Эритромицин

Состав

Действующее вещество:

Вспомогательные вещества:

Вспомогательные вещества оболочки:

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-макролид.

Код АТХ

J01FA01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах в зависимости от вида возбудителя может проявлять бактерицидное действие.

К чувствительным относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, к умеренно чувствительным – 1-6 мг/л, к устойчивым – более 6 мг/л.

Широкий спектр антимикробного действия эритромицина включает:

• Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus (кроме штаммов, резистентных к метициллину MRSA), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes;
• Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae;
• Другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устойчивы к эритромицину, но чувствительны к другим макролидным антибиотикам);
• Другие микроорганизмы: Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica.

К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli и другие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Shigella spp., Salmonella spp. и другие), Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis), метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp., микобактерии.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эритромицина в таблетках кишечнорастворимых, покрытых пленочной оболочкой. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после приема внутрь 2-4 ч. Связь с белками – 70-90%. Биодоступность – 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десять раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, среднее ухо, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин концентрация эритромицина составляет 50% от сывороточной. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери. Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме эритромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является. Период полувыведения (T1/2) – 1,4-2 ч, при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) – 2-5%.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к эритромицину возбудителями:

• Инфекции ЛОР-органов (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит, наружный и средний отиты);
• Инфекции нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
• Инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы);
• Инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
• Мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
• Неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
• Первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
• Гонорея;
• Скарлатина, легионеллёз (болезнь легионеров), листериоз, трахома.

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.

Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).

Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину и другим антибиотикам группы пенициллина, а также к другим бета-лактамам.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к эритромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам;
• значительное снижение слуха;
• одновременный приём терфенадина, астемизола, пимозида, цизаприда, эрготамина, дигидроэрготамина;
• детский возраст до 14 лет, период грудного вскармливания.
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в том числе в анамнезе), печёночная и/или почечная недостаточность, миастения gravis, одновременный прием гепатотоксических препаратов.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение эритромицина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. В период лактации в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при применении эритромицина.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки принимать за 1-2 часа до еды или через 2-3 часа после еды.

Таблетки нельзя делить и разжёвывать.

• Взрослые и подростки старше 14 лет: обычные дозы при большинстве инфекций: разовая доза - 250-500 мг, суточная доза 1000-2000 мг (1 -2 г). Эритромицин принимают 4 раза в сутки, интервал между приёмами – 6 часов.
• При суточной дозе эритромицина не более 1 г/сут (по 500 мг каждые 12 часов) возможен приём препарата 2 раза в сутки.
• При тяжёлых инфекциях суточная доза эритромицина может быть увеличена до 4 г (4000 мг).

Максимальная суточная доза эритромицина для взрослого – 4 г (4000 мг).

Курс лечения – 5-14 дней, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2 дней.

• Лечение стрептококковых инфекций различной локализации (в т.ч. тонзиллофарингита) должно продолжаться не менее 10 дней.
• При юношеских угрях - по 250 мг 2 раза в сутки одновременно с местной терапией, затем через 1 месяц от начала лечения в зависимости от состояния доза может быть снижена до 250 мг 1 раз в сутки.
• При мочеполовых хламидийных инфекциях во время беременности – по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) – по 500 мг 2 раза в сутки через 12 часов в течение не менее 14 дней.
• При неосложнённом хламидиозе (уретральном, эндоцервикальном или ректальном) при непереносимости тетрациклиновых антибиотиков взрослым по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
• Лечение первичного сифилиса – курсовая доза равна 30-40 г, продолжительность лечения 10-15 дней, кратность приема – 4 раза в сутки. Лечение предпочтительнее начинать с внутривенного введения, с последующим переходом на пероральные формы.
• При гонорее – по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней.
• Лечение дифтерийного бактерионосительства – по 250 мг 2 раза в сутки не менее 7 дней.
• При коклюше – по 100-250 мг 4 раза в сутки, курс лечения 5-14 дней.
• При скарлатине – в обычных дозах, курс лечения не менее 10 дней.
• При легионеллёзе (болезни легионеров) – в суточной дозе 2-4 г/сут, разделённой на 4 приема (по 500-1000 мг 4 раза в сутки) до исчезновения клинической симптоматики заболевания (но не менее 14 дней).
• При листериозе – по 250-500 мг 2-4 раза в сутки не менее 7 дней, этиотропная терапия проводится до 6-7-го дня нормальной температуры, а при тяжёлых формах – до 14-21-го дня.
• При эритразме – по 250 мг 4 раза в сутки в течение 5-7 дней одновременно с наружными средствами.
• При амебной дизентерии: взрослым и подросткам старше 14 лет – по 250 мг 4 раза в сутки. Продолжительность лечения - 10-14 дней.
• Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом взрослых – по 250-500 мг 2-4 раза в сутки, продолжительность курса не менее 10 дней.
• Профилактика инфекционного эндокардита у больных с пороками сердца при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах – взрослым по 1 г (1000 мг) за 1-2 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг каждые 6 ч, всего 8 приёмов.

Побочное действие

• Со стороны иммунной системы: крапивница, другие формы кожной сыпи (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, эозинофилия, анафилактический шок.
• Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, гепатоцеллюлярный гепатит, гепатомегалия, холестатическая желтуха, повышение активности «печёночных» трансаминаз, панкреатит.
• Со стороны органа слуха: ототоксичность – снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах – более 4 г/сут, обычно обратимо).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на электрокардиограмме).
• Со стороны нервной системы: судороги, галлюцинации, вертиго, спутанность сознания, развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
• Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, жар, недомогание.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

• Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко – нарушение слуха.
• Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости – проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-основного состояния и электролитного обмена, электрокардиограмма. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Снижает бактерицидное действие (антагонизм) бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы), линкомицина, клиндамицина, хлорамфеникола, стрептомицина, тетрациклинов, колистина.
• Повышает концентрацию теофиллина в крови: может потребоваться снижение дозы теофиллина. Одновременно может снижаться концентрация эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта.
• Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью).
• Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
• Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
• При совместном применении с ловастатином и другими ингибиторами ГМГ-КоА – редуктазы увеличивается риск развития рабдомиолиза.
• Повышает биодоступность дигоксина.
• Снижает эффективность гормональной контрацепции.
• Лекарственные средства (ЛС), блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина.
• Так как эритромицин является ингибитором изоферментов и субстратом CYP3A, то при одновременном приеме с ЛС, метаболизм которых осуществляется в печени (аценокумарол, астемизол, цилостазол, циклоспорин, дигидроэрготамин, эрготамин, омепразол, хинидин, рифабутин, такролимус, терфенадин, винбластин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин, противогрибковые препараты такие как флуконазол, кетоконазол и итраконазол), может повышаться концентрация этих ЛС в плазме.
• Лекарственные препараты, являющиеся индукторами изоферментов CYP3A4 (такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, зверобой продырявленный) могут индуцировать метаболизм эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта. Взаимодействие сохраняется в течение 2 недель после прекращения лечения индукторами CYP3A4.
• Эритромицин изменяет метаболизм мизоластина.
• При совместном приеме с пимозидом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия типа «пируэт», остановки сердца, вплоть до летального исхода).
• Ингибиторы протеазы ингибируют метаболизм эритромицина, необходимо наблюдение за концентрацией эритромицина в плазме крови.
• При одновременном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков, желудочковая тахикардия, вплоть до летального исхода), с дигидроэрготамином или дигидрированными алкалоидами спорыньи – сужение сосудов вплоть до полного спазма, дизестезии.
• Одновременный прием эритромицина с силденафилом может привести к умеренному повышению максимальной концентрации силденафила в крови.
• Повышение уровня цизаприда может привести к удлинению интервала QTc, возможно развитие аритмии (мерцание и трепетание желудочков), желудочковой тахикардии типа «пируэт».
• При совместном приеме с верапамилом и другими блокаторами медленных кальциевых каналов наблюдается гипотония, брадиаритмия и лактоацидоз.
• Циметидин ингибирует метаболизм эритромицина, что может привести к увеличенной плазменной концентрации эритромицина.
• Эритромицин снижает клиренс зопиклона и таким образом может увеличить фармакодинамические эффекты этого препарата.
• При сопутствующем применении эритромицина повышается токсичность колхицина.

Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые указания

• При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
• Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.
• Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
• Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.
• Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).
• Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.
• В многочисленных клинических исследованиях был доказан астральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.
• При совместном применении со статинами возможно развитие рабдомиолиза и псевдомембранозного колита.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения препаратом Эритромицин следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятия другими опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстрых реакций.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 250 мг.

Условия хранения

В оригинальной упаковке (пачке) при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

АО «АВВА РУС», Россия, 121614, г. Москва, ул. Крылатские Холмы, д. 30, корп. 9.

Тел./факс: +7 (495) 956-75-54.

avva-rus.ru

drug.safety@avva-rus.ru

Производитель:

АО «АВВА РУС», Россия, Кировская обл., г. Киров, ул. Луганская, д. 53A.

Тел.: +7 (8332) 25-12-29; +7 (495) 956-75-54.