, колхицин, глюкокортикостероиды и кортикотропин повышают риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.
• Антациды и колестирамин снижают абсорбцию индометацина.
• Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата и дигоксина, что может привести к усилению их токсичности.
• Циклоспорин, препараты золота повышают нефротоксичность (очевидно, за счет подавления синтеза простагландинов в почках).
• Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин повышают риск развития гипопротромбинемии и кровотечения.
• Потенцирует токсическое действие зидовудина (за счет ингибирования метаболизма).
• Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Меры предосторожности при применении

• Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
• При необходимости определения концентрации 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
• Для предупреждения и уменьшения диспепсических явлений следует использовать антацидные препараты.
• При возникновении нарушений зрения препарат отменяют немедленно.
• В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 25 мг.
По 30 таблеток в блистере из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги.
По 1 блистеру с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска:

Отпускают по рецепту.

Производитель:

Балканфарма-Дупница АД, Самоковское шоссе 3, 2600 Дупница, Болгария
Тел. (+359 701) 58 196; Факс (+359 701) 58 555.

Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО „Актавис"
127018, г. Москва, ул. Сущевский Вал, д. 18
тел.: 644-44-14; факс: 644-44-24.

Медицинский директор ООО «Актавис»
Кулинченко Н. А.