Винпоцетин

Действующее вещество

Винпоцетин вызывает расслабление гладкой мускулатуры в сосудах головного мозга, тем самым усиливая кровоснабжение участков, подвергнутых ишемии. Блокирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу, увеличивает уровень катехоламинов (норадреналина и дофамина), содержание цАМФ и цГМФ в тканях мозга и активность аденилатциклазы. Уменьшает функциональную активность трансмембранных клеточных кальциевых и натриевых каналов, рецепторов AMPA и NMDA. Облегчает перенос энергетических субстратов и кислорода к тканям. Усиливает обмен и поглощение глюкозы, переключает обмен веществ на аэробное направление, улучшает переносимость клетками головного мозга гипоксии. Винпоцетин имеет и антиоксидантный эффект, повышает деформируемость эритроцитов и блокирует тромбоцитарную агрегацию, что ведет к уменьшению вязкости крови. Незначительно снижает системное артериальное давление, обладает нейропротекторной активностью. Винпоцетин полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 50–70%. На 66 % связывается с белками плазмы. Через 1 час достигается максимальная концентрация. Терапевтическая концентрация в плазме составляет 10–20 нг/мл. При введении парентерально объемы распределения достигают 5,3 л/кг.
Проходит в грудное молоко и через плацентарный барьер. В печени подвергается биотрансформации с образованием гидрокси-винпоцетина, гидроксиаповинкаминовой кислоты, аповинкаминовой кислоты, дигидрокси-винпоцетин-глицината. Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота, которая имеет некоторую фармакологическую активность. Винпоцетин выводится в основном в виде метаболитов и незначительно в неизменном виде с мочой. Время полувыведения составляет 4,8–5 часов.