Метоклопрамид

Действующее вещество

Метоклопрамид является антагонистом рецепторов дофамина (D2), серотонина (5-НТ3) (в высоких дозах). Метоклопрамид оказывает стимулирующее действие на двигательную активность верхнего отдела системы пищеварения и нормализует его моторную функцию. Метоклопрамид усиливает амплитуду и тонус желудочных сокращений, расслабляет сфинктер луковицы двенадцатиперстной кишки и привратника, увеличивает перистальтику и ускоряет опорожнение желудка. Метоклопрамид нормализует отделение желчи, устраняет спазм сфинктера Одди и дискинезию желчного пузыря. Противорвотная активность метоклопрамида обусловлена блокадой периферических и центральных D2-дофаминовых рецепторов, что приводит к торможению рвотного центра в триггерной зоне и снижению восприятия сигналов с афферентных висцеральных нервов. Как противорвотное средство метоклопрамид эффективен при тошноте и рвоте различного происхождения, включая и обусловленные химиотерапией рака, связанные с наркозом, побочным действием лекарств, при болезнях почек и печени, при черепно-мозговой травме, уремии, при нарушении диеты, при рвоте беременных. При мигрени метоклопрамид используют для профилактики желудочного стаза и тошноты, а также для усиления всасывания антимигренозных препаратов, которые принимаются внутрь. При рвоте вестибулярного генеза метоклопрамид неэффективен.
Метоклопрамид подавляет периферическое и центральное влияние апоморфина, повышает выделение пролактина, вызывает временное повышение содержания альдостерона, повышает чувствительность тканей к ацетилхолину.
Метоклопрамид хорошо и быстро всасывается при приеме внутрь, максимальная концентрация в крови достигается через 1–2 часа, биодоступность составляет 60–80%, с белками плазмы метоклопрамид связывается примерно на 30%. Метоклопрамид легко проникает через тканевые барьеры, включая и плацентарный, гематоэнцефалический, выделяется с грудным молоком. Объем распределения метоклопрамида составляет 3,5 л/кг.
В печени биотрансформируется. При нормальном функциональном состоянии почек период полувыведения составляет 4–6 часов, при нарушенном – до 14 часов. Выводится метоклопрамид почками (в течение 3 суток 85% дозы в виде глюкуронидного и сульфатного конъюгатов и в неизмененном виде). Метоклопрамид начинает действовать при введении внутривенно через 1–3 минуты, при введении внутримышечно через 10–15 минут и через 30–60 минут после приема внутрь; эффекты длятся 1–2 часа. Мутагенных свойств и нарушений фертильности при использовании метоклопрамида не выявлено.