Фексофаст

Регистрационное удостоверение:

Торговое наименование: Фексофаст
Международное непатентованное или группировочное наименование: фексофенадин
Химическое название: 4-[1-гидрокси-4-(4-гидроксидифенилметил)-1-пиперидинилбутил]-а,а диметилбензолуксусной кислоты гидрохлорид
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав:

Действующее вещество:

• Для таблеток 120 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит фексофенадина гидрохлорида 126,00 мг, в пересчете на фексофенадин 120 мг.
• Для таблеток 180 мг: каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит фексофенадина гидрохлорида 189,00 мг, в пересчете на фексофенадин 180 мг.

Вспомогательные вещества для таблеток 120 мг: Целлюлоза микрокристаллическая (PH 102), крахмал, лактоза, кроскармеллоза натрия, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Вспомогательные вещества для таблеток 180 мг: целлюлоза микрокристаллическая (PH 102), крахмал, лактоза, кроскармеллоза натрия, повидон (К-30), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка для таблеток 120 мг: гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид.
Оболочка для таблеток 180 мг: гипромеллоза, пропиленгликоль, тальк очищенный, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Описание:

• Таблетки 120 мг: таблетки белого цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые оболочкой.
• Таблетки 180 мг: таблетки оранжевого цвета, продолговатой формы, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа:

Противоаллергическое средство – Н₁ – гистаминовых рецепторов блокатор.
Код АТХ [R06AX26]

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика

Фексофенадин (фармакологически активный метаболит терфенадина) является антигистаминным средством с селективной антагонистической активностью к Н₁ - рецепторам без антихолинэргического и блокирующего альфа-адренергические рецепторы действия. Кроме того, у фексофенадина не наблюдается седативного действия и других эффектов со стороны центральной нервной системы.

В исследованиях у человека по оценке вызываемых гистамином волдырей и гиперемии антигистаминное действие фексофенадина, принимаемого внутрь один или два раза в сутки проявляется через 1 час, достигает максимума через 6 часов, и продолжается в течение 24 часов после его приема. Даже после 28 дней приема фексофенадина не выявлено развития толерантности к препарату. При однократном приеме внутрь фексофенадина наблюдается дозозависимое увеличение антигистаминного эффекта при увеличении дозы от 10 мг до 130 мг. При использовании той же модели антигистаминного дей-ствия было установлено, что для постоянного в течение 24 часов действия была необходима доза не менее 130 мг. Максимальное подавление образования волдырей и гиперемии кожи составляет более 80%.

У пациентов с сезонным аллергическим ринитом получавших до 240 мг фексофенадина 2 раза в сутки в течение 2-х недель продолжительность интервала QTc (QT скорригированного) не отличалась от таковой при приеме плацебо.

Также не наблюдалось изменений QTc при приеме фексофенадина здоровыми добровольцами по 60 мг 2 раза в сутки в течение 6 месяцев, по 400 мг 2 раза в сутки в течение 6,5 дней и 240 мг в сутки в течение 1 года по сравнению с продолжительностью QTс при приеме плацебо.

Даже при плазменной концентрации в 32 раза превышающей терапевти-ческие концентрации у человека фексофенадин не оказывал влияния на калиевые каналы задержанного выпрямления в человеческом сердце.

Фармакокинетика

Фексофенадина гидрохлорид после приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, время достижения максимальной концентрации (Тmax) - приблизительно 1-3 часа. Среднее значение максимальной концентрации (Стах) после приема 120 мг в сутки составляет приблизительно 289 нг/мл, а при приеме 180 мг в сутки приблизительно 494 нг/мл.

Фексофенадина гидрохлорид на 60-70% связывается с белками плазмы.

Фексофенадин незначительно метаболизируется (печеночный и внепеченочный пути). Выведение двухфазное. Период полувыведения после многократ-ного приема - от 11 до 15 часов. Фармакокинетика при однократном и много-кратном применении фексофенадина (до 120 мг дважды в день внутрь) носит линейный характер. Фармакокинетика фексофенадина является практически линейной в диапазоне доз от 40 до 240 мг в сутки.

Выводится преимущественно через кишечник (80%) и в неизмененном виде почками (10%).

Показания:

• Сезонный аллергический ринит (для уменьшения симптомов) - в дозировке 120 мг;
• Хроническая идиопатическая крапивница (для уменьшения симптомов) - в дозировке 180 мг.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к фексофенадину или любому другому компоненту препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 12 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

• у больных с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов);
• у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, в том числе и в анамнезе (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию, смотри раздел «Побочное действие»).

Способ применения и дозы:

Таблетки предназначены для приема внутрь.

• Рекомендуемая доза фексофенадина при сезонном аллергическом рините для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 120 мг один раз в день перед едой.
• Рекомендуемая доза фексофенадина при хронической крапивнице для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 180 мг один раз в день перед едой.

Побочное действие:

Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000 <1/100), редко (≥1/10000 <1/1000), очень редко (<1/1000), в том числе отдельные сообщения, частота неизвестна (частота не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Нарушения со стороны нервной системы:

• Часто: головная боль, сонливость, головокружение.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

• часто: тошнота.

Прочие:

• нечасто: усталость.

Постмаркетинговые исследования (частота неизвестна):

• Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности: ангионевротический отек, затруднение дыхания, одышка, гиперемия кожных покровов, системные анафилактические реакции.
• Нарушения со стороны нервной системы: бессонница, нервозность, нарушение сна, необычные сновидения.
• Нарушения со стороны сердца: Тахикардия, ощущение сердцебиения.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея.
• Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, зуд.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: головокружение, сонливость и сухость во рту. В случае передозировки рекомендуется проведение стандартных мер по удалению из желудочно-кишечного тракта неабсорбированного препарата. Рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При совместном приеме фексофенадина с эритромицином и кетаконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, но это не ассоциируеся со значимым удлинением интервала QTc. Не наблюдалось достоверных различий в частоте возникновения неблагоприятных эффектов при применении этих препаратов в монотерапии и в комбинации.

Исследования на животных показали, что вышеупомянутое повышение плазменных концентраций фексофенадина вероятно связано с улучшением абсорбции фексофенадина и снижением его билиарной экскреции или секреции в просвет желудочно-кишечного тракта.

Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдается.

Не взаимодействует с лекарственными средствами, метаболизирующимися в печени.

Прием содержащих алюминий или магний антацидов за 15 минут до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего в результате по-видимому связывания в желудочно-кишечном тракте.

Особые указания:

Рекомендуется, чтобы промежуток времени между приемом фексофенадина и антацидов, содержащих гидроокись алюминия или магния, составлял как минимум 2 часа. У пациентов с хронической почечной и печеночной недостаточностью, а также у пациентов пожилого возраста применяется с осторожностью (недостаточность клинического опыта применения у этой категории пациентов). У пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями, в том числе и в анамнезе применяется с осторожностью (антигистаминные препараты могут вызывать сердцебиение и тахикардию, смотри раздел «Побочное действие».

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

При приеме препарата возможно выполнение работ, требующих высокой концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (за исключением больных, обладающих нестандартной реакцией). Поэтому рекомендуется до занятия такими видами деятельности проверить индивидуальную реакцию на прием фексофенадина.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 120 мг и 180 мг.
По 10 таблеток в блистер Ал./Пвх. По 1, 2, 3 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Срок годности:

3 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения:

В оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек:

Отпускают без рецепта.

Производитель:

«Микро Лабс Лимитед»
Адрес производственной площадки: 92, Промышленный комплекс Сипкот, Хосур - 635126 (Т.Н.), Индия

Претензии направляйте в Представительство компании в РФ по адресу: 119571, г. Москва, Ленинский проспект, 148, офис 57/58
тел. / факс: (495) 937-27-70/71

Представитель фирмы: Гветадзе Н.Ш.