Эритромицин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав:

• Активное вещество: эритромицин — 0,1 г или 0,25 г.
• Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, повидон низкомолекулярный, полисорбат, кальция стеарат.
• Оболочка: целлацефат (целлюлозы ацетатфталат), касторовое масло медицинское, титана диоксид.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, белого или белого с сероватым оттенком цвета, двояковыпуклой круглой формы. На поперечном разрезе видны два слоя: оболочка белого или белого с сероватым оттенком цвета, ядро белого или белого с сероватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

антибиотик, макролид.

Фармакологические свойства

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов. При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие.

Спектр действия включает:

• грамположительные: Staphylococcus spp. (продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, в т. ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum)
• грамотрицательные: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т. ч. Legionella pneumophila)
• другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т. ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т. ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes.

Устойчивы: грамотрицательные палочки (Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и др.).

К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л, среднечувствительных – 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых – 6-8 мг/л.

Фармакокинетика:

Абсорбция высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

• Максимальная концентрация (Cmax) достигается после приема внутрь через 2-4 ч.
• Связь с белками плазмы: 70-90%.
• Биодоступность: 30-65%.

В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, в спинномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга, их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% содержания в плазме матери.

Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T½) – 1,4-2 ч, при анурии – 4-6 ч. Выведение с желчью – 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь – 2-5%.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:

• дифтерия (в т.ч. бактерионосительство)
• коклюш (в т.ч. профилактика)
• трахома
• бруцеллез
• болезнь легионеров
• эритразма
• листериоз
• скарлатина
• амебная дизентерия
• гонорея
• мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis
• первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам)
• неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов и др.
• инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит)
• инфекции желчевыводящих путей (холецистит)
• инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония)
• инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы)
• инфекции слизистой оболочки глаз.

Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия у больных с пороками сердца).

Противопоказания

• Гиперчувствительность
• потеря слуха
• одновременный прием терфенадина или астемизола
• период лактации
• дети до 14 лет.

С осторожностью: аритмии (в анамнезе), удлинение интервала QT, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Внутрь.

• Разовая доза для взрослых и подростков, старше 14 лет, составляет: 0,25-0,5 г, суточная – 1-2 г. Интервал между назначениями – 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г.
• Для лечения дифтерийного носительства: по 0,25 г 2 раза в сутки.
• Курсовая доза для лечения первичного сифилиса: 30-40 г, продолжительность лечения – 10-15 дней.
• При амебной дизентерии: по 0,25 г 4 раза в сутки; продолжительность курса – 10-14 дней.
• При легионеллезе: по 0,5-1 г 4 раза в сутки в течение 14 дней.
• При гонорее: по 0,5 г каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 0,25 г каждые 6 ч в течение 7 дней.
• Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений: внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г).
• Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите): 20-50 мг/кг/сут; продолжительность курса – не менее 10 дней.
• Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца: по 1 г за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 0,5 г повторно через 6 ч.
• При коклюше: 40-50 мг/кг/сут в течение 5-14 дней.
• При мочеполовых инфекциях во время беременности: 0,5 г 4 раза в день в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) – по 0,25 г 4 раза в сутки в течение не менее 14 дней.
• При неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов: по 0,5 г 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Побочные эффекты

• Аллергические реакции: крапивница, др. формы сыпи, эозинофилия, редко – анафилактический шок.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз, редко – кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз, панкреатит.
• Со стороны органов чувств: снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз – более 4 г/сут, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа «пируэт»), у больных с удлиненным интервалом QT.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха.
Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют Т1/2 эритромицина.
• Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).
• Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
• При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллина, карбамазепина, вальпроевой кислоты, гексобарбитала, фенитоина, альфентанила, дизопирамида, ловастатина, бромокриптина), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени).
• Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).
• Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
• При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом – возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи – сужение сосудов до спазма, дизестезии.
• Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
• При совместном назначении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.
• Повышает биодоступность дигоксина.
• Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Особые указания

• В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при назначении эритромицина.
• При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
• Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.
• Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
• Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов.
• Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печёночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 100 мг и 250 мг.

По 10 или 20 таблеток в банки оранжевого стекла или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Банку или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Список Б. В сухом месте, при температуре не более 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель/Организация, принимающая претензии:
ОАО «Татхимфармпрепараты», Россия, 420091, г. Казань, ул. Беломорская, 260
Тел.: (843) 571-85-58; факс: 571-85-38
E-mail: marketing@tatpharm.ru