Эритромицин

Лекарственная форма

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой

Состав

На 1 таблетку:

Состав ядра:

• Действующее вещество: эритромицин (в пересчете на действующее вещество) - 100 мг, 250 мг.
• Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный 12600±2700, повидон К17), кросповидон, кальция стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Состав оболочки: целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза), титана диоксид (титана двуокись), клещевины обыкновенной семян масло (касторовое масло).

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой. На поперечном срезе виден один слой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-макролид.

Код АТХ: [J01FA01]

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов. При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие.

• Чувствительные микроорганизмы: рост задерживается при концентрации антибиотика менее 0,5 мг/л.
• Умеренно чувствительные микроорганизмы: рост задерживается при концентрации антибиотика 1-6 мг/л.
• Устойчивые микроорганизмы: рост задерживается при концентрации антибиотика более 6 мг/л.

Широкий спектр антимикробного действия эритромицина включает:

• Грамположительные микроорганизмы:
  • Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus (кроме штаммов, резистентных метициллину MRSA).
  • Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans).
  • Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes.
• Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Campylobacter jejuni, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae.
• Haemophilus influenzae (некоторые штаммы могут быть устойчивы к эритромицину, но чувствительны к другим макролидным антибиотикам).
• Другие микроорганизмы: Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Ureaplasma urealyticum, Treponema spp., Propionibacterium acnes, Entamoeba histolytica.

К эритромицину устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli и другие представители семейства Enterobacteriaceae (Klebsiella spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp. и другие); Pseudomonas aeruginosa; Acinetobacter spp. и другие неферментирующие бактерии, а также анаэробные бактерии (Bacteroides spp., в том числе Bacteroides fragilis), метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus (MRSA) и энтерококки Enterococcus spp., микобактерии.

Является агонистом рецепторов мотилина. Ускоряет эвакуацию желудочного содержимого за счет увеличения амплитуды сокращения привратника и улучшения антрально-дуоденальной координации, обладает прокинетическими свойствами.

Фармакокинетика

• Абсорбция: высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой.
• Время достижения максимальной концентрации в плазме крови: 2-4 часа.
• Связь с белками: 70-90%.
• Биодоступность: 30-65%.
• Распределение: неравномерное. Накапливается в печени, селезенке, почках. Концентрация в желчи и моче в десятки раз превышает таковую в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и в спинномозговую жидкость (СМЖ) (концентрация составляет 10% от содержания эритромицина в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга его проницаемость несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме крови матери.
• Метаболизм: в печени (более 90 %), частично с образованием неактивных метаболитов. Участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7.
• Период полувыведения (T1/2): 1,4-2 часа, при анурии - 4-6 часов.
• Выведение: с желчью - 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь - 2-5%.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к эритромицину возбудителями:

• инфекции ЛОР-органов (ларингит, фарингит, тонзиллит, синусит, наружный и средний отиты).
• инфекции нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония).
• инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III ст., трофические язвы).
• инфекции желчевыводящих путей (холецистит).
• мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis.
• неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов.
• первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам).
• гонорея.
• скарлатина, легионеллёз (болезнь легионеров), листериоз, трахома.
• Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом.
• Профилактика инфекционного эндокардита при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах у больных с факторами риска (пороки сердца, протезированные клапаны и др.).

Эритромицин является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину и другим антибиотикам группы пенициллина, а также к другим бета-лактамам.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к эритромицину, другим компонентам препарата и другим макролидам.
• Значительное снижение слуха.
• Одновременный прием терфенадина, астемизола, пимозида, цизаприда, эрготамина, дигидроэрготамина.
• Детский возраст до 14 лет.
• Период грудного вскармливания.

С осторожностью

• Аритмии (в анамнезе).
• Удлинение интервала Q-T.
• Желтуха (в том числе в анамнезе).
• Печёночная и/или почечная недостаточность.
• Миастения gravis.
• Одновременный прием гепатотоксических препаратов.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение эритромицина при беременности возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период грудного вскармливания в связи с возможностью проникновения в грудное молоко следует воздержаться от кормления грудью при применении эритромицина.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки принимать за 1-2 часа до еды или через 2-3 часа после еды.
Таблетки нельзя делить и разжёвывать.

• Взрослые и подростки старше 14 лет:
  • Обычные дозы при большинстве инфекций: разовая доза - 250-500 мг, суточная доза - 1000-2000 мг (1-2 г).
  • Эритромицин принимают 4 раза в сутки, интервал между приемами - 6 часов.
  • При суточной дозе эритромицина не более 1 г/сут возможен прием препарата 2 раза в сутки (по 500 мг каждые 12 часов).
  • При тяжелых инфекциях суточная доза эритромицина может быть увеличена до 4 г (4000 мг). Максимальная суточная доза эритромицина для взрослого - 4 г (4000 мг).
  • Курс лечения: 5-14 дней, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2 дней.
  • Лечение стрептококковых инфекций различной локализации (в т.ч. тонзиллофарингита) - должно продолжаться не менее 10 дней.
  • При юношеских угрях: По 250 мг 2 раза в сутки одновременно с местной терапией, затем через 1 месяц от начала лечения в зависимости от состояния доза может быть снижена до 250 мг 1 раз в сутки.
  • При мочеполовых хламидийных инфекциях во время беременности: по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) - по 500 мг 2 раза в сутки через 12 часов в течение не менее 14 дней.
  • При неосложненном хламидиозе (уретральном, эндоцервикальном или ректальном) при непереносимости тетрациклиновых антибиотиков: взрослым по 500 мг 4 раза в сутки в течение не менее 7 дней.
  • Лечение первичного сифилиса: курсовая доза равна 30-40 г, продолжительность лечения 10-15 дней, кратность приема - 4 раза в сутки.
  • Лечение предпочтительнее начинать с внутривенного введения, с последующим переходом на пероральные формы.
  • При гонорее: по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее по 500 мг каждые 12 ч в течение 7 дней.
  • Лечение диферийного бактерионосительства: по 250 мг 2 раза в сутки не менее 7 дней.
  • При коклюше: по 100-250 мг 4 раза в сутки, курс лечения 5-14 дней.
  • При скарлатине: в обычных дозах, курс лечения - не менее 10 дней.
  • При легионеллёзе (болезни легионеров): в суточной дозе 2-4 г/сут, разделенной на 4 приема (по 500-1000 мг 4 раза в сутки) до исчезновения клинической симптоматики заболевания (но не менее 14 дней).
  • При листериозе: по 250-500 мг 2-4 раза в сутки не менее 7 дней, этиотропная терапия проводится до 6-7-го дня нормальной температуры, а при тяжелых формах - до 14-21-го дня.
  • При эритразме: по 250 мг 4 раза в сутки в течение 5-7 дней одновременно с наружными средствами.
  • При амебной дизентерии: взрослым и подросткам старше 14 лет - по 250 мг 4 раза в сутки. Продолжительность лечения 10-14 дней.
  • Профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом: взрослых - по 250-500 мг 2-4 раза в сутки, продолжительность курса не менее 10 дней.
  • Профилактика инфекционного эндокардита у больных с пороками сердца при стоматологических вмешательствах и операциях на ЛОР-органах: взрослым по 1 г (1000 мг) за 1-2 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг каждые 6 ч, всего 8 приемов.

Побочное действие

• Со стороны иммунной системы: крапивница, другие формы кожной сыпи (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла), ангионевротический отек, эозинофилия, анафилактический шок.
• Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, тенезмы, диарея, дисбактериоз, кандидоз слизистой оболочки полости рта, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, гепатоцеллюлярный гепатит, гепатомегалия, холестатическая желтуха, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит.
• Со стороны органа слуха: ототоксичность, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении в высоких дозах - более 4 г/сут, обычно обратимо).
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, удлинение интервала Q-T на электрокардиограмме, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом Q-T на электрокардиограмме).
• Со стороны нервной системы: судороги, галлюцинации, вертиго, спутанность сознания, развитие миастенического синдрома или обострение миастении.
• Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.
• Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, жар, недомогание.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

• Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, редко - нарушение слуха.
• Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости - проведение искусственной вентиляции легких), кислотно-основного состояния и электролитного обмена, электрокардиограммой. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

• Снижает бактерицидное действие (антагонизм) бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы), линкомицина, клиндамицина, хлорамфеникола, стрептомицина, тетрациклинов, колистина.
• Повышает концентрацию теофиллина в крови: может потребоваться снижение дозы теофиллина. Одновременно может снижаться концентрация эритромицина, что может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина и уменьшению его эффекта.
• Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у пациентов с сопутствующей почечной недостаточностью).
• Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов.
• Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
• Циметидин ингибирует метаболизм эритромицина, что может привести к увеличенной плазменной концентрации эритромицина.
• Эритромицин снижает клиренс зопиклона и таким образом может увеличить фармакодинамические эффекты этого препарата.
• При сопутствующем применении эритромицина повышается токсичность колхицина.

Если Вы принимаете другие препараты, необходимо проконсультироваться с врачом.

Особые указания

• Является антибиотиком резерва при аллергии к пенициллину.
• При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени.
• Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии.
• Вероятность развития ототоксического эффекта выше у пациентов с почечной и/или печёночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов.
• Может помешать определению катехоламинов в моче и активности «печеночных» трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дифенилгидразина).
• При совместном применении со статинами, возможно развитие рабдомиолиза и псевдомембранозного колита.
• Нельзя запивать молоком или молочными продуктами.
• В многочисленных клинических исследованиях был доказан антральный и дуоденальный прокинетический эффект эритромицина.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Во время лечения препаратом Эритромицин следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, механизмами и занятия другими опасными видами деятельности, требующими особого внимания и быстрых реакций.

Форма выпуска

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой 100 мг, 250 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения/Производитель/Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез» (ОАО «Синтез»), Россия
640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7
Тел./факс: (3522) 48-16-89
e-mail: real@kurgansintez.ru
www.kurgansintez.ru

Представитель ОАО «Синтез»: В.И. Петухов