Эритромицин

Действующее вещество

Эритромицин блокирует образование белков микроорганизма, обратимо связываясь с донорской частью 50S субъединицей рибосом, поскольку нарушает формирование пептидных связей и процесс транслокации между молекулами аминокислот.

Эритромицин в желудочно-кишечном тракте хорошо всасывается, содержимое желудка, а так же его кислая среда тормозят процессы всасывания. Максимальная концентрация равна 0,8 – 4 мкг/мл и достигается через 120 – 180 минут при приеме внутрь и через 20 минут при внутривенном введении. Связь с белками плазмы эритромицина вариабельна. Эритромицин хорошо проходит в различные полости организма (в перитонеальной плевральной и синовиальной жидкостях содержание эритромицина составляет 15–30% от концентрации в крови), а в предстательной железе, мышечной ткани и семенной жидкости эритромицин обнаруживается в концентрациях, которые сравнимы с плазменными. В плохо кровоснабжаемые ткани и органы эритромицин поступает. Через плацентарный барьер эритромицин проникает, выделяется с грудным молоком, через неповрежденный гематоэнцефалический барьер почти не проходит. Период полувыведения эритромицина равен 1–1,2 часа. В печени препарат подвергается биотрансформации с формированием неактивных метаболитов. Выводится эритромицин главным образом с желчью (в неизмененном виде на 20 – 30%) и на 2 – 8% с мочой (при внутривенном введении выведения с мочой повышаются до 12 – 15%).

Эритромицин останавливает развитие и рост ряда грамположительных — Corynebacterium minutissimum, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Staphylococcus aureus, альфа-гемолитический стрептококк, Corynebacterium diphtheriae, Streptococcus pneumoniae, грамотрицательных бактерий — Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila и некоторых других микроорганизмов — Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae, Treponema pallidum, Entamoeba histolytica, Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes.