Метоклопрамид

Инструкция по медицинскому применению

Регистрационный номер: ЛC-000393

Торговое наименование: Метоклопрамид

Международное непатентованное наименование: метоклопрамид

Лекарственная форма: раствор для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Состав на одну ампулу:

• действующее вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид) – 10 мг;
• вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия ацетата тригидрат, натрия сульфит, динатрия эдетат, уксусная кислота, вода для инъекций – до 2,0 мл.

Описание:

прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа:

противорвотное средство – дофаминовых рецепторов антагонист центральный.
Код АТХ: A03FA01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от «пилоруса» (привратника) и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует дуоденопилорическому и гастроэзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Фармакокинетика

Объем распределения составляет 2,2–3,4 л/кг.
Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при хронической почечной недостаточности – 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Взрослые

• Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты.
• Симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
• Профилактика тошноты и рвоты, вызванной лучевой терапией и химиотерапией.
• Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта.

Дети

• Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты.
• Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к метоклопрамиду и компонентам препарата;
• желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация стенки желудка и кишечника, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;
• подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома в связи с риском развития тяжелой артериальной гипертензии;
• поздняя дискинезия, которая развилась после лечения нейролептиками или метоклопрамидом в анамнезе;
• эпилепсия (увеличение частоты и тяжести припадков);
• болезнь Паркинсона;
• одновременное применение с леводопой и агонистами дофаминовых рецепторов;
• метгемоглобинемия вследствие приема метоклопрамида или никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
• пролактинома или пролактинзависимая опухоль;
• детский возраст до 1 года;
• период грудного вскармливания.

С осторожностью

При применении у пожилых пациентов; у пациентов с нарушением сердечной проводимости (включая удлинение интервала QT), нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией, принимающих другие препараты, удлиняющие интервал QT, артериальной гипертензией; у пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями; у пациентов, принимающих препараты, воздействующие на центральную нервную систему, депрессией (в анамнезе); при почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести (КК 15–60 мл/мин); при печеночной недостаточности тяжелой степени тяжести; при беременности.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность

Многочисленные данные, полученные о применении у беременных женщин (более 1000 описанных случаев) указывают на отсутствие фетотоксичности и способности вызывать пороки развития у плода. Метоклопрамид можно применять во время беременности (I–II триместры) только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В связи с фармакологическими особенностями (подобно другим нейролептикам), при применении метоклопрамида в конце беременности нельзя исключить вероятность развития экстрапирамидных симптомов у новорожденного. Метоклопрамид не следует применять в конце беременности (во время III триместра). При применении метоклопрамида следует следить за состоянием новорожденного.

Период грудного вскармливания

Метоклопрамид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Нельзя исключать возможность развития побочных реакций у ребенка. Применение метоклопрамида в период грудного вскармливания не рекомендуется. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м).
В/в инъекции следует вводить болюсно медленно (не менее 3 мин).

Взрослые

Профилактика послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула).

Вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты. Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией
Рекомендуемая однократная доза 10 мг (1 ампула) вводится до трех раз в сутки.

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10–20 мг (1–2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг/кг.

Срок введения препарата в виде инъекций должен быть максимально коротким с последующим переходом на лекарственную форму для приема внутрь или ректальную форму.

Дети (возраст от 1 до 18 лет)

Вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией, вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты
Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 0,1–0,15 мг/кг до 3 раз в сутки.
Максимальная суточная доза 0,5 мг/кг/сут.

Режим дозирования

Для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта. В качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке)

• У детей старше 15 лет
  Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение 10–20 мг (1–2 ампул) за 10 мин до начала исследования.
• У детей в возрасте от 1 до 15 лет
  Рекомендовано в/в болюсное медленное (не менее 3 мин) введение из расчета 0,1 мг/кг за 10 мин до начала исследования.

Максимальная продолжительность лечения для профилактики послеоперационной тошноты и рвота составляет 48 ч.
Максимальный срок лечения для профилактики тошноты и рвота, вызванных химиотерапией, составляет 5 дней.

Во избежание передозировки необходимо соблюдать минимальный интервал между приемами 6 ч, в том числе в случае рвоты.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов может потребоваться снижение дозы в связи со снижением функции почек и печени.

Почечная недостаточность

• У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин) суточная доза должна быть снижена на 75%.
• У пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести (КК 15–60 мл/мин) доза должна быть снижена на 50%.

Нарушения функции печени

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.

Побочное действие

Частота нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных).

• Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – метгемоглобинемия, вероятно связанная с дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы (особенно у новорожденных), сульфгемоглобинемия (чаще всего при одновременном применении высоких доз серосодержащих препаратов, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз).
• Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; частота неизвестна – анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), аллергические реакции (крапивница, макулопапулезная сыпь).
• *Нарушения со стороны эндокринной системы:* нечасто – аменорея, гиперпролактинемия; редко – галакторея; частота неизвестна – гинекомастия.
  \Эндокринные нарушения во время продолжительного лечения связаны с гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, гинекомастия).
• Нарушение психики: часто – депрессия; нечасто – галлюцинации; редко – спутанность сознания.
• Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – астения, экстрапирамидные нарушения (особенно у детей и молодых пациентов и/или при превышении рекомендованных доз препарата, даже после однократного введения), паркинсонизм, акатизия; нечасто – дистония (включая нарушение зрения и непроизвольное движение глаза – окулогерический криз), дискинезия, нарушение сознания; редко – судороги, в особенности у пациентов с эпилепсией; частота неизвестна – поздняя дискинезия, иногда персистирующая, во время или после длительного лечения, в особенности у пожилых пациентов, нейролептический злокачественный синдром.
• Нарушения со стороны сердца: нечасто – брадикардия; частота неизвестна – остановка сердца, которая может быть вызвана брадикардией, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт».
• Нарушения со стороны сосудов: часто – понижение артериального давления; частота неизвестна – кардиогенный шок, острое повышение артериального давления у пациентов с феохромоцитомой, транзиторное повышение артериального давления.
• Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, диарея, запор.
• Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – полиурия, недержание мочи.
• Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна – сексуальная дисфункция, приапизм.

Нежелательные реакции, наиболее часто встречающиеся при применении высоких доз препарата:

• Экстрапирамидные симптомы: острая дистония и дискинезия, синдром паркинсонизма, акатизия развивались даже после применения однократной дозы препарата, особенно у детей и молодых пациентов (см. раздел «Особые указания»).
• Сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, галлюцинации.

Передозировка

Симптомы

Экстрапирамидные нарушения, сонливость, снижение уровня сознания, спутанность
сознания, галлюцинации, раздражительность, головокружение, брадикардия, изменения
артериального давления, остановка сердца и дыхания, боль в животе.

Лечение

В случае развития экстрапирамидных симптомов, вызванных передозировкой или по
другой
причине, лечение носит исключительно симптоматический
характер
(бензодиазепины у детей и/или антихолинергические противопаркинсонические препараты
у взрослых).
Требуется симптоматическое лечение и постоянный контроль сердечной и дыхательной
функций в зависимости от клинического состояния пациента.
Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

• Противопоказано одновременное применение метоклопрамида с леводопой или
  агонистами дофаминовых рецепторов, в связи с имеющимся взаимным антагонизмом.

• Алкоголь усиливает седативный эффект метоклопрамида.

• Комбинации, требующие соблюдения осторожности

  • В связи с прокинетическим эффектом метоклопрамида, всасывание некоторых препаратов
    может нарушаться.
  • М-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с
    метоклопрамидом в отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта.
  • Лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы,
    блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом,
    барбитураты, клонидин и прочие препараты этих групп) могут усиливать седативный
    эффект под влиянием метоклопрамида.
  • Метоклопрамид усиливает действие нейролептиков в отношении экстрапирамидных
    симптомов.
  • При сопутствующем применении внутрь метоклопрамида и тетрабеназина существует
    вероятность возникновения дефицита дофамина, что может сопровождаться повышением
    жесткости мышц или их спазмом, трудностями в речи или при глотании, беспокойством,
    тремором, непроизвольными движениями мышц, в том числе мышц лица.
  • Применение метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, например, с
    селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, повышает риск развития
    серотонинового синдрома (серотониновая интоксикация).
  • Метоклопрамид снижает биодоступность дигоксина. Следует контролировать
    концентрацию дигоксина в плазме крови.
  • Метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и экспозицию на
    22%). Необходимо тщательно контролировать концентрацию циклоспорина в плазме
    крови. Клинические последствия такого взаимодействия не установлены.
  • Экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными
    ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя
    клиническая значимость такого взаимодействия не установлена, необходимо следить за
    появлением у пациентов побочных реакций.
  • При сопутствующем применении метоклопрамида с атовахоном значительно снижается
    концентрация атовахона в плазме крови (около 50%). Сопутствующее применение
    метоклопрамида с атовахоном не рекомендуется.
  • При сопутствующем применении метоклопрамида с бромокриптином повышается
    концентрация бромокриптина в плазме крови.
  • Метоклопрамид усиливает всасывание тетрациклина из тонкого кишечника.
  • Метоклопрамид усиливает всасывание мексилетина и лития.
  • Метоклопрамид уменьшает всасывание циметидина.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Метоклопрамид у пожилых
пациентов.
Со стороны нервной системы могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно
у детей и молодых пациентов и/или при применении высоких доз, развивающиеся, как
правило, в начале лечения или после однократного применения. Применение препарата
Метоклопрамид необходимо незамедлительно прекратить в случае появления
экстрапирамидных симптомов. Реакции полностью обратимы после прекращения лечения,
однако могут потребовать симптоматической терапии (бензодиазепины у детей и/или
антихолинергические противопаркинсонические препараты у взрослых).
Во избежание передозировки метоклопрамидом необходимо соблюдать минимальный
интервал между приемами 6 ч даже в случае рвоты.
Длительное лечение метоклопрамидом может привести к развитию поздней дискинезии,
потенциально необратимой, особенно у пожилых пациентов. Продолжительность лечения
не должна превышать 3 месяца в связи с риском развития поздней дискинезии. При наличии
признаков поздней дискинезии лечение необходимо прекратить.
При применении метоклопрамида одновременно с нейролептиками, а также при
монотерапии метоклопрамидом отмечался нейролептический злокачественный синдром.
Необходимо незамедлительно прекратить лечение препаратом Метоклопрамид при
появлении симптомов нейролептического злокачественного синдрома и применить
соответствующую терапию.
Необходимо соблюдать осторожность при применении у пациентов с сопутствующими
неврологическими заболеваниями и у пациентов, принимающих препараты,
воздействующие на центральную нервную систему.
При применении препарата Метоклопрамид также могут отмечаться симптомы болезни
Паркинсона.
Сообщалось о случаях возникновения метгемоглобинемии, которая могла быть вызвана
дефицитом фермента НАДН-зависимой цитохром-b5 редуктазы. В этом случае прием
препарата Метоклопрамид необходимо незамедлительно полностью прекратить
предпринять соответствующие меры.
и
Сообщалось о случаях тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектах, включая
сосудистую недостаточность, выраженную брадикардию, остановку сердца и удлинение
интервала QT.
Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Метоклопрамид у
пожилых пациентов, пациентов с сердечными нарушениями (включая удлинение интервала
QT), пациентов с нарушением водно-электролитного баланса, брадикардией и у пациентов,
принимающих препараты, удлиняющие интервал QT.
При почечной недостаточности средней и тяжелой степени тяжести и печеночной
недостаточности тяжелой степени тяжести рекомендуется снижение дозы (см. раздел
«Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими
механизмами, т.к. прием препарата может вызывать сонливость и дискинезию.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 5 мг/мл.
По 2 мл в ампулы бесцветного нейтрального стекла тип I с цветным кольцом разлома или с
цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных
кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без
дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки.
По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и пленки
полимерной или без пленки.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке
из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия
Московская обл., г.о. Сергиево-Посадский, пос. Беликово, д. 10
Московская обл., г.о. Сергиево-Посадский, пос. Беликово, д. 11

Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей

ЗАО «ФармФирма «Сотекс», Россия
141345, Московская обл., г. Сергиев Посад, пос. Беликово, д. 11
Т./Ф.: +7 (495) 956-29-30

Начальник медицинского отдела
ЗАО «ФармФирма «Сотекс»
Тихонова И.В.