Метоклопрамид

Инструкция по медицинскому применению препарата МЕТОКЛОПРАМИД

Торговое название препарата: Метоклопрамид
Международное непатентованное или группировочное название: метоклопрамид

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав:

• Активное вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат (в перерасчете на безводное вещество) – 5 г
• Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия пиросульфит), натрия хлорид, динатрия эдетат (Трилон Б), вода для инъекций - до 1 л.

Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: Противорвотное средство - дофаминовых рецепторов блокатор центральный.
Код АТХ: [A03FA01]

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление (АД), функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов стимулирует секрецию пролактина, увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами), стимулируя секрецию альдостерона (возможна задержка жидкости).

Фармакокинетика

Начинает действовать через 1-3 минуты после внутривенного введения, или через 10-15 минут после внутримышечного введения; эффект продолжается 1-2 часа. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения 3-5 часов, при хронической почечной недостаточности – 14 часов. Выводится почками в течение 24-72 часов (85% дозы), 30% в неизменном виде. Легко проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Рвота, тошнота (при наркозе, лучевой терапии, заболеваниях печени и почек, черепномозговой травме, мигрени), синдром Туретта (генерализованные тики и вокализмы у детей), коррекция побочных действий лекарств (препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин), рвота беременных (II-III триместр), икота различного генеза, атония и гипотония желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. послеоперационная, на фоне диабетической нейропатии), рефлюкс-эзофагит, дискинезия желчевыводящих путей, метеоризм.
Применяется также в составе комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, для ускорения перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ, кишечная непроходимость, стеноз привратника желудка, перфорация ЖКТ (в т.ч. состояния, когда усилие двигательной активности ЖКТ нежелательно); феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия, глаукома, экстрапирамидные расстройства, болезнь Паркинсона, пролактинзависимые опухоли, рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками. Рвота у больных раком молочной железы. Беременность (І триместр), период лактации.

С осторожностью – почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, артериальная гипертензия. пожилой возраст, ранний детский возраст (до 2 лет) (повышенный риск возникновения дискинетического синдрома).

Способ применения и дозы

• Взрослым при рвоте, выраженной тошноте: внутримышечно или внутривенно, по 10 мг (2 мл раствора 5 мг/мл) 1-3 раза в день. Максимальная разовая доза – 20 мг, максимальная суточная доза - 60 мг (для всех путей введения).
• Перед рентгенологическим исследованием взрослым: внутривенно, по 10-20 мг (за 5-15 мин до начала исследования).
• Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью: в начале лечения назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.
• Для профилактики и лечения тошноты и рвоты, обусловленных приемом цитостатиков или лучевой терапией: препарат вводят внутривенно в дозе 2 мг/кг за 30 минут до применения цитостатиков или облучения; при необходимости введение повторяют через 2-3 часа.
• Детям старше 6 лет – по 5 мг 1-3 раза в сутки.
• Детям до 6 лет — суточная доза составляет 0,5-1 мг/кг, кратность применения – 1-3 раза в сутки.

Побочные действия

Со стороны нервной системы:

• экстрапирамидные расстройства: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус;
• паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность – проявление дофамин-блокирующего действия, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут);
• дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности), сонливость, утомляемость, тревожность, головная боль, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы:

• запор или диарея, редко — сухость во рту.

Аллергические реакции:

• крапивница.

Со стороны эндокринной системы:

• редко (при длительном приеме в высоких дозах) – гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла.

Прочие:

• в начале лечения возможен агранулоцитоз, редко (при применении в высоких дозах) – бессимптомная слабая гиперемия слизистой оболочки носа.

Передозировка

Могут отмечаться: гиперсомния, дезориентация и экстрапирамидные расстройства. Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата в течение 24 часов. При необходимости проводится лечение холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метоклопрамид усиливает действие этанола на центральную нервную систему и седативный эффект снотворных средств, эффективность терапии H2-гистаминоблокаторами. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка), замедляет – дигоксина и циметидина. Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина (ускорение перистальтики кишечника). При совместном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производные бутирофенола) – возникает риск развития экстрапирамидных симптомов. Действие метоклопрамида может быть ослаблено антихолинэстеразными лекарственными препаратами.

Особые указания

• Препарат не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
• Не назначают после операций на желудочно-кишечном тракте (пилоропластика, или анастомоз кишечника), поскольку энергические мышечные сокращения препятствуют заживлению.
• На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
• В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
• Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и исчезают в течение 24 часов после отмены. Лечение должно быть по возможности кратковременным.
• В период лечения не употреблять этанол из-за риска возможных осложнений.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
Ампулы по 2 мл.
По 10 ампул с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в коробке из картона или по 5 или 10 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной. По 1 или 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным в пачке из картона.
При упаковке ампул с кольцом излома или точкой надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель:

ОАО «Новосибхимфарм»
630028, Россия, г. Новосибирск, ул. Декабристов, 275
тел. (383) 211-92-03; факс (383) 211-22-04