Бравинтон®

Торговое название препарата: Бравинтон®

Международное непатентованное наименование: винпоцетин

Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав:

1 мл раствора содержит:

• Активное вещество: винпоцетин - 5 мг;
• Вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота - 0,5 мг, бензиловый спирт - 10 мг, натрия
  дисульфит (натрия метабисульфит) - 1 мг, сорбитол - 80 мг, винная кислота - 5 мг, вода для
  инъекций - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная или слегка зеленоватого цвета жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

психостимулирующее и ноотропное средство.

Код АТХ: [N06BX18]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает
мозговой кровоток и обмен веществ, оказывает благоприятное воздействие на реологические
свойства крови.

Нейропротекторное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного
цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует Na+ и Са2+
NMDA И АМРА рецепторы. Селективно ингибирует Са2+
-цГМФ-фосфодиэстеразу.

каналы и
кальмодулинзависимую

Повышает обмен серотонина И норадреналина B головном мозге, стимулирует
норадренергическую нейромедиаторную систему и оказывает антиоксидантное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов,
снижения патологически повышенной вязкости крови, увеличения деформируемости
эритроцитов и ингибирования обратного захвата аденозина; способствует переходу кислорода
в клетки за счет снижения сродства к нему эритроцитов.

Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет снижения церебрального сосудистого
сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения
(артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее
периферическое сосудистое сопротивление), не вызывает эффект «обкрадывания».

Фармакокинетика

Распределение

При введении радиоактивно меченого винпоцетина крысам, наибольшая радиоактивность
обнаруживалась в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в
тканях отмечалась через 2-4 ч после введения. Концентрация в головном мозге не превышала
значений, обнаруженных в крови.

У человека связь с белками плазмы составляет 66 %. Биодоступность около 7%. Объем
распределения 246,7±88,5 л, что свидетельствует о высоком связывании с тканями. Общий
клиренс (66,7 л/ч) превышает скорость печеночного кровотока (50 л/ч), что указывает на
внепеченочный метаболизм.

Метаболизм

Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), составляющая 25-30% от
исходного соединения. Площадь под кривой «концентрация-время» АВК после приема внутрь
вдвое превышает таковую при внутривенном введении винпоцетина. Таким образом,
винпоцетин подвержен выраженному эффекту «первого прохождения» через печень. К прочим
метаболитам относятся: гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, АВК-диоксиглицинат и их
конъюгаты (сульфаты и (или) глюкурониды). Выведение неизмененного винпоцетина низкое
(несколько процентов).

При нарушении функции печени или почек коррекция дозы не требуется, поскольку
винпоцетин не кумулирует.

Выведение

При многократном введении в дозе 5 И 10 мг винпоцетин проявляет линейную
фармакокинетику, равновесная плазменная концентрация составляет 1,2±0,27 и 2,1±0,33 нг/мл
соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83±1,29 ч. В исследованиях с
радиоактивным меченым винпоцетином установлено, что выведение почками и кишечником
происходит в соотношении 60:40%.

У крыс и собак высокая концентрация обнаруживается в желчи, однако отмечена значительная
энтерогепатическая рециркуляция.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Поскольку винпоцетин предназначен в первую очередь для лечения пожилых, необходимо
учитывать замедление распределения и метаболизма, а также выведения у этой возрастной
группы, особенно при длительном применении. По результатам клинических исследований
установлено, что кинетика винпоцетина у пожилых существенно не отличается от молодых,
кумуляции не происходит. При нарушениях функции печени и почек кумуляция не отмечается,
что позволяет проводить длительную терапию.

Показания к применению

• Неврология: транзиторная ишемическая атака, симптоматическая терапия последствий
  ишемического инсульта, сосудистой вертебробазилярной недостаточности, сосудистой
  деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической
  энцефалопатии.
• Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
• Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах,
  ухудшение слуха сосудистого или токсического (в том числе медикаментозного) генеза.

Противопоказания

• Острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые
  нарушения ритма сердца.

• Гиперчувствительность к винпоцетину и другим компонентам препарата.

• Беременность, период кормления грудью.

• Детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).

• Непереносимость фруктозы.

• С осторожностью: назначают больным, с наличием синдрома пролонгированного интервала
  QT и принимающим гипотензивные препараты или лекарства, увеличивающие интервал QT, а
  также пациентам с плохой переносимостью алкалоидов Барвинка малого (Vinca minor) и
  пациентам с сахарным диабетом. Одновременное применение со средствами, влияющими на
  центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Винпоцетин проникает через плаценту, но плазменная концентрация в плаценте и у плода
ниже, чем у матери. Тератогенное и эмбриотоксическое действие не выявлено. В исследованиях
на животных при введении высоких доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные
аборты (предположительно вследствие увеличения плацентарного кровотока).
Применение во время беременности противопоказано.

Кормление грудью

Винпоцетин проникает в грудное молоко. Согласно доклиническим исследованиям с
радиоактивно меченым винпоцетином его концентрация в грудном молоке животных
превышала таковую в крови матери в 10 раз. За 1 ч в молоко проникает 0,25 % принятой дозы.
Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко и опыт его применения у детей
отсутствует, применение в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно, медленно (скорость инфузии не должна превышать 80 кап/мин).
Внутривенное введение неразведенного препарата не допускается. Инфузионный раствор
следует ввести в течение 3 часов с момента приготовления.

Начальная суточная доза – 20 мг в 500 мл инфузионного раствора. Для приготовления инфузии
можно использовать 0,9 % раствор натрия хлорида или растворы, содержащие декстрозу.
Средняя суточная доза при массе тела 70 кг 50 мг.

При хорошей переносимости в течение 2-3 дней дозу препарата повышают до максимальной
1 мг/кг/сут. Курс лечения 10-14 дней.

При заболеваниях печени или почек коррекции дозы не требуется.
После окончания курса парентерального введения переходят на пероральный прием препарата
(10 мг 3 раза в сутки). Перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.

Побочное действие

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют
следующую классификацию: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и
<1/100), редко (≥1/10000 и 1/1000), очень редко (≥1/10000).
В клинических исследованиях показано, что нежелательные лекарственные реакции с
частотой «очень часто» (≥1/10) и «часто» (>1/100) не возникали, поэтому эти категории
частоты были исключены из приведенной ниже таблицы.
В ходе клинических исследований часто нежелательные реакции возникали в следующих
системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной
деятельности):

Передозировка

В настоящее время случаи передозировки не были зарегистрированы.
По данным литературы применение 1 мг/кг винпоцетина в сутки безопасно.
Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействия не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами
(хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом
гидрохлортиазидом, имипромином.

и

Одновременное применение винпоцетина и а-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление
гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль
артериального давления.

Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется
соблюдать осторожность при одновременном применении
антиаритмического и антикоагулянтного действия.

C
препаратами центрального,

Винпоцетин и гепарин
химически несовместимы, поэтому запрещается введение их в одной
инфузионной смеси, однако, можно одновременно проводить лечение антикоагулянтами и
винпоцетином.

Винпоцетин несовместим с растворами, содержащими аминокислоты, поэтому их нельзя
использовать для его разведения.

C
По результатам клинических исследований лекарственного взаимодействия
(В-адреноблокаторами (пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, Дигоксином,
гидрохлоротиазидом и аценокумаролом не обнаружено.
Метилдопа
может усиливать гипотензивное действие винпоцетина, поэтому при их
одновременном применении требуется систематический контроль АД.
Несмотря на отсутствие клинических данных одновременное применение со средствами,
влияющими на центральную нервную систему, антикоагулянтами и антиаритмиками следует
проводить с осторожностью.

Особые указания

Наличие синдрома пролонгированного интервала QT и прием препаратов, вызывающих
удлинение интервала QT, требует периодического электрокардиографического контроля.
Препарат содержит сорбитол, поэтому у пациентов с сахарным диабетом необходимо
периодически контролировать концентрацию глюкозы в крови.
В случае непереносимости фруктозы следует избегать применения винпоцетина.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами

Исследования о влиянии управлять транспортными средствами не проводились.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы светозащитного стекла. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из
пленки поливинилхлоридной.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги
алюминиевой или материала упаковочного.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом для
вскрытия ампул в пачку из картона коробочного или картона хром-эрзац.
По 5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению и ножом для вскрытия ампул или
скарификатором ампульным в пачку со вставкой с ячейками для ампул в
1 или 2 ряда из картона коробочного или картона хром-эрзац мелованного.
При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор
не вкладывают.

Упаковка для стационаров

По 44 или 74 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по
применению помещают B коробку из картона гофрированного или картона для
потребительской тары.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Наименование, адрес производителя лекарственного препарата и адрес места

производства лекарственного препарата

ЗАО «БРЫНЦАЛОВ-А»
Юридический адрес:
Россия, 117105, г. Москва, ул. Нагатинская, д. 1
тел.: 8(499) 611-54-91,
тел/факс: 8(499) 611-13-55
http://www.ferain.ru,
e-mail: info@ferain.ru

Адрес места производства:
Россия, 117105, г. Москва,
ул. Нагатинская, д. 1
или
Россия, 142530, Московская обл.,
г. Электрогорск, проезд Мечникова, д. 1.

Генеральный директор
ЗАО «Брынцалов-А»
З.И. Московская