Фексофенадин

Действующее вещество

Антигистаминное средство - фармакологически активный метаболит терфенадина. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы и стабилизирует мембраны тучных клеток, уменьшает высвобождение из них гистамина и др. биологически активных веществ. Антигистаминный эффект проявляется через 1 ч после приема внутрь, достигает максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания. В интервале доз 10-130 мг отмечается дозозависимый эффект.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, TCmax - 1-3 ч. Среднее значение Cmax после приема 180 мг - приблизительно 494 нг/мл, после приема 120 мг - 427 нг/мл. Связь с белками плазмы - 60-70% (преимущественно с альбумином и альфа1-гликопротеином). T1/2 после многократного приема - 14.4 ч. У пациентов с умеренной (КК 41-80 мл/мин) и тяжелой (11-40 мл/мин) почечной недостаточностью T1/2 увеличивается на 59 и 72% соответственно; у пациентов, находящихся на гемодиализе, T1/2 увеличивается на 31%. Подвергается (5% от дозы) частичному внепеченочному метаболизму. Выводится преимущественно (80%) с желчью, 11% - почками в неизмененном виде.