Плендил

Международное непатентованное наименование: фелодипин

Лекарственная форма: таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Одна таблетка 2,5 мг содержит:

• Действующее вещество: фелодипин 2,5 мг
• Вспомогательные вещества:
  • Ядро: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 10 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 100 мг, лактоза безводная 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая 3 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат 2,5 мг, пропилгаллат 0,06 мг, натрия алюмосиликат 47 мг, натрия стеарилфумарат 3,9 мг.
  • Плёночная оболочка: воск Карнаубский ≈0,1 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,15 мг, гипромеллоза 4,9 мг, макрогол 6000 1,2 мг, титана диоксид (Е171) 0,7 мг.

Одна таблетка 5 мг содержит:

• Действующее вещество: фелодипин 5 мг
• Вспомогательные вещества:
  • Ядро: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 10 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 100 мг, лактоза безводная 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая 3 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат 5 мг, пропилгаллат 0,06 мг, натрия алюмосиликат 47 мг, натрия стеарилфумарат 4 мг.
  • Плёночная оболочка: воск Карнаубский ≈0,1 мг, краситель железа оксид красновато-коричневый (Е172) 0,03 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,01 мг, гипромеллоза 5 мг, макрогол 6000 1,3 мг, титана диоксид (Е171) 0,7 мг.

Одна таблетка 10 мг содержит:

• Действующее вещество: фелодипин 10 мг
• Вспомогательные вещества:
  • Ядро: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 10 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 100 мг, лактоза безводная 28 мг, целлюлоза микрокристаллическая 3 мг, макрогола глицерилгидроксистеарат 10 мг, пропилгаллат 0,06 мг, натрия алюмосиликат 47 мг, натрия стеарилфумарат 4,2 мг.
  • Плёночная оболочка: воск Карнаубский ≈0,1 мг, краситель железа оксид красновато-коричневый (Е172) 0,1 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) 0,07 мг, гипромеллоза 5,3 мг, макрогол 6000 1,3 мг, титана диоксид (Е171) 0,6 мг.

Описание

• Таблетки 2,5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки желтого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой «А на одной стороне и «2.5» на другой стороне.
• Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой «А на одной стороне и «5» на другой стороне.
• Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки красно-коричневого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой «А на одной стороне и «10» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа: блокатор «медленных» кальциевых каналов

Код АТХ: C08CA02

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фелодипин (Плендил®) – блокатор «медленных» кальциевых каналов, применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии.

Фелодипин – производное дигидропиридина, представляет собой рацемическую смесь. Фелодипин снижает артериальное давление (АД) за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран.

Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость миокарда. Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей. Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта.

Фармакокинетика

Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от приема пищи, и максимальная концентрация в плазме, таким образом, повышается примерно на 65%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 часов. Препарат связывается с белками плазмы на 99%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг. Период полувыведения составляет примерно 25 часов, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней. Не кумулирует даже при длительном приёме.

Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента СҮРЗА4.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ).
• Стабильная стенокардия (в монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к фелодипину или другим компонентам, входящим в состав препарата.
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Острый инфаркт миокарда.
• Нестабильная стенокардия.
• Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца.
• Динамический стеноз выносящего тракта сердца.
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
• Беременность.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
• Период грудного вскармливания (в связи с недостаточным опытом применения).

Особые указания

С осторожностью: аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, лабильность АД, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

• Беременность: Не рекомендуется назначать.
• Период грудного вскармливания: Не рекомендуется назначать, так как фелодипин проникает в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать.

Артериальная гипертензия

• Начальная доза: 5 мг один раз в сутки.
• Обычная поддерживающая доза: 5 мг один раз в сутки.
• Максимальная суточная доза: 10 мг.

Стабильная стенокардия

• Начальная доза: 5 мг один раз в сутки.
• При необходимости: Увеличивать дозу до 10 мг один раз в сутки.

Пожилые пациенты

• Рекомендуемая начальная доза: 2,5 мг, обычно этой дозы достаточно.

Нарушение функции почек

Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Необходимости корректировать схему лечения нет, однако следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с тяжелой почечной недостаточностью.

Нарушение функции печени

У пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг.

Дети

Опыт применения фелодипина у детей ограничен.

Побочное действие

• Наиболее часто встречаемые: отек лодыжек.
• В начале терапии или при увеличении дозы: покраснение лица, «приливы», головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение, слабость.
• Другие возможные: нарушение сна, гиперплазия слизистой языка и десен (у пациентов с гингивитом/пародонтитом).

Передозировка

Симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приема препарата. Наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лечение: активированный уголь, промывание желудка, контроль ЭКГ, коррекция кислотно-основного состояния и электролитов, поддержание проходимости дыхательных путей и адекватной вентиляции легких. При брадикардии и AV блокаде – атропин или изопреналин. При выраженном снижении АД – инфузия жидкости, кальция глюконата, эпинефрина или допамина. При острой интоксикации – глюкагон. При остановке сердца – реанимационные мероприятия. При судорогах – диазепам.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фелодипин является субстратом изофермента СҮРЗА4.

• Индукторы изофермента СҮРЗА4 (фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин, настойка Зверобоя) усиливают метаболизм фелодипина, снижая его концентрацию в плазме.
• Ингибиторы изофермента СҮРЗА4 (противогрибковые препараты, макролиды, ингибиторы ВИЧ-протеазы) увеличивают концентрацию фелодипина в плазме.
• Сок грейпфрута увеличивает концентрацию фелодипина в плазме.
• Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентрации такролимуса.
• Циклоспорин: фелодипин увеличивает Cmax и AUC циклоспорина.
• Циметидин: фелодипин увеличивает Cmax и AUC циметидина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. В начале терапии или при увеличении дозы следует воздерживаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, 2,5 мг, 5 мг, 10 мг. По 30 таблеток в пластиковом флаконе.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Наименование и юридический адрес держателя (владельца) регистрационного удостоверения

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция.

Производитель

1. АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция.
2. АстраЗенека Фармасьютикал Ко. Лтд, No. 2, Хуангшан Роуд, Вукси, Йангсу, Китай.

Фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная (потребительская) упаковка) и выпускающий контроль качества

АстраЗенека АБ, SE-151 85 Содерталье, Швеция.

Наименование, адрес организации, уполномоченной держателем или владельцем регистрационного удостоверения лекарственного препарата для медицинского применения на принятие претензий от потребителя:

Представительство АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз, 125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1.